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ABT-888对映体
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-10129
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HY-10130
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HY-13079
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GDC-0973 (R-enantiomer); XL-518 (R-enantiomer)
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MEK
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Cancer
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考比替尼 (R 型对映体)
Cobimetinib R-enantiomer 是 Cobimetinib 的低活性 R 型对映体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
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HY-10502A
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IND-58359 S enantiomer; (S)-(-)-R-115777
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Farnesyl Transferase
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Cancer
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替吡法尼 (S 型对映体)
Tipifarnib S enantiomer 是Tipifarnib 的 S 型对映体,Tipifarnib 是 farnesyltransferase 高效特异性抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。Tipifarnib S enantiomer 比 Tipifarnib 活性低。
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HY-50856A
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S-Ruxolitinib; S-INCB18424
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JAK
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Cancer
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鲁索利替尼 (S 型对映体)
Ruxolitinib (S enantiomer) (S-Ruxolitinib) 是 Ruxolitinib (HY-50856) 的 S 对映体。Ruxolitinib (S enantiomer) 是一种具有口服活性的,有效的 JAK 抑制剂。
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HY-I0726
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Others
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Infection
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索非布韦对映体
Enantiomer of Sofosbuvir是Sofosbuvir的对映异构体,Sofosbuvir可用于慢性丙型肝炎的研究。对于enantiomer of Sofosbuvir目前没有生物活性报告。
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HY-B0105B
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HY-10809A
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RG1678 (R enantiomer); RO4917838 (R enantiomer)
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GlyT
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Neurological Disease
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比拓喷丁 (R型对映体)
Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer; RO4917838 R enantiomer) 是 Bitopertin 的R型对映体。Bitopertin是非竞争性甘氨酸重吸收 (GlyT1) 抑制剂。
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HY-N12962A
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Others
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Others
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11R(12S)-EET 是一种cis-环氧三烯酸 (EETs) 衍生物,通过细胞质环氧化酶代谢而成。研究表明,与其对映体相比,14(R), 15(S)-, 11(S),12(R)-, 和8(S),9(R)-EET的代谢速率显著较高。酶催化的水合作用显示,对于11,12-EET对映体而言,水的加成 是非区域选择性的;而对于8,9-EET的两个对映体,则水的加成主要发生在C9位置。这些结果表明,11R(12S)-EET及其它EET对映体在酶催化过程中的代谢特性受到其立体结构的显著影响。
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HY-B0105BS
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(-)-Ketoconazol-d3; (-)-R 41400-d3
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Fungal
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Infection
Inflammation/Immunology
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(-)-Ketoconazole-d3 是 (-)-Ketoconazole 氘代物。(-)-Ketoconazole ((-)-R 41400) 是酮康唑的对映体之一。 酮康唑是两种对映体的外消旋混合物,左旋酮康唑和右旋酮康唑。
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HY-148015
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TPX-0046 (enantiomer)
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RET
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Cancer
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Enbezotinib (对映体) (Compound 44) 是 Enbezotinib (HY-145565) 的对映体形式。 Enbezotinib 是一种 RET 抑制剂。
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HY-121203
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HY-U00333
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HY-14560A
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(R,R)-FCE20124 mesylate; (R,R)-PNU155950E mesylate
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Adrenergic Receptor
mAChR
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Neurological Disease
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(R,R)-Reboxetine mesylate 是一种具有良好生物利用度的抗抑郁药。(R,R)-Reboxetine 是 Reboxetine 的对映体,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。Reboxetine 由 (R,R) 和 (S,S) 对映体组成,对 α-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有低亲和力,对动物的毒性低。
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HY-121203R
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HY-115408
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9(R)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
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Others
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Others
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9(R)-HETE 是一种对映体,占 (±)9-HETE 的 50%。浓度为 300 nM 时,9(R)-HETE 可激活 RXRγ 依赖性转录,相对于对照高出 1.5 倍。(R) 对映体的立体化学分配基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
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HY-128856
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HY-121203S4
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HY-12364C
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(+)-C75
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Mitochondrial Metabolism
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Others
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(+)-trans-C75 ((+)-C75) 是 C75 (HY-12364) (脂肪酸合成酶抑制剂) 的一种对映体。(+)-trans-C75 增强电离辐射的抗癌能力的效力低于消旋混合物或 (-) 对映体。(+)-trans-C75 抑制 CPT1,并且是一种食欲抑制剂。
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HY-130179
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Apoptosis
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Neurological Disease
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RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ?受体激动剂,具有增强神经生长因子(NGF)诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映体以相似的亲和力与σ?受体结合,并且在作为σ?受体激动剂时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
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HY-105253
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PARP
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Neurological Disease
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ABT-888对映体
PARP-2/1-IN-2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体,是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP-2 和 PARP-1 的 Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中,PARP-2/1-IN-2 的 EC50 为 3 nM。
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HY-N12970
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Others
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Others
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14S(15R)-EET 是一种内源性在大鼠器官中主要存在的环氧三烯酸衍生物,通过研究其代谢过程发现,其立体选择性的水合作用和手性二醇的形成受到环氧化物酶的显著影响。不同的14,15-EET对映体显示出水合反应的不同区域和立体化学,其中14(R),15(S)-EET表现出对C15的特异性水合作用。这些发现揭示了环氧化物酶在内源性EET代谢中的重要作用,以及酶对个体EET对映体的亲和性和反应速率差异可能导致其立体选择性代谢。
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HY-N12962
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Others
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Others
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11S(12R)-EET 是一种环氧三烯酸 (EET) 的显性对映体,在大鼠器官内以较高速率代谢。其在水合作用中显示出对映体依赖的反应选择性,特别 是在11,12-EET的情况下,水的加成 是非区域选择性的,而在8,9-EET中,水的加成主要发生在C9位置。此外,11S(12R)-EET通过酶促水合反应生成具有特定立体化学的二醇产物,这些过程受到环氧化物酶选择性识别、反应转化速率及底物结合参数的影响。
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HY-121814A
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(R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone
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VD/VDR
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Cardiovascular Disease
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(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效、口服有效的抗凝剂,与 Warfarin (HY-B0687) 一样,通过抑制维生素 K 环氧还原酶 (vitamin K1 recycling) 发挥作用。(R)-Acenocoumarol 比 Warfarin 的体内抗凝效力更好。(R)-Acenocoumarol 具有单个手性中心,可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体相比,(R)-Acenocoumarol 的血浆消除半衰期更长(6.6 h),血浆清除率更慢(1.9 L/h),体内抗凝效果更强。
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HY-19202
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rac-EMA401; rac-PD-126055; EMA400
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Angiotensin Receptor
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Neurological Disease
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rac-Olodanrigan (rac-EMA401; EMA400) 是 S-对映体 (EMA401; HY-13106) 和 R-对映体 (EMA402) 的外消旋混合物。rac-Olodanrigan 是一种有效的,选择性的 AT2 受体拮抗剂,对 AT2R 和 AT1R 的 IC50 分别为 75.2 nM 和 2918 nM。rac-Olodanrigan 可剂量依赖性地缓解坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛。
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HY-12872B
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EGF816 (S-enantiomer)
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EGFR
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Others
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那扎替尼 (S 型对映体)
Nazartinib S-enantiomer (EGF816 S-enantiomer) 是 Nazartinib 的低活性 S 型对映异构体。Nazartinib (EGF816) 是 EGFR 抑制剂。
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HY-W614112
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HY-13735D
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HY-13735C
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HY-N8172
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HY-121436
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HY-121665
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Others
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Others
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Rosaprostol 是一种具有抗溃疡活性的化合物,其对映体可通过特定的合成路线从相应的构建块合成,包括多步反应和立体选择性转化。
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HY-17554
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HY-13250B
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Others
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Cancer
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Silvestrol aglycone enantiomer 是 Silvestrol 的糖苷配基对映体,是一种环戊苯并呋喃核酚。
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HY-122979
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HY-W425671
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HY-17028A
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Bacterial
Antibiotic
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Infection
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(Rac)-Besifloxacin hydrochloride 是 Besifloxacin hydrochloride 的对映体。Besifloxacin hydrochloride 是一种广谱第四代氟喹诺酮类抗生素。
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HY-U00290
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HY-N12360A
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UGT
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Others
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2,3-Dehydrosilybin B 是由天然黄酮木脂素水飞蓟宾 A 氧化形成的对映体。
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HY-135475
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HY-126043
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HY-N6020A
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Others
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Others
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(+)-Butin 是 Butin 的 R型对映体。Butin 是从黄檀的心材中分离出的主要的一种生物活性黄酮类化合物,具有很强的抗氧化、抗血小板和抗炎活性。
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HY-122300
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Levoprotiline hydrochloride
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Others
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Neurological Disease
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R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline) hydrochloride 是 Oxaprotiline 的 R-对映体。Oxaprotiline 是一种四环类抗抑郁剂。
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HY-B0612C
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HY-Y1422I
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Lipase
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Others
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脂肪酶AK
Lipase AK 来源于假单胞菌 (Pseudomonas fluorescens),在食品工业中的酯合成、生物燃料合成、以及对映体纯净的手性药物合成等方面表现出良好的适用性。
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HY-129231
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HY-13032A
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Others
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Cancer
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GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。
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HY-112066A
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(+)-RZ-2994
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SHMT
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Others
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(+)-SHIN1 ((+)-RZ-2994) 是 SHIN1 的活性 (+) 对映体。
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HY-112066B
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(-)-RZ-2994
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Others
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Others
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(-)-SHIN1 ((-)-RZ-2994) 是 SHIN1 的非活性 (+) 对映体。
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HY-B0612D
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HY-B0612E
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HY-N2267
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HY-W011360
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(S)-Warfarin
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Others
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Others
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S-文拉法辛
S-(-)-Warfarin 是 Warfarin 的一种更有效的对映体,是维生素 K 的拮抗剂,具有抗凝作用。
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HY-N8172R
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Others
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Others
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(+)-开环异落叶松脂素 (Standard)
(+)-Secoisolariciresinol (Standard) 是 (+)-Secoisolariciresinol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Secoisolariciresinol,一种木脂素化合物,是 Secoisolariciresinol 的 (+)-对映体。
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HY-N4200
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HY-17044A
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IPI-145 R enantiomer; INK1197 R enantiomer
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PI3K
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Cancer
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Duvelisib R enantiomer 是 PI3K 抑制剂,是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
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HY-N6020
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HY-W012874
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HY-120953
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HY-142006
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HY-N8829
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HY-W097167
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HY-B1059
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HY-18102A
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HY-109854
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HY-120460
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8(R)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
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Others
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Inflammation/Immunology
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8(R)-HETE 是由海洋无脊椎动物(如海扇珊瑚和海星)中的花生四烯酸脂氧合而生物合成的。(R) 对映体的立体化学分配基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
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HY-100742B
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HY-18299B
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(S)-NG 95
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Others
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Others
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(S)-Purvalanol B 是 Purvalanol B 的 S 对映体。Purvalanol B 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。
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HY-19488B
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Bacterial
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Infection
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Ribocil-C R enantiomer 是 Ribocil-C 的 R 型对映体。Ribocil-C 是一个高度选择的细菌核黄素核糖开关抑制剂。
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HY-B2111
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HY-107661A
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(S)ONO-2506; (S)-2-Propyloctanoic acid
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Others
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Others
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S-(+)-Arundic Acid ((S)ONO-2506) 是 Arundic Acid 的 S-对映体。Arundic acid 一种星形胶质细胞调节剂,有用于中风和阿尔茨海默病的研究的潜力。
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HY-134240
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HY-W756217
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(R)-AAD1566
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Others
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Others
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R-Monepantel (AAD2224) 是Monepantel的光学 R-对映体。(R)-Monepantel无杀线虫作用,无活性。
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HY-153728A
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HY-17457
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HY-113320
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HY-136838
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HY-14566A
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HY-108014
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PPAR
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Others
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(+)-KDT 501 是 KDT 501 的非活性对映体。KDT 501 是一种温和的 PPARγ 激动剂,具有抗糖尿病的活性。
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HY-124779
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HY-105545C
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(+)-Benzetimide hydrochloride; (S)-(+)-Dexetimide hydrochloride; Dexbenzetimide hydrochloride
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mAChR
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Neurological Disease
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Dexetimide hydrochloride ((+)-Benzetimide hydrochloride)是一种抗毒蕈碱药物,具有抑制神经药物引起的帕金森综合症的活性。Dexetimide hydrochloride被用于改善因使用神经阻滞剂而引发的运动障碍症状。Dexetimide hydrochloride作为(-)-Benzetimide的(-)-对映体,显示出选择性抑制胆碱能受体的能力。
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HY-18767A
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HY-W001941
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Others
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Others
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D-胱氨酸
D-Cystine 是 L-Cystine 的 D 型对映体。D-Cystine 抑制大肠杆菌中的 L-天冬氨酸-β-半醛脱氢酶 (ASADH) 的活性。
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HY-19433A
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HY-117791
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Others
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Cancer
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R-普拉曲沙
(R)-Pralatrexate 是 Pralatrexate (HY-10446) 的 (R)-对映体。Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
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HY-B0161D
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LY248686 hydrochloride
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Others
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Others
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度洛西汀EP杂质A
(R)-Duloxetine (LY248686) Hydrochloride 是一种萘氧基取代胺,用于与人血清白蛋白的结合研究,与其对映体 (S)-度洛西汀不同,它作为双重血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 的功效有限。
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HY-133171A
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HY-U00459A
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IRE1
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Others
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GSK2850163 S enantiomer 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
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HY-N0717A
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HY-113626
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HY-14551B
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HY-126082
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HY-16560B
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(R)-Campathecin; (R)-(+)-Camptothecin; (R)-CPT
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Others
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Others
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(R)-Camptothecin 是喜树碱 (CPT) 的对映体,作为 DNA 重联反应的抑制剂不具有活性,因此不会抑制拓扑异构酶1 Top1。
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HY-14645A
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(1R,2R,6R)-Dehydroxymethylepoxyquinomicin; (1R,2R,6R)-DHMEQ
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Keap1-Nrf2
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Inflammation/Immunology
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(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
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HY-15853A
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HY-U00092B
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HY-155453
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Others
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Others
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IB87 是一种胺尼古丁半抗原。 IB87 含有一个连接子 e,连接到尼古丁 (S)-对映体的 6 位。 IB87 通过碳二亚胺介导的反应与 KLH 结合。
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HY-154809
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Others
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Others
Cancer
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(compound C-155) 是?M3913?的对映体。M3913 (HY-153359)?是抗肿瘤化合物。M3913?对癌细胞具有抗增殖活性。
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HY-126300A
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HY-N12119
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HY-124281
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Others
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Others
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9(R)-PAHSA 是 9-PAHSA 的 R 型对映体。9-PAHSA 是一种口服抗炎脂质,可降低血糖并减少炎症。
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HY-124281A
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Others
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Others
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9(S)-PAHSA 是 9-PAHSA 的 S 型对映体。9-PAHSA 是一种口服抗炎脂质,可降低血糖并减少炎症。
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HY-125630
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Others
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Others
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Decacyclene 是一种大型的多环芳烃,具有 3 重对称性。Decacyclene 在固态下是一个三叶分子螺旋桨,晶体结构分析显示,分子具有非平面的扭曲形态,并且晶体具有手性,可能对应于 Decacyclene 螺旋桨的对映体。Decacyclene 可用于化学合成和材料科学方面的研究。
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HY-120967A
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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(2S)-OMPT triethylamine,是一种手性环氧乙烷衍生物,通常用作不对称催化中的配体,特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质,使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
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HY-B1059R
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HY-B0447F
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HY-76948
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HY-108900A
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HY-B1059S
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HY-12993B
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A-60444 (R enantiomer)
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RSV
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Infection
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RSV604 R enantiomer 是 RSV604 的 R 型对映体。RSV604 抑制呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制。而 RSV604 R enantiomer 微弱作用于 RSV。
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HY-N0771
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HY-128878
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HY-19939S2
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(R)-M9831
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DNA-PK
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Others
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(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。
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HY-B0612DS
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HY-W012572
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HY-B0843A
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(R)-Metalaxyl
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Fungal
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Infection
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Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
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HY-12279F
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TGR-1202 R-enantiomer; RP5264 R-enantiomer
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PI3K
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Cancer
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Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映体。
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HY-W011360S
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HY-121616
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HY-114635
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Retorphan
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Neprilysin
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Metabolic Disease
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右卡多曲
Dexecadotril (Retorphan) 是一种强效且选择性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。Dexecadotril 是Thiorphan (HY-W013375) 的 R 对映体的前药。Dexecadotril 具有肠道抑制分泌作用。
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HY-148807B
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(S)-QC8222 free base; (S)-TACH 101 free base
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Others
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Others
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(S)-Zavondemstat 是 Zavondemstat (HY-148807) 的 S-对映体。Zavondemstat 是具有抗肿瘤活性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂。
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HY-14658A
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HY-W012874S
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HY-100617B
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(R)-4-Carboxyphenylglycine
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Others
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Others
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(R)-4CPG ((R)-4-Carboxyphenylglycine) 是 (S)-4CPG 活性较低的 R-对映体。
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HY-114177A
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(S)-PF-06873600
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Others
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Cancer
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(S)-PF-06873600 是PF-06873600 的S 型对映体。PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂。
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HY-155079A
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Others
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Others
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(R)-DZD1516 是 DZD1516 (HY-155079) 的 R 对映体。DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂。
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HY-E70239A
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Others
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Others
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(S)-2-Methylbutyryl-CoA tetrasodium 是 2-Methylbutyryl-CoA sodium 的 S-对映体。2-Methylbutyryl-CoA sodium 是异亮氨酸代谢的中间产物。
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HY-103560
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mGluR
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Neurological Disease
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(S)-HexylHIBO 是 HexylHIBO 的 S-对映体。HexylHIBO 是一种 I 组 mGluR 拮抗剂。HexylHIBO提高大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴对约束的反应。HexylHIBO 有望用于中枢神经系统相关疾病的研究。
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HY-13788A
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HY-19778
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HY-112522
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HY-103019B
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(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
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CDK
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Cancer
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(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 BAY-1251152的一个对映体,旋光性为(-)。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。
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HY-112522A
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HY-135279
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CFTR
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Inflammation/Immunology
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CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
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HY-113320S
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HY-135383A
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HY-108908A
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HY-15123
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HY-12305A
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(R)-QVD-OPH; (R)-Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
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Apoptosis
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Cancer
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(R)-Q-VD-OPh ((R)-QVD-OPH) 是 Q-VD-OPha的低活性对映体。Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。
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HY-108250
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Androgen Receptor
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Cancer
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(R)-比卡鲁胺
(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
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HY-22385B
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HY-14203
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HY-W727841
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Others
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Others
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(S)-2-Methylbutyryl-CoA 是 2-Methylbutyryl-CoA 的 S-对映体。(S)-2-Methylbutyryl-CoA 是异亮氨酸代谢的中间产物。
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HY-129244
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(S)-Amlodipine (gentisate); Levoamlodipine (gentisate)
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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Levamlodipine gentisate ((S)-Amlodipine gentisate) 是一种药理活性的氨基酯,具有钙通道阻滞剂的活性。Levamlodipine gentisate 被用作抗高血压和抗心绞痛化合物。Levamlodipine gentisate 的对映体纯度可以通过快速毛细管电泳方法来测定。Levamlodipine gentisate 的最高分辨率达到9.8,表明其在化合物分析中的应用潜力。
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HY-15452B
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(R)-EX-527
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Sirtuin
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Cancer
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(R)-Selisistat ((R)-EX-527) 是 Selisistat R 型对映体。Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC5098 nM。
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HY-103019
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(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
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CDK
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Cancer
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(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体,旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂,IC50 为 3 nM。(+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性。
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HY-113320S1
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HY-B0590D
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HY-15458A
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VEGFR
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Cancer
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(S)-SAR131675 是 SAR131675 (HY-15458) 的 S-对映体,SAR131675 是一种有效且选择性的 VEGFR3 抑制剂,同时也是一种点击化学试剂。
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HY-126057
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HY-13956A
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HY-125922
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HY-15084A
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(-)-MK-801 maleate
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iGluR
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Neurological Disease
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(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,Ki 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
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HY-19822B
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RAD1901 S enantiomer dihydrochloride
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
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HY-U00417
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Ras
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Cancer
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ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
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HY-101027A
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HY-101281B
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HY-112653A
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8-Hydroxy-5(Z),9(E),11(Z),14(Z)-eicosatetraenoic acid
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Endogenous Metabolite
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Metabolic Disease
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(±)8-HETE 是花生四烯酸 (HY-109590) 非酶氧化产生的六种单羟基脂肪酸之一。(±)8-HETE 的生物活性可能与组成它的对映体 8(R)-HETE 和 8(S)-HETE 相似。
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HY-107777A
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HY-120967
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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(2S)-OMPT (三乙胺)
(2S)-OMPT (triethylamine), in ethanol:chloroform (1:1), 98%,是一种手性环氧乙烷衍生物,通常用作不对称催化中的配体,特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质,使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
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HY-134180
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HIV
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Infection
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阿巴卡韦单磷酸酯
rel-Carbovir monophosphate 是 2',3'-二脱氧-2',3'-二脱氢鸟苷和 Carbovir (CBV) 的碳环类似物的-对映体。Carbovir 是 HIV 复制抑制剂,能够特异性抑制核酸前体整合到 DNA 中。
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HY-18658A
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NVP-HDM201 (R Enantiomer); HDM201 (R Enantiomer)
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Others
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Others
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Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映体。Siremadlin 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
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HY-19822D
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RAD1901 S enantiomer
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
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HY-B0432B
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HY-W010042
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HY-100540B
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HY-109004A
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(S)-BTA-C585
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RSV
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Cancer
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(S)-Enzaplatovir ((S)-BTA-C585) 是 Enzaplatovir 的S-对映体。(S)-Enzaplatovir 显示出对呼吸道合胞病毒 (RSV) 的 EC50 为56 nM (专利WO2011094823A1 compound 77)。
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HY-W010042S
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HY-147306A
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HY-157294A
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HY-120308
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HY-118839
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Endogenous Metabolite
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Infection
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trans-Phenothrin是一种合成拟除虫菊酯,具有杀灭成虫跳蚤和蜱虫的活性。trans-Phenothrin在与fenvalerate和d-trans-phenothrin的比较中,其不同对映体显示出显著的生物活性差异。trans-Phenothrin被用于农业上,以针对Plutella xylostella等害虫的潜在昆虫icide活性。
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HY-12481A
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Others
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Cancer
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SAR405 R enantiomer 是活性低于 SAR405 的一个对映体。 SAR405 是一个 PIK3C3/Vps34 抑制剂。
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HY-N0717AS
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HY-118465
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HY-116974
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ent-Thiophenicol; ent-Dextrosulphenidol
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Antibiotic
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Others
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ent-甲砜霉素
ent-Thiamphenicol (ent-Dextrosulphenidol) 是 Thiamphenicol (HY-B0479) 的对映体。Thiamphenicol 是 Chloramphenicol 的甲基磺酰基衍生物,是一种广谱抗菌类抗生素。Thiamphenicol 通过与 50S 核糖体亚基结合而起作用,使蛋白质合成被抑制并具有抑菌作用 (针对革兰氏阴性,革兰氏阳性需氧和厌氧菌)。
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HY-136860
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(R)-Wy 45030
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(R)-Venlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 的 R-对映体,Venlafaxine 是一种口服活性且具有强效的血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 再摄取的双重抑制剂。(R)- Venlafaxine 可用于抗抑郁药物研究。
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HY-10399B
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HY-19908B
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Others
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Metabolic Disease
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(R)-BAY-85-8501 是BAY-85-8501活性较低的对映体。BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 65 pM。
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HY-B0814
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HY-W010841
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(R)-Cetirizine dihydrochloride
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Histamine Receptor
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Inflammation/Immunology
Endocrinology
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Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
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HY-B1370B
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HY-108036A
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(S)-Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol
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Others
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Others
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(S)-Pro-xylane ((S)-Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol) 是 Pro-xylane (HY-108036) 的 S-对映体。Pro-xylane 是一种在水介质中具有生物活性的 C-糖苷 (C-glycoside),可作为粘多糖 (GAGs) 的生物合成活化剂。
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HY-W010042S1
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HY-W010042S2
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HY-116050A
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Cytochrome P450
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Others
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17R-HETE 通过细胞色素 P-450 途径产生的花生四烯酸代谢物。17R-HETE 表现出诱导心脏肥大的作用,但与其 S 对映体 17S-HETE 相比效率较低。
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HY-113533A
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HY-B0843AR
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Fungal
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Infection
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Metalaxyl-M (Standard)是 Metalaxyl-M 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
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HY-W012572R
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HY-N0771R
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HY-162110A
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HY-14200A
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TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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(S)-雷沙吉兰甲磺酸
(S)-Rasagiline (TVP1022) mesylate 是 Rasagiline mesylate 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
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HY-12560D
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nAChR
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Others
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PNU-282987 S enantiomer free base 是 PNU-282987 的 S 型对映体。PNU-282987 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂。
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HY-B0843AS
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Fungal
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Infection
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Metalaxyl-M-d6 是 Metalaxyl-M 的氘代物。 Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
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HY-15031
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(R)-Naproxen
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Others
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Cancer
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l-萘普生
l-Naproxen ((R)-Naproxen) 是 (S)-Naproxen 的对映体异构体,l-Naproxen 可抑制 Cdc42 和 Rac1 (EC50 分别为 96 μM 和 212 μM),并表现出抗肿瘤活性,l-Naproxen 是一类非甾体抗炎剂。
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HY-14258
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(S)-Citalopram; (S)-(+)-Citalopram
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-10291
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HY-100888A
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(R)-TAK-931
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CDK
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Others
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(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。
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HY-135388
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ent-SCH 58235
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Drug Metabolite
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Cardiovascular Disease
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ent-Ezetimibe (ent-SCH 58235) 是 Ezetimibe 的 RRS 型对映体。Ezetimibe 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。 Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂。
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HY-B1370A
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HY-114385
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13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester
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Prostaglandin Receptor
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Others
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13,14-epoxy Travoprost (13,14-epoxy Fluprostenol isopropyl ester) 是曲伏前列素 (HY-B0584) 生产过程中产生的非对映体环氧化物的混合物。曲伏前列素是前列腺素 F 受体 (FP) 的选择性激动剂,具有降眼压的功效。
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HY-15123R
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HY-145476
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N-NAT; N'-Nitrosoanatabine
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Others
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Cancer
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N-Nitrosoanatabine (N-NAT; N'-Nitrosoanatabine) 是一种烟草特有的亚硝胺 (TSNA),存在于烟草、烟草制品和电子烟中。(S) 对映体约占商业和研究用香烟及无烟烟草中 N-NAT 的 80%。与其他 TSNA 不同,N-NAT 在以 1、3 和 9 mmol/kg 的剂量给药时不会对大鼠产生致癌性。
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HY-113949A
-
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Others
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Others
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Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-L-ribofuranoside 是 Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-D-ribofuranoside 的对映体。Methyl 2,3-O-Isopropylidene-β-L-ribofuranoside 是 L-核糖的衍生物。
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HY-112172
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RP6530 R Enantiomer
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PI3K
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Cancer
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Tenalisib R Enantiomer (RP6530 R Enantiomer) 是 Tenalisib 的 R 对映体。Tenalisib 是高效,选择性的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 值分别为 25 和 33 nM。
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HY-P1410B
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HY-126057S
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HY-133024
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HY-101093B
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-20是 PD-1-IN-1 活性较低的对映体。PD-1-IN-1 是 PD-1 的抑制剂, 来自专利 WO2015033299A1,化合物实例 4。
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HY-145835A
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PERK
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Infection
Cancer
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(S)-PERK-IN-5 是 PERK-IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK-IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂,其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
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HY-134956B
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YAP
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Cancer
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(R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
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HY-W010042S3
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HY-W420033
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Others
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Others
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(S)-(+)-Etomoxir 是 Etomoxir (HY-50202) 的 S 对映体。Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
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-
HY-76948R
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HY-168346
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HY-139355
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SARS-CoV
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Infection
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(S)-GS-621763 是 GS-621763 (HY-145119) 的 S-对映体。GS-621763 是 GS-443902 (HY-126303) 的口服活性前药形式,可抑制 SARS-CoV-2。
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HY-14507
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DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
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Cancer
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YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。
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HY-14258A
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(S)-Citalopram oxalate; (S)-(+)-Citalopram oxalate
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
Cancer
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草酸艾司西酞普兰
Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-115688A
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HY-12567A
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(R)-VU0483253
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Others
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Others
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(R)-ML375 ((R)-VU0483253) 是 ML375 (HY-12567) 的对映体。(R)-ML375 对 M5 mAChR 基本无活性 (hM5,IC50>30 μM)。
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HY-W010841R
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(R)-Cetirizine dihydrochloride (Standard)
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Histamine Receptor
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Inflammation/Immunology
Endocrinology
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盐酸左旋西替利嗪 (标准品)
Levocetirizine (dihydrochloride) (Standard) 是 Levocetirizine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
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HY-111156
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HY-19282A
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HY-B0814S
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HY-108425A
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
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HY-136453A
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Others
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Cancer
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CR-1-30-B 是 CR-1-31-B 的一种非活性对映体。作为对照,CR-1-30-B 对 eIF4A 不起作用,并且对 MUC1-C 翻译的诱导没有明显影响。
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HY-139611B
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HY-P1410C
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HY-122300B
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Levoprotiline
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Adrenergic Receptor
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Neurological Disease
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R-(-)-Oxaprotiline (Levoprotiline)是一种抗抑郁剂,具有抗胆碱能和兴奋交感神经的活性。R-(-)-Oxaprotiline与其对映体C 49802 B-Ba相比,在阻止去甲肾上腺素摄取和抗胆碱能活性方面表现出不同的能力。R-(-)-Oxaprotiline在对人类的研究中显示出与动物实验结果一致的生理作用。R-(-)-Oxaprotiline的使用可以导致心率和动脉血压的适度增加。R-(-)-Oxaprotiline的唾液分泌受到抑制,这与其抗胆碱能特性相符。R-(-)-Oxaprotiline与育成的抗抑郁化合物Levoprotiline的效果相似并且具有较短的起效潜伏期。
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HY-101533B
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Bcl-2 Family
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Cancer
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AZD-5991 S-enantiomer 是 AZD-5991 的低活性 S 型对映体。AZD-5991 S-enantiomer 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 6.3 μM,SPR 实验检测的 Kd 为 0.98 μM。
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HY-141848A
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mGluR
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Neurological Disease
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(S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC50 >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。
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HY-W747572
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(R)-(+)-Perillyl alcohol
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Ras
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Cancer
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(+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白组织的改变和生长调节蛋白 (如Ras 和 CDC2 激酶) 的蛋白质表达降低有关。
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HY-10291R
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HY-34849
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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(R)-(-)-1-(9-Anthryl)-2,2,2-trifluoroethanol 用作手性位移试剂,用于测定对映体比例。(R)-(-)-1-(9-Anthryl)-2,2,2-trifluoroethanol 还可以用于核磁共振 (NMR) 旋光纯度测定。
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HY-152775A
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HY-A0295
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HY-119943A
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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(Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 (HY-119943) 的较弱的对映体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor) 的激动剂,其 EC50 值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。
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HY-14794
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(1R,2S)-milnacipran; F2696
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Serotonin Transporter
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Metabolic Disease
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左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
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HY-14794A
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(1S,2R)-Milnacipran; F2695
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Serotonin Transporter
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Metabolic Disease
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Levomilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Levomilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
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HY-112653
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8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
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PPAR
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Inflammation/Immunology
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8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
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HY-113884
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HY-117839
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HY-115312
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Others
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Others
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Ro 18-5364 是一种胃(H? + K?)-ATP酶的抑制剂,具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜(H? + K?)-ATP酶具有极强的抑制作用,抑制作用在低pH时更显著,同时对(H? + K?)-ATP酶的两种对映体无选择性差异,且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证,包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
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HY-109854A
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(R)-Lisophylline
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STAT
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Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
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(R)-利索茶碱
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
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HY-16106A
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(8R,9S)-BMN-673; (8R,9S)-LT-673
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PARP
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Cancer
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他拉唑帕利 (8R,9S)
(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
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HY-134968A
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Tau Protein
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Neurological Disease
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TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
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HY-14258AR
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(S)-Citalopram oxalate (Standard); (S)-(+)-Citalopram oxalate (Standard)
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
Cancer
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草酸艾司西酞普兰 (标准品)
Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-14200
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TVP1022; S-PAI
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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(S)-雷沙吉兰
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-14258AS
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-B0371B
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HY-14258AS1
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(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
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Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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草酸艾司西酞普兰-d4
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-115871A
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Others
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Others
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(Rac)-PDE4-IN-4 是 PDE4-IN-4 (HY-115871) 的非对映体混合物。PDE4-IN-4 是一种 M3 拮抗剂(pIC50 = 10.2) 和 PDE4 抑制剂(pIC50 = 8.8),用于肺部疾病的吸入性研究。
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HY-B0814S1
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(R)-Cetirizine-d4
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Isotope-Labeled Compounds
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Inflammation/Immunology
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左西替利嗪
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
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HY-121690
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SD-3211
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Others
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Others
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Semotiadil是一种钙拮抗剂,其立体化学结构通过X射线晶体学和圆二色光谱法进行了研究。X射线结构分析使用了其对映体盐与(S)-(+)-扁桃酸(2);1(扁桃酸盐)。通过这种分析直接确认了1的R绝对构型,该构型先前是通过光学活性合成前体的化学转化确定的。在晶体中观察到了稳定晶体结构的氢键、电荷排斥和疏水相互作用。1(扁桃酸盐)和1(氢呋喃酸盐)在乙醇溶液中的圆二色光谱显示了相似的光谱模式。每个色团的CD带被明确分配,并使用旋光性规则确定了苯并噻唑环的构象。X射线和CD数据证实了苯并噻唑环的P构象以及在晶体和乙醇溶液状态下的2-苯基环位于赤道位置。这些发现与我们对2-芳基苯并噻唑衍生物构象分析的先前结果非常一致。
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HY-15997A
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(+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride
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Opioid Receptor
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Neurological Disease
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(+)-U-50488 (hydrochloride) (+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride) 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂,活性低于 (-) 反式对映体的 (-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 (HY-15997)。
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HY-B1890
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HY-101125B
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D-45
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Others
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Cancer
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D-Moses (D-45) 是 L-Moses (HY-101125) 的对映体。L-Moses (L-45) 是一种强效且选择性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂。D-Moses 与 PCAF Brd 没有观察到结合。D-Moses 可用作 L-Moses 的无活性对照化合物。
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HY-14664C
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HY-10029
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HY-10029A
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(Rac)-Rebemadlin
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MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
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Cancer
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(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
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HY-110196
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Others
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Others
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(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
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HY-156830A
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HY-15977
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HY-131445A
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HY-120982
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Prostaglandin Receptor
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Endocrinology
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(+)-15-epi Cloprostenol是一种合成的前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物,是一种有效的 FP 受体激动剂。(+)-15-表(+)-15-epi Cloprostenol是 (+)-(+)-15-epi Cloprostenol的 15(S) 或 15β-羟基对映体。与 15(R)-(+)-15-epi Cloprostenol相比,这种表异构体作为 FP 受体配体的活性要低几个数量级。然而,这种异构体的具体活性尚未得到充分研究。
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HY-B1890R
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HY-156584
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Others
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Infection
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ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物,具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增,浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加,并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性,表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
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HY-101544
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FGFR
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Cancer
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ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
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HY-14794AS
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(1S,2R)-Milnacipran-d10 hydrochloride; F2695-d10 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
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Metabolic Disease
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Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran。Levomilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Levomilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
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HY-17504D
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HY-17504C
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HY-132842A
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(S)-DZD9008
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EGFR
Btk
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Cancer
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(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
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HY-100539
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Dopamine Receptor
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Others
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PD 128907 是一种D3受体配体,具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性(+)对映体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力,表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
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HY-137390A
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Others
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Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
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(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)是一种合成的降血脂药,可抑制 HMG-CoA 还原酶活性。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)与其 3R,5S 对映体相比,对铜离子诱导的 LDL 氧化具有类似的抗氧化作用。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)及其代谢物通过其抗氧化活性表现出抗动脉粥样硬化作用的潜力。(3S,5R)-Fluvastatin (potassium)在临床上用作外消旋混合物的一部分,用于降低血浆胆固醇水平。
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HY-14913
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SPD754; AVX754
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Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
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Infection
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Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
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HY-100218B
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Others
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Cancer
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(1R,3S)-RSL3 是 RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 的活性较低的 (1R,3S)-对映体。(1R,3S)-RSL3 和 RSL3 诱导 HT22 野生型细胞死亡,EC50 值分别为 5.2 µM 和 0.004 µM。
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HY-15997
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(-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride
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Opioid Receptor
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Infection
Cancer
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(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+)?trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
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HY-111224
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HIV
CXCR
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Infection
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GSK812397是一种CXCR4拮抗剂,对HIV感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力,需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大,以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4(CXCR4)是一种7跨膜蛋白,部分作为HIV-1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为,针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制;因此,CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂,因此是抑制HIV感染的研究对象。
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HY-164978
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Kinesin
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Cancer
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KIF18A-IN-14 (Compound Example 81) 是一个 KIF18A 抑制剂。KIF18A-IN-14 具有两种形式,EX81-A 及其对映体 EX81-B。EX81-A 和 EX81-B 抑制 OVCAR-3 细胞活力,IC50 分别为 0-0.01 μM 和 0.01-0.1 μM。KIF18A-IN-14 可用于肿瘤 (如结肠癌、乳腺癌、肺癌) 研究。
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HY-164979
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Kinesin
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Cancer
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KIF18A-IN-15 (Compound Example 36) 是一种 KIF18A 抑制剂,有两种形式,EX36-A 及其对映体 EX36-B,IC50 均为 0.01-0.1 μM。EX36-A 和 EX36-B 抑制 OVCAR-3 细胞活力,IC50 分别为 0.01-0.1 μM 和 0-0.01 μM。KIF18A-IN-15 可用于肿瘤 (如结肠癌、乳腺癌、肺癌) 研究。
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HY-118156
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Others
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Others
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L-699333是一种5-脂氧合酶(5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
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HY-132184
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5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
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Adrenergic Receptor
Calcium Channel
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Endocrinology
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5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
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HY-132184S
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5,6-EET-d11; (±)5,6-EpETrE-d11
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Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B1059S
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Levosulpiride-d3 是 Levosulpiride 的氘代物。Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。
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- HY-B0612DS
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(R)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。
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- HY-113320S
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Etiocholanolone-d5 是 Etiocholanolone 的氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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- HY-B0105BS
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(-)-Ketoconazole-d3 是 (-)-Ketoconazole 氘代物。(-)-Ketoconazole ((-)-R 41400) 是酮康唑的对映体之一。 酮康唑是两种对映体的外消旋混合物,左旋酮康唑和右旋酮康唑。
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- HY-121203S4
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Citalopram-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Citalopram (HY-121203)。Citalopram 是一种包含活性 S(+)-对映体 (Escitalopram;HY-14258) 和 R(-)-对映体的外消旋混合物。Citalopram 是一种具有口服活性的、选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)。Citalopram是一种抗抑郁药,可增强血清素能神经传递。
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- HY-19939S2
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(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。
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- HY-W011360S
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S-(-)-Warfarin-d5 是 S-(-)-Warfarin 氘代物。S-(-)-Warfarin 是 Warfarin 的一种更有效的对映体,是维生素 K 的拮抗剂,具有抗凝作用。
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- HY-W012874S
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D-Threonine-d2 是 D-Threonine 氘代物。D-Threonine (H-D-Thr-OH) 是L-苏氨酸的对映体。D-Threonine 是酿酒酵母的代谢物。
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- HY-113320S1
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Etiocholanolone-d2 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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- HY-13956A
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(R)-Pioglitazone-d1 ((R)-U 72107-d1) 是吡格列酮的稳定化和氘化 R-对映体,表现出有利于 NASH 抑制的药理特性,包括调节线粒体功能、非甾体抗炎作用和降糖能力。
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- HY-W010042S
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L-Glucose-13C 是 13C 标记的 L-Glucose。 L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是 D-glucose 的一种对映体。L-Glucose 能促进食物的摄取。
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- HY-N0717AS
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D-Valine-d8 是 D-Valine 的氘代物。D-Valine 是 L-Valine (HY-N0717) 的对映体。L-Valine 是二十种蛋白氨基酸中的其中一种。L-Valine 是一种必需氨基酸。
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- HY-W010042S1
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L-Glucose-13C-1 是 13C 标记的 L-Glucose。 L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是 D-glucose 的一种对映体。L-Glucose 能促进食物的摄取。
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- HY-W010042S2
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L-Glucose-13C-2 是 13C 标记的 L-Glucose。 L-Glucose (L-(-)-Glucose) 是 D-glucose 的一种对映体。L-Glucose 能促进食物的摄取。
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- HY-B0843AS
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Metalaxyl-M-d6 是 Metalaxyl-M 的氘代物。 Metalaxyl-M ((R)-Metalaxyl) 是甲氧基的 R 型活性对映体。Metalaxyl-M 是一种广谱杀菌 (fungicide) 试剂,抑制真菌中蛋白质和核糖体 RNA 的合成。Metalaxyl 用于研究由卵菌科的病原体引起的植物病害。
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- HY-126057S
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(R)-Praziquantel-d11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
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- HY-W010042S3
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L-Glucose-13C6 (L-(-)-Glucose-13C6) 是 C13 标记的 L-Glucose。L-Glucose 是 D-glucose 的一种对映体。L-Glucose 能促进食物的摄取。
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- HY-B0814S
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Levocetirizine-d4 (dihydrochloride) 是 Levocetirizine 的氘代物。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
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- HY-14258AS
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Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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- HY-14258AS1
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Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI),Ki 为 0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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- HY-B0814S1
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Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
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- HY-14794AS
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Levomilnacipran-d10 ((1S,2R)-Milnacipran-d10) hydrochloride 是氘代标记的 Levomilnacipran。Levomilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Levomilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
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- HY-132184S
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5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50=0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-14200
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TVP1022; S-PAI
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炔烃
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(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-120967A
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磷脂
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(2S)-OMPT triethylamine,是一种手性环氧乙烷衍生物,通常用作不对称催化中的配体,特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质,使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
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