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10A

" in MCE Product Catalog:

80

抑制剂 & 激动剂

3

抗体抑制剂

2

天然产物

18

重组蛋白

3

同位素标记物

11

抗体

31

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135848

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    N-Methylbenzamide 是一种有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂。N-Methylbenzamide 具有抗癌活性。
    N-Methylbenzamide
  • HY-144666

    Glutaminase Cancer
    GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂。GLS-1-IN-1 对 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞有抑制作用。
    GLS-1-IN-1
  • HY-18078

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PQ-10 是一种有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂,其 IC50ED50 值分别为 4.6 nM 和 13 mg/kg。PQ-10 诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是一种潜在的转化生物标志物。PQ-10 具有研究精神分裂症等精神疾病的潜力。
    PQ-10
  • HY-R00058

    MicroRNA Cancer
    hsa-miR-10a-3p 模拟物 hsa-miR-10a-3p mimic 是一种化学合成的miRNA模拟物,能模拟内源性miRNA,上调miRNA活性,用于功能获得性(gain-of-function)研究。
    hsa-miR-10a-3p mimic
    hsa-miR-10a-3p mimic
  • HY-R00059

    MicroRNA Cancer
    hsa-miR-10a-5p 模拟物 hsa-miR-10a-5p mimic 是一种化学合成的miRNA模拟物,能模拟内源性miRNA,上调miRNA活性,用于功能获得性(gain-of-function)研究。
    hsa-miR-10a-5p mimic
    hsa-miR-10a-5p mimic
  • HY-E70219

    CRISPR/Cas9 Others
    SpCas9 D10A 切口酶 SpCas9 D10A Nickase 是Cas9 蛋白的突变体。SpCas9 D10A Nickase 保留了Cas9 核酸酶一个切割结构域的功能,对 target 单链进行特异性切割形成缺口。SpCas9 D10A Nickase 可以降低脱靶效应。
    SpCas9 D10A Nickase
  • HY-128349

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂,对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
    MT-3014
  • HY-158237

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE10A-IN-3 (Compound 8a) 是一种磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂。PDE10A-IN-3 可用于精神分裂症的研究。
    PDE10A-IN-3
  • HY-W654262

    ((6aR,9R,10AS)-10A-Methoxy-7-methyl-4,6,6a,7,8,9,10,10A-octahydroindolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)methanol (Nicergoline Impurity)-d3

    Isotope-Labeled Compounds Others
    10α-甲氧基-9,10-二氢麦角醇-d3 10α-Methoxy-9,10-dihydrolysergol-d3 是氘代标记的 ((6aR,9R,10aS)-10a-Methoxy-7-methyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)methanol (Nicergoline Impurity)。
    10α-Methoxy-9,10-dihydrolysergol-d3
  • HY-160111

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDM-042 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂。PDM-042 对人和大鼠 PDE10A 显示出有效的抑制活性,IC50 值小于 1 nM,对其他磷酸二酯酶的选择性超过 1000 倍。 PDM-042可用于精神分裂症的研究。
    PDM-042
  • HY-RI00058

    MicroRNA Cancer
    hsa-miR-10a-3p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
    hsa-miR-10a-3p inhibitor
    hsa-miR-10a-3p inhibitor
  • HY-RI00059

    MicroRNA Cancer
    hsa-miR-10a-5p inhibitor 是一种全链经过甲氧基修饰的成熟miRNA的互补单链。miRNA inhibitor通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能,可用于miRNA 功能缺失性(loss-of-function)研究。
    hsa-miR-10a-5p inhibitor
    hsa-miR-10a-5p inhibitor
  • HY-131973

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的,高选择性,具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性,并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
    PDE10A-IN-2 hydrochloride
  • HY-12913

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。
    AMG 579
  • HY-152838

    RO554965

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Gemlapodect (RO554965) 是一种磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂。Gemlapodect 可用于研究精神分裂症。
    Gemlapodect
  • HY-163558

    Others Cancer
    Anticancer agent 212 (compound 10a) 是一种强效抗癌剂。Anticancer agent 212 表现出细胞毒性[1]
    Anticancer agent 212
  • HY-166876S

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Nicergoline impurity 18-d4 是氘代标记的 ((6aR,9R,10aS)-10a-Methoxy-7-methyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)methanol (Nicergoline Impurity)。
    Nicergoline impurity 18-d4
  • HY-W743954

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Nicergoline impurity 11-d3 是氘代标记的 ((6aR,9R,10aS)-10a-Methoxy-4,7-dimethyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinolin-9-yl)methanol (Nicergoline Impurity)。
    Nicergoline impurity 11-d3
  • HY-117838

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Phosphodiesterase 10-IN-2 (THPP-4) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶10A (phosphodiesterase 10A)抑制剂,其 Ki 值为 4.5 nM。Phosphodiesterase 10-IN-2 可用于精神分裂症的研究。
    Phosphodiesterase 10-IN-2
  • HY-R00058A

    MicroRNA Cancer
    hsa-miR-10a-3p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
    hsa-miR-10a-3p agomir
    hsa-miR-10a-3p agomir
  • HY-R00059A

    MicroRNA Cancer
    hsa-miR-10a-5p agomir 是一种经过特殊化学修饰的miRNA模拟物,miRNA成熟链全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA agomir 可以模拟内源性miRNA,上调miRNA活性。与普通模拟物相比,miRNA agomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
    hsa-miR-10a-5p agomir
    hsa-miR-10a-5p agomir
  • HY-168064

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-124 (compound 10A) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.54 μM。EGFR-IN-124 可用于抗癌研究。
    EGFR-IN-124
  • HY-147028

    mAChR Neurological Disease
    M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂,对人 M4 的 IC50 >10 μM。
    M4 mAChR agonist-1
  • HY-18037

    Phosphodiesterase (PDE) Others
    AMG-7980 对磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 具有高亲和力,KD 为 0.94 nM。AMG-7980 用放射性同位素标记后,可作为 PDE10A 的示踪剂。
    AMG-7980
  • HY-146652

    Bacterial Infection
    UGM-IN-3 (compound 10a) 是一种 UDP-吡喃半乳糖变位酶 (UGM) 抑制剂,Kd 为 66 μM。UGM-IN-3 抑制结核分枝杆菌的生长,MIC 值为 6.2 μg/mL。
    UGM-IN-3
  • HY-139035

    CRFR Neurological Disease
    CRHR1 antagonist 1 (compound 10a) 是一种非肽类的促肾上腺皮质激素释放激素 I 类受体 (CRHR1) 拮抗剂。CRHR1 antagonist 1 可用于精神疾病研究。
    CRHR1 antagonist 1
  • HY-153168

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Bemoradan (compound 10a) 是一种具有口服活性的选择性犬 Phosphodiesterase (PDE) III 级抑制剂。 Bemoradan 是一种长效、强效、正性血管扩张剂和新型强心剂,可用于充血性心力衰竭的研究。
    Bemoradan
  • HY-RI00058A

    MicroRNA Cancer
    hsa-miR-10a-3p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
    hsa-miR-10a-3p antagomir
    hsa-miR-10a-3p antagomir
  • HY-RI00059A

    MicroRNA Cancer
    hsa-miR-10a-5p antagomir 是一种经过特殊化学修饰的成熟miRNA的互补单链,全链进行甲氧基修饰,在5'端和3'端分别有2个和4个硫代骨架修饰,并在3'端连接有高亲和性胆固醇修饰。miRNA antagomir通过特异性结合成熟miRNA,阻止miRNA与其靶基因的互补配对,从而抑制miRNA的功能。相比于miRNA inhibitor,miRNA antagomir在动物实验中具有更高的稳定性和抑制效果,更易通过细胞膜、组织间隙而富集于靶细胞。
    hsa-miR-10a-5p antagomir
    hsa-miR-10a-5p antagomir
  • HY-162758

    Aldose Reductase Metabolic Disease
    ALR2-IN-5 (Compound 10a) 是 ALR2 的抑制剂,其 IC50 值为 99.29 nM。ALR2-IN-5 具有降血糖的作用,可以用于糖尿病的研究。
    ALR2-IN-5
  • HY-N10922

    Others Cancer
    (3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone (化合物 3) 是一种棕榈酸盐,能够从丹参 (Salvia miltiorrhiza) 的根中提取得到。(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone 具有抗癌活性,抑制人癌细胞系的 DC50 分别为 25.5 μg/mL (HeLa),37.5 μg/mL (HepG2),30.2 μg/mL (OVCAR-3)。
    (3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone
  • HY-155185

    iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor antagonist 7 (Compound (S)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 93 nM,IC50 为 72 nM。NMDA receptor antagonist 7 可用于神经退行性疾病研究。
    NMDA receptor antagonist 7
  • HY-155185A

    iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor antagonist 8 (Compound (R)-10a) 是 GluN2B 亚基选择性的 NMDA 受体 拮抗剂,Ki 为 265 nM,IC50 为 62 nM。NMDA receptor antagonist 8 可用于神经退行性疾病研究。
    NMDA receptor antagonist 8
  • HY-10030

    PF-2545920 succinate

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Mardepodect succinate (PF-2545920 succinate) 是一种强效且特异性的磷酸二酯酶10A(PDE10A)抑制剂,具有抑制精神分裂症的潜在活性。Mardepodect succinate经过进一步优化,改善了脑穿透能力和化合物类似性质,可用于精神分裂症的研究。
    Mardepodect succinate
  • HY-117604

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    THPP-1 是SGC推荐的一个化学探针, 是有效的、具有口服活性的磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂,其对人和大鼠的 Ki 值分别为 1 nM 和 1.3 nM。THPP-1 具有良好的药理学特性。
    THPP-1
  • HY-W003486

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine (fragment 5) 是一种吡唑并嘧啶磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂 (Ki=24 μM)。5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine 可用于精神分裂的研究。
    5,7-Dichloropyrazolo[1,5-a]pyrimidine
  • HY-131194

    Interleukin Related Cancer
    JAK2/STAT3-IN-1 (compound (S)-10a) 是一种有效的 GP130 抑制剂,IC50 为 3.04 µM。JAK2/STAT3-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
    JAK2/STAT3-IN-1
  • HY-142817
    GRK6-IN-2
    1 篇文献验证

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cancer
    GRK6-IN-2 (compound 10a) 是 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 的有效抑制剂,IC50 为 120 nM。GRK6 是多发性骨髓瘤 (MM) 细胞存活所需的关键激酶。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
    GRK6-IN-2
  • HY-151959

    FXR Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FXR agonist 4 (compound 10a) 是法尼酯 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50 值为 1.05 μM。FXR agonist 4 有效改善 DIO 小鼠高脂血症、肝脏脂肪变性、胰岛素抵抗和肝脏炎症。FXR agonist 4 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
    FXR agonist 4
  • HY-161663

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性,降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
    Phosphodiesterase-IN-2
  • HY-119467

    Ser/Thr Protease Cancer
    MDK0734是一种选择性抑制剂,具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性,显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
    MDK0734
  • HY-159515

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species Cancer
    PBE-AMF 是一种活化 H2O2 的前药,具有抗癌活性。PBE-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和阻滞细胞周期来阻碍肿瘤增殖。PBA-AMF 有效且选择性地抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖 (IC50=6.4 μM),同时保留非癌性 MCF-10A 细胞。
    PBE-AMF
  • HY-116264

    Ser/Thr Protease Cancer
    CatB-IN-1是一种酶抑制剂,具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢,可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力,能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明,其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
    CatB-IN-1
  • HY-149431

    HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA4
  • HY-155956

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
    GM-90257
  • HY-123446

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    JNJ-42259152是一种磷酸二酯酶10A(PDE10A)正电子发射断层显像(PET)示踪剂,具有对PDE10A活性的特异性。JNJ-42259152能够在健康志愿者中进行动态扫描,以评估其在大脑中的动力学特性。JNJ-42259152的半衰期在血液中平均为90分钟。JNJ-42259152在不同目标区域(如豆状核、尾状核、腹侧纹状体等)展示了可靠的结合潜力(BPND),为研究神经精神疾病提供了重要工具。
    JNJ-42259152
  • HY-149432

    HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-156375

    Pyruvate Kinase PDK-1 Cancer
    PKM2 activator 6 (Compound Z10) 是一种 PKM2 激活剂和 PDK1 抑制剂 (KD 分别为 121 和 19.6 μM )。PKM2 activator 6 诱导结直肠细胞凋亡 ( apoptosis),并抑制细胞增殖和迁移。PKM2 activator 6 抑制糖酵解。PKM2 activator 6 抑制 DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A 细胞增殖 (IC50: 10.04, 2.16, 3.57, 66.39 μM)。
    PKM2 activator 6
  • HY-144638

    Apoptosis Cancer
    JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50> 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis)。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
    JMX0293
  • HY-155197

    Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERαERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
    ER degrader 7

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