2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. TNF Receptor E1/E2/E3 Enzyme
  4. C25-140

C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

C25-140 Chemical Structure

C25-140 Chemical Structure

CAS No. : 1358099-18-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1760
In-stock
1 mg ￥685
In-stock
5 mg ￥1600
In-stock
10 mg ￥2600
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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C25-140 相关抗体

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TNFRSF1A/CD120a TNFRSF5/CD40 TNFRSF6/Fas/CD95 TNFRSF8/CD30 TNFRSF9/4-1BB/CD137 TNFRSF16/NGF Receptor/CD271 TNFRSF18/GITR/CD357

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

C25-140, a first-in-class, orally active, and fairly selective TRAF6-Ubc13 inhibitor, directly binds to TRAF6, and blocks the interaction of TRAF6 with Ubc13. C25-140 lowers TRAF6 activity, reduces NF-κB activation, and combats autoimmunity[1].

IC50 & Target

TRAF6-Ubc13[1]
体外研究
(In Vitro)

C25-140 dose-dependently impedes TRAF6-Ubc13 interaction[1].
C25-140 (10-30 μM; 2 hours) effectively reduces TRAF6-mediated ubiquitin chain formation[1].
C25-140 affects TNFα-induced phosphorylation of IκBα as well as NF-κB-induced target gene expression[1].
C25-140 efficiently inhibits IL-1β- and TNFα-mediated receptor signaling in the context of cytokine activation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

C25-140 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: TRAF6WT
Concentration: 10 μM, 20 μM, 30 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Effectively reduced TRAF6-mediated ubiquitin chain formation.
体内研究
(In Vivo)

C25-140 (~1.5 mg/kg; topically to the shaved back and the right ear; twice daily for 6 days) ameliorates symptoms of autoimmune psoriasis in R 837-induced psoriasis mouse model[1].
C25-140 (6-14 mg/kg; given i.p.; twice daily for 14 days) shows a dose-dependent improvement of RA disease outcome in Collagen-induced arthritis (CIA) model[1].
C25-140 (10 mg/kg; i.v.) treatment shows that the Cmax, AUC, t1/2 and Vd are 9.7 μg/mL, 274083 ng min/mL, 80.62 min, and 4.13 L/kg, respectively[1].
C25-140 (10 mg/kg; p.o.) treatment shows that the Cmax, AUC, t1/2 and Vd are 3.4 μg/mL, 124034 ng min/mL, 127.33 min and 13.3 L/kg, respectively[1].
C25-140 (10 mg/kg; i.p.) treatment shows that the Cmax, AUC, t1/2 and Vd are 4.2μg/mL, 100000 ng min/mL, 184 min, 25.6 L/kg, respectively[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: R 837-induced psoriasis mouse model (male BALB/c mice)[1]
Dosage: ~1.5 mg/kg
Administration: Topically to the shaved back and the right ear; twice daily for 6 days
Result: Showed a dose-dependent improvement of RA disease outcome.
Animal Model: Collagen-induced arthritis (CIA) model in DBA1/J mice[1]
Dosage: 6 mg/kg, 10 mg/kg, 14 mg/kg
Administration: Given i.p.; twice daily for 14 days
Result: Ameliorated the arthritic index to almost baseline levels in this efficacy model at doses of 10 and 14 mg/kg. Dose-dependently improved symptoms of RA including inflammation and structural damage.
Animal Model: BALB/C mice[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: I.v. (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The Cmax, AUC, t1/2 and Vd were 9.7 μg/mL, 274083 ng min/mL, 80.62 min, and 4.13 L/kg, respectively.
分子量

457.57

Formula

C26H31N7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (91.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1855 mL 10.9273 mL 21.8546 mL
5 mM 0.4371 mL 2.1855 mL 4.3709 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (286 KB) HNMR (296 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

C25-140 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1855 mL 10.9273 mL 21.8546 mL 54.6364 mL
5 mM 0.4371 mL 2.1855 mL 4.3709 mL 10.9273 mL
10 mM 0.2185 mL 1.0927 mL 2.1855 mL 5.4636 mL
15 mM 0.1457 mL 0.7285 mL 1.4570 mL 3.6424 mL
20 mM 0.1093 mL 0.5464 mL 1.0927 mL 2.7318 mL
25 mM 0.0874 mL 0.4371 mL 0.8742 mL 2.1855 mL
30 mM 0.0728 mL 0.3642 mL 0.7285 mL 1.8212 mL
40 mM 0.0546 mL 0.2732 mL 0.5464 mL 1.3659 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2185 mL 0.4371 mL 1.0927 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1821 mL 0.3642 mL 0.9106 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1366 mL 0.2732 mL 0.6830 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

C25-1401358099-18-9TNF ReceptorE1/E2/E3 EnzymeTumor Necrosis Factor ReceptorTNFRE1 activating enzymeE2 conjugating enzymeE3 ligating enzymeUbiquitin activating enzymeUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin ligaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
C25-140
目录号：
HY-120934
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