Search Result

Pathways Recommended:	PI3K/Akt/mTOR

Results for "

Akt inhibition

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Akt (22) AMPK (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (25) Autophagy (10) Bcl-2 Family (2) Caspase (3) COX (3) Cytochrome P450 (1) ERK (1) FAK (1) FXR (1) HSP (3) IKK (3) JNK (1) Microtubule/Tubulin (2) MMP (1) mTOR (2) NF-κB (4) Organoid (2) P-glycoprotein (2) p38 MAPK (3) PARP (2) Phosphatase (2) PI3K (10) Polo-like Kinase (PLK) (2) Prolyl Endopeptidase (PREP) (2) PROTACs (1) Ras (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (35) Infection (1) Inflammation/Immunology (8) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (2)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

多肽产品

天然产物

点击化学

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended: Akt

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15186

Ipatasertib 最多引用文献 39 篇文献验证 GDC-0068; RG7440	Organoid Akt Apoptosis	Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 *Akt* 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 *Akt* 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-N4182

Licochalcone E	Akt p38 MAPK Autophagy	Inflammation/Immunology
甘草查尔酮E Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza uralensis 中提取到的黄酮类化合物，通过抑制*AKT* 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。

HY-19934A

Pifusertib hydrochloride TAS-117 hydrochloride	Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 *Akt* 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC₅₀ 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-121222

alpha-Bisabolol	PI3K Apoptosis	Cancer
alpha-红没药醇 alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇，可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激，从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。

HY-103224

PIT-1	PI3K	Cancer
PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。

HY-P10049

TAT-TCL1-Akt-in	Akt	Cancer
TAT-TCL1-Akt-in 是一种 *Akt* 抑制剂。

HY-15186C

Ipatasertib tosylate GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate	Organoid Akt Apoptosis	Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 *Akt* 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 *Akt* 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-P1115

AKTide-2T	Akt	Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 *AKT* 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 K_i 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。

HY-P1115A

AKTide-2T TFA	Akt	Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 *AKT* 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 K_i 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。

HY-19934

Pifusertib TAS-117	Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 *Akt* 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC₅₀ 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

HY-163533

CPD-002	VEGFR	Inflammation/Immunology
CPD-002 血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR 2) 的抑制剂，通过抑制 VEGFR2/PI3K/AKT 信号通路来抑制血管生成。CPD-002 具有抗炎活性，可减轻类风湿性关节炎。

HY-N0284

Esculetin 4 篇文献验证	PI3K Akt	Inflammation/Immunology Cancer
秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。

HY-144450

PI3K-IN-29	PI3K Akt	Cancer
PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC₅₀ 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 *Akt* 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。

HY-12037A

Rigosertib 5 篇文献验证 ON-01910	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替 Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-N3584

Paris saponin VII 2 篇文献验证 Chonglou Saponin VII	Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Apoptosis	Cancer
重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。

HY-121222R

alpha-Bisabolol (Standard)	PI3K Apoptosis	Cancer
alpha-红没药醇 (Standard) alpha-Bisabolol (Standard)是 alpha-Bisabolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇，可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激，从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。

HY-12037

Rigosertib sodium 5 篇文献验证 ON-01910 sodium	Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis	Cancer
瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

HY-N0284R

Esculetin (Standard)	PI3K Akt	Inflammation/Immunology Cancer
秦皮乙素 (Standard) Esculetin (Standard) 是 Esculetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。

HY-N2045

Musk ketone 1 篇文献验证	PI3K Akt Apoptosis Cytochrome P450	Neurological Disease
Musk ketone 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 也是一种 cytochrome P450 酶诱导剂。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用，通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经保护作用。

HY-N12124

Monascuspiloin Monascinol	Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy	Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC₅₀ 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC₅₀ 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis)，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。

HY-N3584R

Paris saponin VII (Standard)	Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Apoptosis	Cancer
重楼皂苷 VII (Standard) Paris saponin VII (Standard)是 Paris saponin VII 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减

HY-B0808

Oxaprozin Oxaprozinum; Wy21743	COX NF-κB Akt IKK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
奥沙普秦 Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。

HY-145102

NCT-58	HSP Apoptosis	Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。

HY-B0808A

Oxaprozin potassium Oxaprozinum potassium; Wy21743 potassium	COX NF-κB Akt IKK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
奥沙普秦钾 Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。

HY-15113A

Y-29794 tosylate	Prolyl Endopeptidase (PREP)	Neurological Disease Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP) 选择性抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM， K_i 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 *IRS1-AKT-mTORC1* 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。

HY-15113

Y-29794	Prolyl Endopeptidase (PREP)	Neurological Disease Cancer
Y-29794 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP) 选择性抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM， K_i 为 0.95 nM。Y-29794 可以增强促甲状腺激素释放激素 (TRH) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 通过抑制 *IRS1-AKT-mTORC1* 通路表现出抗癌活性。Y-29794 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。

HY-156002

LUNA18	Ras ERK	Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 *AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS* 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。

HY-B0808R

Oxaprozin (Standard) Oxaprozinum (Standard); Wy21743 (Standard)	COX NF-κB Akt IKK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
奥沙普秦 (标准品) Oxaprozin (Standard) 是 Oxaprozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。

HY-13270

ABT-751 E7010	Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis	Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis)，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。

HY-132231

FD223	PI3K Apoptosis	Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC₅₀=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC₅₀ 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。

HY-146325

HSP90-IN-11	HSP	Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。

HY-107738

Guggulsterone 10 篇以上引用文献 Z/E-Guggulsterone	Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy	Cancer
香胶甾酮 Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 *Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR)* 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC₅₀ 分别为 17 和 15 μM。

HY-13270A

ABT-751 hydrochloride E7010 hydrochloride	Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis	Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis)，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。

HY-19542

C6 Ceramide 2 篇文献验证 C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine	Apoptosis	Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis)、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。

HY-151137

HSP90/mTOR-IN-1	mTOR HSP Apoptosis Autophagy	Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活*PI3K/AKT/mTOR* 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。

HY-N3387

Licoricidin	Apoptosis NF-κB Akt MMP	Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定 Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 *Akt* 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。

HY-135699

TD52 1 篇文献验证	Apoptosis Phosphatase Akt	Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-135699A

TD52 dihydrochloride 1 篇文献验证	Akt Phosphatase Apoptosis	Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-116497

PH11	Others	Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。

HY-W130965

1-Formyl-beta-carboline	Others	Infection
苦木碱C 1-Formyl-beta-carboline是一种生物碱，具有抑制新城疫病毒（NDV）的活性。1-Formyl-beta-carboline能够以10 μM以内的IC50值有效抑制不同基因型的NDV，其抑制率在20 μM的浓度下超过90%。1-Formyl-beta-carboline主要通过抑制NDV生命周期中的吸附和进入过程发挥作用。1-Formyl-beta-carboline被鉴定为新型HN抑制剂，能够直接与NDV HN蛋白相互作用，影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K/Akt信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。

HY-163709

PROTAC FAK degrader 2	PROTACs FAK	Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC₅₀ 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC₅₀ 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 *AKT* 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库	600 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。 MCE 收录了 600 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

600 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 600 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area