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  • HY-117829
    UNC9994
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 是 Aripiprazole 的类似物，是一种功能选择性 β-阻遏蛋白偏向的多巴胺 D2 受体(β-arrestin-biased dopamine D2 receptor) 激动剂，对于 β-阻遏蛋白-2 向 D2 受体的募集的 EC50 <10 nM。UNC9994 同时是 β-arrestin-2 易位的部分激动剂和 Gi 调节的 cAMP 产生的拮抗剂。具有抗精神病活性。
    UNC9994
  • HY-122246
    ML192

    		GPR55 PKC ERK Arrestin Metabolic Disease
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
    ML192
  • HY-123813
    CCX-777

    		Arrestin Cancer
    CCX-777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 (非典型趋化因子受体 3) 的部分激动剂。
    CCX-777
  • HY-15705
    GPR35 agonist 2

    		GPR35 Arrestin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GPR35 agonist 2 是一种有效的 GPR35 激动剂。在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中，GPR35 agonist 2 的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。
    GPR35 agonist 2
  • HY-119706
    Barbadin
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Apoptosis Arrestin Others
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
    Barbadin
  • HY-P2197
    ELA-11(human)

    		Apelin Receptor (APJ) Arrestin Inflammation/Immunology
    ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
    ELA-11(human)
  • HY-120920
    UNC9995

    		Dopamine Receptor Inflammation/Immunology
    UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2/β-arrestin2 信号以阻止由 JAK/STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。
    UNC9995
  • HY-156157
    GPR55 agonist 4

    		GPR55 Cancer
    GPR55 agonist 4 (Compound 28) 是一种 GPR55 激动剂 (EC50: 131 nM，hGPR55 和 rGPR55 为 1.41 nM)。GPR55 agonist 4 诱导 β-arrestin 招募至人 GPR55
    GPR55 agonist 4
  • HY-117295A
    7-Fluorotryptamine hydrochloride

    		Arrestin Inflammation/Immunology Cancer
    7-Fluorotryptamine hydrochloride 是 GPRC5A 的有效激动剂。7-Fluorotryptamine hydrochloride 诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-Fluorotryptamine hydrochloride 可用于免疫和癌症信号通路研究。
    7-Fluorotryptamine hydrochloride
  • HY-159177
    M4 mAChR Modulator-1

    		mAChR Neurological Disease
    M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应，但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。
    M4 mAChR Modulator-1
  • HY-160628
    GPR120 Agonist 4

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    GPR120 Agonist 4 (example 1) 是一个 GPR120 激动剂，对 β-arrestin A 和 Calcium A 的 EC50 值分别为 1 μM和 0.35 μM。GPR120 Agonist 4 可用于 II 型糖尿病的研究。
    GPR120 Agonist 4
  • HY-156107
    GPR55 agonist 3

    		GPR55 Cancer
    GPR55 agonist 3 (Compound 26) 是一种 GPR55 激动剂（EC50: 对 hGPR55 和 rGPR55 分别为 0.239 nM，1.76 nM)。GPR55 agonist 3 诱导 β-arrestin 募集至人 GPR55 (EC50: 6.2 nM)。
    GPR55 agonist 3
  • HY-P2249
    ELA-21 (human)

    		Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂，pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下，完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
    ELA-21 (human)
  • HY-119486A
    (Rac)-Tavapadon

    (Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751

    		 Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
    (Rac)-Tavapadon
  • HY-P1102
    TC14012
    2 篇文献验证

    		 CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012
  • HY-116445
    UNC9975

    		Others Neurological Disease
    UNC9975 是一种 D2R 激动剂，通过 β-arrestin 介导的信号传导造成信号偏倚，同时也是 Gi 调节的 cAMP 生成的拮抗剂，以及 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9975 可用于抗精神病研究。
    UNC9975
  • HY-150056
    CB1R Allosteric modulator 3

    		Cannabinoid Receptor Arrestin Neurological Disease
    CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用，其 EC50 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。
    CB1R Allosteric modulator 3
  • HY-P1102A
    TC14012 TFA

    		CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012 TFA
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-136390
    ML417

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    ML417 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
    ML417
  • HY-125020
    NCGC00135472

    		Others Inflammation/Immunology
    NCGC00135472 是一种有效的 resolvin D1 受体 (DRV1) 激动剂，对于 β-arrestin 和 cAMP 活性的 EC50 分别为 0.37 nM 和 0.05 μM。
    NCGC00135472
  • HY-P1682
    Balixafortide

    POL6326

    		 CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
    Balixafortide
  • HY-160187
    AAA

    		Others Cardiovascular Disease
    AAA 是 20-羟基二十碳四烯酸 (20-HETE) 受体的有效阻断剂，可直接与 GPR75 结合，防止细胞内 Ca2+、IP-1 和 β-arrestin 的增加。
    AAA
  • HY-128121
    MLS1547

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    MLS1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50=9.9 μM)。
    MLS1547
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA
    1 篇文献验证

    POL6326 TFA

    		 CXCR Arrestin Cancer
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-161717
    MRS5663

    		Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    MRS5663 (Compound 3a) 是一种 A3AR 激动剂，β-arrestin2 募集试验的 EC50 值为 5.62 nM。MRS5663 对骨骼肌缺血再灌注损伤/跛行模型具有细胞保护作用。
    MRS5663
  • HY-119234
    CX4338

    		Others Inflammation/Immunology
    CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂，具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化，同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用，表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内，CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活，这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
    CX4338
  • HY-100677
    VUF11207

    		CXCR Endocrinology
    VUF11207 (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体，可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
    VUF11207
  • HY-110302
    6'-GNTI dihydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ，一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，在 β-arrestin2 募集过程中，显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-103254
    ML221
    5 篇以上引用文献

    		 Arrestin Apelin Receptor (APJ) Neurological Disease
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
    ML221
  • HY-P5017
    (Val3,Pro8)-Oxytocin

    		Oxytocin Receptor Endocrinology
    (Val3,Pro8)-Oxytocin 是一种 Gq 依赖性途径激动剂。(Val3,Pro8)-Oxytocin 也是 β-arrestin 接合和催产素受体 (OXTR) 内吞作用的较弱激动剂。
    (Val3,Pro8)-Oxytocin
  • HY-150057
    CB1R Allosteric modulator 4

    		Cannabinoid Receptor Others
    CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂， 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生，并作用 β-arrestin-2 招募过程。
    CB1R Allosteric modulator 4
  • HY-147751
    APJ receptor agonist 6

    		Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 Ki 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC50 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。
    APJ receptor agonist 6
  • HY-108742
    Abaloparatide
    1 篇文献验证

    BA 058; BIM 44058

    		 Thyroid Hormone Receptor Arrestin Metabolic Disease
    阿巴洛肽 Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide
  • HY-163277
    PIPE-3297

    		Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    PIPE-3297 (compound 25) 是一种选择性的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，可以激活 G 蛋白信号通路，EC50 为 1.1 nM，并表现出低 β-arrestin-2 招募活性 (10%)。PIPE-3297 诱导髓鞘形成并具有抗炎作用。
    PIPE-3297
  • HY-138951
    AY77

    		Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology Cancer
    AY77 是一种钙偏向的 PAR2 激动剂。AY77 在 PAR2 介导的 Gq 通路激活和 β-arrestin-2 募集中的 EC50 分别为 0.17 和 2 nM。AY77 有效诱导细胞内 Ca2+ 释放。
    AY77
  • HY-113689
    GAT211

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC50 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。
    GAT211
  • HY-162728
    RO-76

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    RO-76 是一种 μ 阿片受体 (mu opioid receptor (μOR)) 选择性部分激动剂。RO-76 与 μOR-G-蛋白复合物结合，其 EC50 值为 454 nM。RO-76 可减少 β-Arrestin-1/2 募集。RO-76 具有镇痛作用。
    RO-76
  • HY-14299
    Indacaterol
    4 篇文献验证

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    茚达特罗 Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol
  • HY-14299D
    Indacaterol acetate

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    Indacaterol acetate 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol acetate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol acetate 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol acetate
  • HY-P2141
    TRV-120027
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-W010907
    Pamoic acid disodium
    2 篇文献验证

    		 GPR35 ERK Neurological Disease
    棕榈酸 二钠盐 Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2，EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35，并具有抗伤害感受的作用。
    Pamoic acid disodium
  • HY-P2197A
    ELA-11(human) TFA

    		Apelin Receptor (APJ) Inflammation/Immunology
    ELA-11(human) TFA 是 apelin 受体 (APJ) 的高亲和力激动剂 (Ki=14 nM)。ELA-11(human) TFA 是 ELA-32 的生物活性片段，可在体外抑制 forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 的招募行为。
    ELA-11(human) TFA
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-108742A
    Abaloparatide TFA
    1 篇文献验证

    BA 058 TFA; BIM 44058 TFA

    		 Thyroid Hormone Receptor Arrestin Metabolic Disease Endocrinology
    阿巴洛肽三氟乙酸盐 Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide TFA
  • HY-14299A
    Indacaterol maleate
    4 篇文献验证

    QAB149

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    马来酸茚达特罗 Indacaterol maleate (QAB149) 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol maleate 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺部损伤，并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol maleate 还可用于心血管疾病的研究。
    Indacaterol maleate
  • HY-14299C
    Indacaterol xinafoate

    		Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    Indacaterol xinafoate 是一种具有口服活性的长效 β2-肾上腺素能激动剂 (LABA)，具有支气管扩张作用。Indacaterol 以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性，防止进一步的肺损伤并改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol xinafoate 可用于哮喘研究 。
    Indacaterol xinafoate
  • HY-145278
    RXFP3/4 agonist 2

    		RXFP Receptor Neurological Disease
    RXFP3/4 agonist 2 是一种有效的非肽双 RXFP3/4 激动剂 (EC50=3.1 和2.7 nM)。RXFP3/4 agonist 2 也能有效促进 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，EC50 值在 10-22 nM 范围内。
    RXFP3/4 agonist 2
  • HY-162495
    IDOR-1117-2520

    		CCR Inflammation/Immunology
    IDOR-1117-2520 是一种有效的、选择性的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中拮抗 CCL20 介导的钙流 (IC50 = 63 nM) 并抑制 β-arrestin 招募至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病的研究。
    IDOR-1117-2520
  • HY-P2106
    Elabela(19-32)
    3 篇文献验证

    		 Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)

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