2. Apoptosis Autophagy
  3. Survivin Autophagy
  4. Sepantronium bromide

Sepantronium bromide  (Synonyms: YM-155)

目录号: HY-10194 纯度: 99.19%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Sepantronium bromide (YM-155) 是一种 survivin 抑制剂，其 IC50 为 0.54 nM。

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Sepantronium bromide Chemical Structure

Sepantronium bromide Chemical Structure

CAS No. : 781661-94-7

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
1 mg ￥200
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥850
In-stock
50 mg ￥2755
In-stock
100 mg ￥4275
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Sepantronium bromide 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Sepantronium bromide purchased from MCE. Usage Cited in: Anticancer Res. 2019 Feb;39(2):609-617.   [Abstract]

    A2780 CSLCs are treated in the presence or absence of AS602801 (7.5 μM) and/or YM155 (10 nM) for 3 days, and then subjected to western blot analysis of survivin and glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH).

    Sepantronium bromide purchased from MCE. Usage Cited in: Nutrients. 2018 Mar 15;10(3). pii: E353.  [Abstract]

    Influences of YM155, a chemical inhibitor of survivin on ABT-737-induced apoptosis are analyzed by western blot.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Sepantronium bromide (YM-155) is a survivin inhibitor with an IC50 of 0.54 nM[1].

    IC50 & Target

    IC50: 0.54 nM (Survivin)[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    DU-145 EC50
    13.8 nM
    Compound: YM155
    Cytotoxicity against human DU145 cells by MTT assay
    Cytotoxicity against human DU145 cells by MTT assay
    		[PMID: 28774426]
    MDA-MB-435 IC50
    > 1 μM
    Compound: YM-155
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-435/LCC6MDR cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTS assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-435/LCC6MDR cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTS assay
    		[PMID: 34371464]
    MDA-MB-435 IC50
    2.4 μM
    Compound: YM-155
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-435 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTS assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-435 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by MTS assay
    		[PMID: 34371464]
    PC-3 EC50
    92 nM
    Compound: YM155
    Cytotoxicity against human PC3 cells by MTT assay
    Cytotoxicity against human PC3 cells by MTT assay
    		[PMID: 28774426]
    Vero C1008 CC50
    400 μM
    Compound: 27; YM155
    Cytotoxicity against African green monkey Vero E6 cells assessed as cell viability treated for 24 hrs by CCK8 assay
    Cytotoxicity against African green monkey Vero E6 cells assessed as cell viability treated for 24 hrs by CCK8 assay
    		[PMID: 35620927]
    体外研究
    (In Vitro)

    Sepantronium bromide (YM155；30 μM) 对存活基因启动子驱动的荧光素酶报告基因活性不敏感。Sepantronium bromide 通过存活蛋白基因启动子的转录抑制，显著抑制 p53 缺陷的 PC-3 和 PPC-1 人 HRPC 细胞中的内源性存活蛋白表达。Sepantronium bromide (100 nM) 不影响 c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-肌动蛋白和 β-微管蛋白的蛋白表达。Sepantronium bromide 有效抑制人类癌细胞系 (突变或截短的 p53)，例如 PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5 和 A375，IC50范围分别为 2.3 到 11 nM[1]。
    Sepantronium bromide (YM155) 导致 NSCLC 细胞对 γ 辐射的敏感性增加。Sepantronium bromide 结合 γ 辐射可增加凋亡细胞的数量和 caspase-3 的活性。此外，Sepantronium bromide 可延迟核 DNA 中辐射诱导的双链断裂的修复[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Sepantronium bromide 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Sepantronium bromide (YM155；3 和 10 mg/kg) 抑制 PC-3 异种移植物中的肿瘤生长，没有明显的体重减轻和血细胞计数减少。Sepantronium bromide 在体内高度分布于肿瘤组织。Sepantronium bromide 在 PC-3 原位异种移植物中以 5 mg/kg 的剂量显示出 80% 的 TGI[1]。
    Sepantronium bromide (YM155) 与 γ 辐射结合显示出有效的抗肿瘤活性针对裸鼠中的 H460 或 Calu6 异种移植物[2]。
    在这种原位肾和转移性肺肿瘤模型中，Sepantronium bromide (YM-155) 和 IL-2 相加地降低了肿瘤重量、肺转移和荧光素染色的肿瘤图像[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    443.29

    Formula

    C20H19BrN4O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (112.79 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (112.79 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2559 mL 11.2793 mL 22.5586 mL
    5 mM 0.4512 mL 2.2559 mL 4.5117 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: 2 mg/mL (4.51 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 2 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 50 mg/mL (112.79 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.19%

    COA (295 KB) HNMR (261 KB) RP-HPLC (249 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    The antiproliferative activity of Sepantronium bromide is measured. After treatment with Sepantronium bromide for 48 h, the cell count is determined by sulforhodamine B assay. The GI50 value is calculated by logistic analysis, which is the drug concentration resulting in a 50% reduction in the net protein increase (as measured by sulforhodamine B staining) in control cells during the drug incubation. The assay is done in triplicate, and the mean GI50 value is obtained from the results of four independent assays.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Five-week-old male nude mice (BALB/c nu/nu) are used for the assay. PC-3 cells (2×106-3×106) are injected into the flanks of the mice and allowed to reach a tumor volume of > 100 mm3 in tumor volume (length×width2×0.5). Sepantronium bromide is s.c. administered as a 3-day continuous infusion per week for 2 weeks using an implanted micro-osmotic pump or i.v. administered five times a week for 2 weeks. The percentage of tumor growth inhibition 14 days after initial Sepantronium bromide administration is calculated for each group using the following formula: MTV=100×{1-[(MTV of the treated group on day 14)-(MTV of the treated group on day 0)]/[(MTV of the control group on day 14)-(MTV of the control group on day 0)]}, where MTV is mean tumor volume. For both the frozen tumors and plasma samples, survivin expression levels are analyzed by Western blotting and Sepantronium bromide concentration by high-performance liquid chromatography/triple quadrupole mass spectrometry (LC/MS/MS) using validated methods.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Sepantronium bromide 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / H2O 1 mM 2.2559 mL 11.2793 mL 22.5586 mL 56.3965 mL
    5 mM 0.4512 mL 2.2559 mL 4.5117 mL 11.2793 mL
    10 mM 0.2256 mL 1.1279 mL 2.2559 mL 5.6396 mL
    15 mM 0.1504 mL 0.7520 mL 1.5039 mL 3.7598 mL
    20 mM 0.1128 mL 0.5640 mL 1.1279 mL 2.8198 mL
    25 mM 0.0902 mL 0.4512 mL 0.9023 mL 2.2559 mL
    30 mM 0.0752 mL 0.3760 mL 0.7520 mL 1.8799 mL
    40 mM 0.0564 mL 0.2820 mL 0.5640 mL 1.4099 mL
    50 mM 0.0451 mL 0.2256 mL 0.4512 mL 1.1279 mL
    60 mM 0.0376 mL 0.1880 mL 0.3760 mL 0.9399 mL
    80 mM 0.0282 mL 0.1410 mL 0.2820 mL 0.7050 mL
    100 mM 0.0226 mL 0.1128 mL 0.2256 mL 0.5640 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Sepantronium781661-94-7YM-155YM155YM 155SurvivinAutophagyInhibitorinhibitorinhibit

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