2. GPCR/G Protein
  3. GCGR
  4. GCGR antagonist 2

GCGR antagonist 2 

目录号: HY-148844 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

GCGR antagonist 2 是一种呋喃-2-碳酰肼化合物，是具有口服活性的胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR antagonist 2 与 hGluR 结合的 Kd 值为 2.3 nM，抑制大鼠受体的 IC50 值为 0.43 nM。GCGR antagonist 2 可抑制胰高血糖素刺激的糖原分解。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GCGR antagonist 2 Chemical Structure

GCGR antagonist 2 Chemical Structure

CAS No. : 280134-25-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥3600
In-stock
10 mg ￥5900
In-stock
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GCGR antagonist 2 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GCGR antagonist 2, a Furan-2-carbohydrazide, is an orally active glucagon receptor antagonist. GCGR antagonist 2 binds to hGluR with an Kd value of 2.3 nM, and inhibits rat receptor with an IC50 value of 0.43 nM. GCGR antagonist 2 inhibits glucagon-stimulated glycogenolysis[1][2].

体外研究
(In Vitro)

GCGR antagonist 2 (化合物 74) (25 nM, 250 nM 和 2500 nM；70 min) 抑制 5 nM 胰高血糖素诱导的原代大鼠肝细胞糖原分解，IC50 为 160 nM[1]。
GCGR antagonist 2 (25 nM, 250 nM 和 2500 nM；60 min) 在 BHK 细胞中，抑制重组人胰高血糖素受体抑制胰高血糖素刺激的 cAMP 水平[1]。
GCGR antagonist 2 (1 nM, 10 nM 和100 nM；60 min) 抑制分离的大鼠肝脏胰高血糖素受体抑制 BHK 细胞中胰高血糖素刺激的 cAMP 水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GCGR antagonist 2 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

GCGR antagonist 2 (0.5 mg/kg 静脉注射，或 2 mg/kg 口服；单次剂量) 的平均半衰期分别为 1.11 h 和 1.40 h[1]。
GCGR antagonist 2 (0 mg/kg, 3 mg/kg 和 10 mg/kg；口服) 在受胰高血糖素刺激的 Sprague-Dawley 大鼠中，至少部分地抑制了内源性胰高血糖素，并维持正糖状态[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

450.53

Formula

C28H26N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (221.96 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2196 mL 11.0980 mL 22.1961 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2196 mL 4.4392 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GCGR antagonist 2 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2196 mL 11.0980 mL 22.1961 mL 55.4902 mL
5 mM 0.4439 mL 2.2196 mL 4.4392 mL 11.0980 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1098 mL 2.2196 mL 5.5490 mL
15 mM 0.1480 mL 0.7399 mL 1.4797 mL 3.6993 mL
20 mM 0.1110 mL 0.5549 mL 1.1098 mL 2.7745 mL
25 mM 0.0888 mL 0.4439 mL 0.8878 mL 2.2196 mL
30 mM 0.0740 mL 0.3699 mL 0.7399 mL 1.8497 mL
40 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5549 mL 1.3873 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2220 mL 0.4439 mL 1.1098 mL
60 mM 0.0370 mL 0.1850 mL 0.3699 mL 0.9248 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2775 mL 0.6936 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1110 mL 0.2220 mL 0.5549 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GCGR antagonist 2280134-25-0GCGR antagonist2GCGR antagonist-2GCGRGlucagon ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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