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抑制剂 & 激动剂

6

多肽产品

1

天然产物

2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13290
    KN-62
    5 篇以上引用文献

    		 CaMK P2X Receptor Metabolic Disease Cancer
    KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，IC50 约为 15 nM。
    KN-62
  • HY-113906A
    (αR,8aS)-GSK1614343

    		GHSR Inflammation/Immunology
    (αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂，pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用，平均 pKb 值为 8.06。
    (αR,8aS)-GSK1614343
  • HY-50674
    INCB3344
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
    INCB3344
  • HY-50674A
    INCB3344 R-isomer

    		CCR Inflammation/Immunology
    INCB3344 R-isomer 是 INCB3344 的 R 型异构体。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
    INCB3344 R-isomer
  • HY-149387
    D3R/MOR antagonist 2

    		Dopamine Receptor Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    D3R/MOR antagonist 2 (Compound 121) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。D3R/MOR antagonist 2 有可能通过 MOR 部分激动产生镇痛作用，通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    D3R/MOR antagonist 2
  • HY-149386
    D3R/MOR antagonist 1

    		Dopamine Receptor Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    D3R/MOR antagonist 1 (Compound 114) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。D3R/MOR antagonist 1 有可能通过 MOR 部分激动产生镇痛作用，通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    D3R/MOR antagonist 1
  • HY-19012
    N-1518

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    N-1518 是一种 α 和 β 肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 阻断剂，对 β1 和 α1 受体具有竞争性拮抗作用，但没有表现出对 β1 受体的选择性，但对 α1 受体显示出约 20 倍的选择性。N-1518 具有血管扩张作用，可用于高血压治疗领域的研究。
    N-1518
  • HY-120301
    L-366682

    		Oxytocin Receptor Endocrinology
    L-366682 是一种环六肽，具有催产素拮抗的作用。
    L-366682
  • HY-P5175
    Muscarinic toxin 7

    		mAChR Neurological Disease
    Muscarinic toxin 7 是一种肽毒素，对毒蕈碱 M1 受体具有选择性和非竞争性拮抗作用。
    Muscarinic toxin 7
  • HY-159080
    HgCht2-IN-1

    		Parasite Infection
    HgCht2-IN-1 (compound 1516b) 是一种 HgCht2 抑制剂，可成功抑制胞囊线虫对固氮根瘤菌和吸收磷的丛枝菌根共生体的拮抗作用。HgCht2-IN-1 可用于囊线虫拮抗微生物共生的研究。
    HgCht2-IN-1
  • HY-77111
    cis-INCB3344

    		Others Inflammation/Immunology Endocrinology
    cis-INCB3344 是 INCB3344 (HY-50674) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，拮抗结合活性时，IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2)，拮抗趋化活性时，IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
    cis-INCB3344
  • HY-120188
    CC618

    		PPAR Others
    CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
    CC618
  • HY-124910
    BU-E-75

    		Histamine Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    BU-E-75 是一种胍类 H2 受体 (H2 receptor) 激动剂，能够拮抗突触后 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptors)，从而松弛去甲肾上腺素诱导收缩的血管。
    BU-E-75
  • HY-115844
    LY-99335

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    LY-99335是一种麻醉拮抗剂，具有抑制行为的活性。LY-99335在特定剂量下表现出较大的剂量分离，显示其在麻醉拮抗方面的潜力。
    LY-99335
  • HY-136880
    Flufylline

    Sgd 195/78

    		 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    氟鲁茶碱 Flufylline 在自发性高血压大鼠中表现出抗高血压作用，并在多种动物模型中表现出对 5-HT 受体的拮抗作用。Flufylline 可用于心血管疾病的研究。
    Flufylline
  • HY-164128
    AHL modulator-1

    		Others Others
    AHL modulator-1 (compound 12) 是 N-酰化 L-高丝氨酸内酯 (AHL) 的调节剂，在纤维素酶活性检测的激动作用和拮抗作用分别为 21% 和 42%，对马铃薯浸渍液检测的激动作用和拮抗作用分别为 5% 和 32%。
    AHL modulator-1
  • HY-W650803
    Nemazoline

    A-57219

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Nemazoline (A-57219) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 剂，具有 α1-激动剂/α2-拮抗剂的作用，主要用作鼻减充血剂。Nemazoline 通过 α1-介导的容量血管收缩来减轻充血，但没有因为 α2-拮抗作用而影响血流。Nemazoline 还可以阻止内源性去甲肾上腺素介导的 α2 对抵抗血管的收缩。
    Nemazoline
  • HY-163703
    D4R antagonist-2

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    D4R antagonist-2 (compound 33) 是一种 D4R 拮抗剂。D4R antagonist-2 对 D4R 的 IC50 值为 210 nM，Ki 值为 59 nM. D4R antagonist-2 可用于帕金森症研究。
    D4R antagonist-2
  • HY-142066
    4′-Demethylnobiletin

    		PKA ERK iGluR Neurological Disease
    4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
    4′-Demethylnobiletin
  • HY-16039
    AM095
    5 篇以上引用文献

    		 LPL Receptor Inflammation/Immunology
    AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞，AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动，IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
    AM095
  • HY-125839
    OP-3633

    		Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，其 IC50 值为 29 nM，具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
    OP-3633
  • HY-N7740
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium

    		P2Y Receptor Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium
  • HY-P0262A
    Galantide TFA

    		Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Galantide TFA 是一种可逆的非特异性甘丙肽 galanin (GAL) 受体拮抗剂。Galantide TFA 剂量依赖性显示出对 galanin 诱导的 K+ 电导的拮抗作用，IC50 值为 4 nM。Galantide TFA 可用于神经疾病和激素代谢的研究。
    Galantide TFA
  • HY-161896
    Transcription factor-IN-1

    		Others Neurological Disease
    Transcription factor-IN-1 (Compound 4e) 是转录因子 (transcription factor) 的抑制剂。Transcription factor-IN-1 通过拮抗 pentylenetetrazole (PTZ) 表现出抗惊厥活性 (ED50 =34.5 mg/kg)。Transcription factor-IN-1 在大鼠模型中发挥抗抑郁活性。
    Transcription factor-IN-1
  • HY-101908
    BMS CCR2 22

    		CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    BMS CCR2 22 是一种有效的，特异性的和高亲和力的 CCR2 拮抗剂，对 CCR2 具有出色的结合亲和力 (IC50 为 5.1 nM)，并且具有强大的功能拮抗作用 (钙通量 IC50 为 18 nM，趋化性 IC50 为 1 nM)。
    BMS CCR2 22
  • HY-136299A
    Sepimostat dimethanesulfonate

    FUT-187

    		 iGluR Neurological Disease
    Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用， 作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为 27.7 µM。
    Sepimostat dimethanesulfonate
  • HY-161273
    TRPV1 antagonist 6

    		TRP Channel Neurological Disease
    TRPV1 antagonist 6 (compound 51) 是具有模式选择性的 TRPV1 拮抗剂，对辣椒素活化表现出拮抗作用，IC50 为 2.85 nM，3 µM 浓度下对质子活化的抑制率为 28.48 %。
    TRPV1 antagonist 6
  • HY-117881
    CJ-15208

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CJ-15208是一种强效和选择性的κ-阿片受体拮抗剂，具有显著的阿片活性。CJ-15208在小鼠的温水尾撤回实验中表现出强烈的镇痛效果，并且通过多个阿片受体介导。CJ-15208的立体异构体展现出不同的阿片活性特征，例如一种立体异构体表现出κ-阿片受体拮抗作用，而另一种则表现出δ-阿片受体拮抗作用。CJ-15208的所有立体异构体在呼吸方面没有显著的影响。CJ-15208的立体异构体未导致耐药性的发展，这使其在进一步研发安全的阿片类镇痛药方面具有潜力。
    CJ-15208
  • HY-136299
    Sepimostat
    1 篇文献验证

    FUT-187 free base

    		 iGluR Neurological Disease
    Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用， 作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7?μM。
    Sepimostat
  • HY-119971
    BIM5078

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Metabolic Disease Cancer
    BIM5078 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BIM507 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BIM5078 可用于癌症和糖尿病的研究。
    BIM5078
  • HY-W424730
    HA-966 hydrochloride

    		Others Others
    HA-966 hydrochloride是 NMDA 受体的甘氨酸位点拮抗剂，对 NMDA 反应表现出非竞争性拮抗作用。HA-966 hydrochloride以竞争性方式有效阻断甘氨酸对 NMDA 反应的增强。HA-966 hydrochloride在介导 NMDA 受体甘氨酸调节位点的拮抗作用方面发挥重要作用。
    HA-966 hydrochloride
  • HY-108469
    BI-6015
    3 篇文献验证

    		 Orphan Receptor Metabolic Disease Cancer
    BI-6015 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BI6015 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015 可用于癌症和糖尿病的研究。
    BI-6015
  • HY-P10571
    GPS1573

    		Melanocortin Receptor Endocrinology
    GPS1573 是一种黑素皮质素 2 型受体 (MC2R) 的非竞争性拮抗剂，剂量依赖性地拮抗 ACTH 刺激的 MC2R 活性 (IC50=66 nM)。GPS1573 因其对 MC2R 的高选择性拮抗作用，可用于库欣病的研究。
    GPS1573
  • HY-155706
    MOR agonist-2

    		Opioid Receptor Dopamine Receptor Inflammation/Immunology
    MOR agonist-2 (Compound 46) 是 D3R 的拮抗剂，MOR 的激动剂 (Ki 分别为 7.26 nM 和 564 nM)。MOR agonist-2 有潜力通过 MOR 部分激动产生镇痛作用。MOR agonist-2 通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    MOR agonist-2
  • HY-13499
    JNJ-41443532

    CCR2 antagonist 5

    		 CCR Inflammation/Immunology
    JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
    JNJ-41443532
  • HY-156734
    D-4-77

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    D-4-77 是 SARS-CoV-2 Mpro 的有效抑制剂，IC50 值为 0.95 μM。D-4-77 具有抗病毒活性，EC50 值为 0.49 μM。D-4-77 抑制 SARS-CoV-2 Mpro 诱导的宿主 NF-κB 先天免疫反应的拮抗作用。
    D-4-77
  • HY-P1812
    AUNP-12
    3 篇文献验证

    NP-12

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
    AUNP-12
  • HY-144608
    Mu opioid receptor antagonist 3

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.24 nM，EC50 为 0.54 nM。Mu opioid receptor antagonist 3 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 3 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 3
  • HY-148038
    5-HT3 antagonist 5

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT3 antagonist 5 是一种喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物，是 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对 5-HT3 激动剂和 2- 甲基 -5-HT 也具有拮抗作用，并在小鼠中表现出抗抑郁效果。
    5-HT3 antagonist 5
  • HY-101725
    Meclonazepam

    Ro 11-3128; Ro 11-3128/002

    		 Parasite Infection Neurological Disease
    甲氯西泮 Meclonazepam (Ro 11-3128) 是一种苯二氮卓类化合物，具有抗焦虑作用。Meclonazepam 具有抗血吸虫作用。Meclonazepam 有效抑制 S. mansoni，浓度为 30 μM时 可消除 100% 的未成熟寄生虫。
    Meclonazepam
  • HY-P1812A
    AUNP-12 TFA
    3 篇文献验证

    NP-12 TFA

    		 PD-1/PD-L1 Cancer
    AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
    AUNP-12 TFA
  • HY-144286
    CXCR4 antagonist 3

    		CXCR Infection
    CXCR4 antagonist 3 (compound 12a) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 11 nM。CXCR4 antagonist 3 是 TIQ15 的同源物。CXCR4 antagonist 3 表现出最佳的整体特性，包括 CXCR4 拮抗、CYP 2D6 抑制、代谢稳定性和渗透性。CXCR4 antagonist 3 具有研究人类免疫缺陷病毒的潜力。
    CXCR4 antagonist 3
  • HY-121037
    Eggmanone

    EGM1

    		 Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Eggmanone (EGM1) 是一种有效的、选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4)拮抗剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 72 nM。与其他 PDE 相比，Eggmanone 对 PDE4D3 的选择性约为 40-50 倍。Eggmanone 通过选择性拮抗 PDE4 发挥 Hh 抑制作用，导致蛋白激酶 A 激活和随后的 Hh 阻断。
    Eggmanone
  • HY-151481
    FXR antagonist 1

    		FXR Metabolic Disease
    FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50=2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
    FXR antagonist 1
  • HY-B1901
    Eperisone hydrochloride

    (±)-Eperisone hydrochloride

    		 Others Neurological Disease
    盐酸乙哌立松 Eperisone Hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是具有口服活性的抗痉挛试剂 (antispastic agent)，具有扩血管作用，主要用于研究肌肉僵硬和疼痛。Eperisone Hydrochloride 是一种强效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，对人 P2X3 也有弱拮抗作用。Eperisone Hydrochloride 通过放松骨骼肌和血管平滑肌起多种作用，例如减少肌张力，改善循环和抑制疼痛反射。
    Eperisone hydrochloride
  • HY-144609
    Mu opioid receptor antagonist 4

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.07 nM，Ki 为 0.38 nM。Mu opioid receptor antagonist 4 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 4 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 4
  • HY-144607
    Mu opioid receptor antagonist 2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.37 nM，EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 2
  • HY-107564
    Impentamine dihydrobromide

    VUF 4702 dihydrobromide

    		 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Impentamine dihydrobromide (VUF 4702 dihydrobromide)是一种组胺H3受体拮抗剂，具有潜在的抗组胺活性。Impentamine dihydrobromide在一系列4(5)-(ω-氨基烷基)-1H-咪唑类化合物中显示出了最强的选择性H3拮抗作用。Impentamine dihydrobromide的pA2值为8.4，显示出其在豚鼠空肠上的高效性。Impentamine dihydrobromide与H3受体具有特异性的拮抗结合位点。
    Impentamine dihydrobromide
  • HY-A0081
    Fluphenazine dihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor SARS-CoV Sodium Channel Neurological Disease Cancer
    盐酸氟奋乃静 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine dihydrochloride
  • HY-119980
    Fluphenazine

    		Sodium Channel Dopamine Receptor SARS-CoV Infection Neurological Disease
    氟奋乃静 Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤，抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变，并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
    Fluphenazine

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