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BXPC3

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160496
    STAT3-IN-25

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC50 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-18597
    LB-100
    5 篇以上引用文献

    		 Phosphatase Cancer
    LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。
    LB-100
  • HY-156328
    NSC 48160

    		Apoptosis Cancer
    NSC 48160 抑制胰腺癌细胞的生长，对 CPFAC-1 的 IC50 为 84.3 μM，对 BxPC-3 的 IC50 为 94.5 μM。NSC 48160 还可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。NSC 48160 可以改善代谢综合征，如 NASH、肥胖和脂质代谢紊乱。
    NSC 48160
  • HY-144311
    OXPHOS-IN-1

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    OXPHOS-IN-1 (compound 2) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。OXPHOS-IN-1 抑制 MIA PaCa-2 和 BxPC-3 细胞的细胞生长，IC50 分别为 2.34 μM 和 13.82 μM。
    OXPHOS-IN-1
  • HY-120561
    PC-046

    		Trk Receptor IRAK Pim Apoptosis Cancer
    PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB)、IRAK-4 和 Pim-1，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
    PC-046
  • HY-161353
    c-Met-IN-23

    		c-Met/HGFR P-glycoprotein Cancer
    c-Met-IN-23 (Compound 12g) 是一种 c-Met 抑制剂 (对 c-Met 的 IC50 为 0.052 μM)。c-Met-IN-23 还抑制癌性 HepG2 和 BxPC3 细胞中的 MDR1 和 MRP1/2 泵。c-Met-IN-23 是一种抗癌剂。
    c-Met-IN-23
  • HY-152204
    Cathepsin L/S-IN-1

    		Cathepsin Cancer
    Cathepsin L/S-IN-1 是 Cathepsin L 和 Cathepsin S 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。Cathepsin L/S-IN-1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC-1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。
    Cathepsin L/S-IN-1
  • HY-169369
    TRAP-1

    XJZ-06-462

    		 MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis Cancer
    TRAP-1 (XJZ-06-462) 是 p53 转录激活剂，可有效地激活突变 p53 并触发 p53 靶基因的转录。TRAP-1 在 p53Y220C 的胰腺细胞系中使 p21 和其他 p53 靶基因快速上调。TRAP-1 抑制细胞增殖，在 BxPC-3 和 A549 中的 IC50 为 3.94 和 0.531 μM。TRAP-1 可调节肺癌细胞自噬，对氧化应激和细胞凋亡具有保护作用。
    TRAP-1
  • HY-164445
    STAT3-IN-32

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-131203
    PROTAC BRD4 Degrader-6

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink: Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
    PROTAC BRD4 Degrader-6
  • HY-139090
    3-Oxobetulin acetate

    28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin

    		 Drug Derivative Cancer
    3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin) 是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。3-Oxobetulin acetate 可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50=0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长，但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate 可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50=13.4 μM)。3-Oxobetulin acetate 还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
    3-Oxobetulin acetate
  • HY-159606
    MS182

    		MDM-2/p53 Cancer
    MS182 (compound 11) 是一种基于 p53Y220C 稳定剂设计的、靶向 p53Y220C 的乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)。MS182 由 p53Y220C 和 p300/CBP 分别的结合剂、通过 Linker 偶联而成。MS182 呈时间和浓度依赖性地与 p300/CBP 乙酰转移酶和 p53Y220C 形成三元复合物，有效乙酰化 p53Y220C 382 位点的赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。MS182 还在小鼠体内表现出可观的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的 GI50 分别为 2.16 μM 和 1.83 μM。
    MS182
  • HY-402237
    Nampt-IN-15

    		NAMPT Cancer
    Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性，IC50 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。
    Nampt-IN-15
  • HY-161614
    Tubulin inhibitor 44

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 44 对癌细胞 NCI-H460，BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性，IC50 分别为 0.96，0.66 和 0.61 nM。
    Tubulin inhibitor 44
  • HY-147725
    Microtubule inhibitor 4

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
    Microtubule inhibitor 4
  • HY-147727
    Microtubule inhibitor 6

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
    Microtubule inhibitor 6
  • HY-163715
    Antitumor agent-165

    		FAK Cancer
    Antitumor agent-165 (Compound 10l) 是一种有效的局灶黏附激酶 (FAK) 的抑制剂。Antitumor agent-165 对 CAPAN-1，PANC-1，PATU-T，SUIT-2，BxPC-3，PDAC-3 和 PANC-1 GR 细胞有明显的抗增殖作用，IC50 在 1.04-3.44 μM 范围内。
    Antitumor agent-165
  • HY-N1410
    Triacetylresveratrol

    		STAT NF-κB Cancer
    三乙酰基白藜芦醇 Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。
    Triacetylresveratrol
  • HY-148183
    Homologous recombination-IN-1

    		RAD51 Cancer
    Homologous recombination-IN-1 是一种新型的 RAD51-BRCA2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50=19 μM)，可干扰同源重组。
    Homologous recombination-IN-1
  • HY-164957
    SGN-B6A

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Integrin Cancer
    SGN-B6A 是一种 ADC，通过人 IgG1 单克隆抗体 Sigvotatug (HY-P990764) 靶向整合素 β-6 (ITGB6)，并通过有丝分裂抑制剂 MMAE (HY-15162) 对多种整合素 β-6 阳性癌细胞表现出细胞毒性。
    SGN-B6A
  • HY-162366
    KRAS G12D inhibitor 20

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。
    KRAS G12D inhibitor 20
  • HY-150696
    Antitumor agent-72

    		Apoptosis Caspase PARP Cancer
    Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性，并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
    Antitumor agent-72
  • HY-132164
    Gly-7-MAD-MDCPT

    		ADC Cytotoxin Topoisomerase Cancer
    Gly-7-MAD-MDCPT (compound 4b) 是一种抗癌剂。Gly-7-MAD-MDCPT 是一种喜树碱 (Camptothecin (HY-16560)) 化合物，对多种癌细胞有细胞毒性，IC50 为 10-1000 nM。
    Gly-7-MAD-MDCPT
  • HY-P99250
    Onartuzumab
    1 篇文献验证

    MetMAb

    		 c-Met/HGFR Cancer
    奥那妥组单抗 Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
    Onartuzumab

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