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FAK inhibitor

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  • HY-128580
    FAK inhibitor 2
    2 篇文献验证

    FAK Cancer
    FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.07 nM,有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    FAK inhibitor 2
  • HY-12444
    Y15
    15 篇以上引用文献

    FAK inhibitor 14

    FAK Cancer
    Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
    Y15
  • HY-155439

    FAK Cancer
    FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
    FAK-IN-14
  • HY-15358

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK Cancer
    ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=5 nM) 抑制剂。
    ALK inhibitor 2
  • HY-15357
    ALK inhibitor 1
    1 篇文献验证

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK Cancer
    ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
    ALK inhibitor 1
  • HY-162879

    FAK Src Akt Autophagy Cancer
    FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 SrcAKT),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy)。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
    FAK inhibitor 7
  • HY-18928

    FAK Cancer
    FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂,IC50 值在较低的μM 水平。
    FAK inhibitor 5
  • HY-146203

    FAK Cancer
    化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50= 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50= 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
    FAK inhibitor 6
  • HY-157553

    FAK Cancer
    FAK-IN-19 (ligand3) 是一种与 FAK 共晶结构的抑制剂。FAK-IN-19 具有抗癌作用。
    FAK-IN-19
  • HY-155440

    FAK Cancer
    FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶(FAK)抑制剂,IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
    FAK-IN-15
  • HY-144448

    FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
    FAK-IN-2
  • HY-12289S

    VS-6063-d6; PF-04554878-d6

    FAK Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Defactinib-d6 是 Defactinib (HY-12289) 氘代物。Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Defactinib-d6
  • HY-122585

    MMP Src FAK Cancer
    proMMP-9 inhibitor-3c (compound 3c) 是一种有效的 proMMP-9 抑制剂。proMMP-9 inhibitor-3c 特异性结合 proMMP-9 血红素结合蛋白样结构域 (Kd=320 nM)。proMMP-9 inhibitor-3c 破坏 MMP-9 同源二聚化可防止 proMMP-9 与 α4β1 整合素和 CD44 结合,从而导致 EGFR 解离。这种破坏导致 Src 及其下游靶蛋白粘着斑激酶 (FAK) 和 paxillin (PAX) 的磷酸化降低。
    proMMP-9 inhibitor-3c
  • HY-164527

    Src FAK EGFR Cancer
    Si306 是一种 Src 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR) 的表达,并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。
    Si306
  • HY-169319

    FAK Cancer
    FAK-IN-21 (compound 9) 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值 为 37.52 nM。FAK-IN-21 抑制细胞生长和 FAK 的磷酸化。FAK-IN-21 可用于弥漫性胃癌的研究。
    FAK-IN-21
  • HY-156026

    FAK Cancer
    FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
    FAK-IN-11
  • HY-147520

    FAK Apoptosis Autophagy Cancer
    FAK-IN-5 (Compound 8l) 是一种 FAK signaling 抑制剂。FAK-IN-5 诱导细胞凋亡(apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    FAK-IN-5
  • HY-146065

    FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-4 (Compound 7d) 是具有抗癌活性的潜在 FAK 抑制剂。FAK-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FAK-IN-4
  • HY-145108

    FAK Cancer
    FAK-IN-1 是一种具有抗癌活性的 FAK 抑制剂 (WO2020231726 (Example 27))。
    FAK-IN-1
  • HY-150730

    FAK Cancer
    FAK-IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.415 nM。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN-6 可用于胰腺癌的研究。
    FAK-IN-6
  • HY-143458

    FAK PROTACs Cancer
    FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
    FAK PROTAC B5
  • HY-117836

    FAK Cancer
    FAK-IN-16 (compound OXA-11) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 为 1.2 pM。FAK-IN-16 抑制 pFAK[Y397] 和 pFAK[Y861] 处的 FAK 磷酸化。FAK-IN-16 减缓肿瘤生长并减少肿瘤血管分布和侵袭。FAK-IN-16 增强顺铂 (HY-17394) 对体外肿瘤细胞增殖和凋亡以及小鼠体内的抗肿瘤作用。
    FAK-IN-16
  • HY-143407

    FAK Cancer
    FAK-IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK) 的有效抑制剂。FAK-IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭,还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN-3 抑制肿瘤生长和转移,无明显不良反应。FAK-IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
    FAK-IN-3
  • HY-156334

    FAK Cancer
    FAK-IN-12 (Compound 12S) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 = 47 nM)。FAK-IN-12 抑制 MGC-803、HCT-116 和 KYSE30 细胞增殖 (IC50: 0.24, 0.45, 0.44 μM)。FAK-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞衰老。
    FAK-IN-12
  • HY-10461
    PF-573228
    15 篇以上引用文献

    FAK Apoptosis Cancer
    PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
    PF-573228
  • HY-149259

    FAK Cancer
    FAK-IN-9 (Compound 8f) 是一种有效的和具有口服活性的 FAK 抑制剂,其 IC50 为 27.44 nM。FAK-IN-9 诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡(apoptosis)。
    FAK-IN-9
  • HY-161358

    FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FAK-IN-20
  • HY-148109

    FAK Cancer
    FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
    FAK-IN-7
  • HY-148110

    FAK Cancer
    FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。
    FAK-IN-8
  • HY-162034

    FAK Cancer
    FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性,在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
    FAK-IN-17
  • HY-12289A
    Defactinib hydrochloride
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride

    FAK Cancer
    Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib hydrochloride
  • HY-160447

    Aurora Kinase FAK Cancer
    FAK/aurora Kinase-IN-1 是一种 FAK 和极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,IC50 值分别为 6.61 nM 和 0.91 nM。FAK/aurora Kinase-IN-1 显示出抗癌作用 (WO2018019252A1; compound 11)。
    FAK/aurora kinase-IN-1
  • HY-153697

    FAK Cancer
    FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
    FAK-IN-10
  • HY-132296

    FAK PROTACs Cancer
    GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
    GSK215
  • HY-15841

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FAK Cancer
    CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂,抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
    CEP-37440
  • HY-109084

    CT-707

    FAK Cancer
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
    Conteltinib
  • HY-100498A

    Others Cancer
    GSK-2256098 hydrochloride 是一种局部粘连激酶 (FAK) 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。GSK-2256098 hydrochloride 靶向 FAK,通过调节细胞粘附、迁移、增殖和存活来抑制肿瘤细胞生长。
    GSK-2256098 hydrochloride
  • HY-155163

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase FAK Others Cancer
    APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
    APG-2449
  • HY-163709

    PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂,对总 FAK 和磷酸化 p-FAKDC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力,IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKTERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2
  • HY-N1372A
    Fangchinoline
    4 篇文献验证

    HIV FAK Apoptosis Autophagy Infection Cancer
    防己诺林碱 Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
    Fangchinoline
  • HY-124625

    FAK Ligands for Target Protein for PROTAC Infection Cancer
    BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂,IC50 值为 17 nM。BI-4464 可作为 PTK2 配体用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)。
    BI-4464
  • HY-100498
    GSK2256098
    5 篇文献验证

    FAK Apoptosis Cancer
    GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
    GSK2256098
  • HY-157965

    VEGFR FAK Cancer
    ZINC09875266 是一种靶向 VEGFR2FAK 的双重抑制剂,可以用于癌症的研究。
    ZINC09875266
  • HY-122844
    Ifebemtinib
    1 篇文献验证

    BI-853520; IN-10018

    FAK Cancer
    Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM),Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    Ifebemtinib
  • HY-12289
    Defactinib
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    VS-6063; PF-04554878

    FAK Cancer
    Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
    Defactinib
  • HY-103471

    FAK Cancer
    Y11 通过阻断 Y397 的磷酸化来抑制 FAK1的自身磷酸化,并抑制肿瘤生长。
    Y11
  • HY-N1372AR

    HIV FAK Apoptosis Autophagy Infection Cancer
    防己诺林碱 (Standard) Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
    Fangchinoline (Standard)
  • HY-B1305

    FAK Histamine Receptor VEGFR Endocrinology Cancer
    盐酸氯吡胺;氯吡胺盐酸盐 Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3FAK 的生化功能。
    Chloropyramine hydrochloride
  • HY-145652

    AMP-945

    FAK Cancer
    Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50=7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
    Narmafotinib
  • HY-401485

    Pyk2 FAK Cancer
    Pyk2-IN-2 (compound 13j) 是 Pyk2 的抑制剂,对 FAK 激酶的 IC50 为 0.608 μM。
    Pyk2-IN-2

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