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Hek-293T

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By Targets:	Akt (1) Androgen Receptor (1) Apoptosis (1) Autophagy (3) AUTOTACs (1) BMI1 (2) Calcium Channel (2) CDK (1) CFTR (1) Cytochrome P450 (1) Dengue virus (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Epigenetic Reader Domain (1) Estrogen Receptor/ERR (1) Flavivirus (1) FXR (1) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (1) GHSR (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (2) Histone Methyltransferase (1) Influenza Virus (1) Interleukin Related (1) JAK (1) Leukotriene Receptor (1) MAGL (1) MDM-2/p53 (1) mGluR (1) Monoamine Oxidase (1) MyD88 (1) P-glycoprotein (2) Parasite (1) Potassium Channel (1) PPAR (1) PROTACs (2) Proteasome (2) Pyroptosis (1) ROR (1) SARS-CoV (1) STAT (3) TNF Receptor (1) Toll-like Receptor (TLR) (2) α-synuclein (1)
By Research Areas:	Cancer (20) Cardiovascular Disease (3) Infection (3) Inflammation/Immunology (6) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (4)
Oligonucleotides:	核酸适配体 (2)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-118368

L-742001 hydrochloride	Influenza Virus	Infection Inflammation/Immunology
L-742001 hydrochloride 是一种流感病毒 PA 内切酶抑制剂，在 HEK293T 细胞中对 vRNP 活性的 EC₉₀ 为4.3 μM。

HY-108317

ABL127	Others	Cancer
ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂，在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC₅₀ 值分别为 6.4 和 4.2 nM。

HY-153132

mGluR3 modulator-1	mGluR	Metabolic Disease
mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC₅₀ 值为1-10 μM。

HY-116895

JJH260	Androgen Receptor MAGL	Metabolic Disease
JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC₅₀ 值分别为 0.50 和 0.57 μM。

HY-15888

PTC-209 5 篇以上引用文献	BMI1 Autophagy	Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC₅₀ 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。

HY-15888A

PTC-209 hydrobromide 5 篇以上引用文献	BMI1 Autophagy	Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC₅₀ 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。

HY-122716

PTGR2-IN-1	PPAR	Others
PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂，IC₅₀ 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。

HY-W585876

Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide	FXR	Metabolic Disease
Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide 是 Chenodeoxycholic acid 的一种代谢产物，能够激活关键核受体 (FXR)，EC₅₀ 为 8 μM，在 HEK293T 细胞中激活 FXR 的 EC₅₀ 为 11 μM。

HY-129808

VPC12249	Others	Cardiovascular Disease Cancer
VPC12249 是一种竞争性的双重 LPA1/LPA3 拮抗剂，K_i 值分别为 137 nM 和 428 nM。VPC12249 在 HEK293T 细胞中抑制钙的动员，K_i 值约为 130 nM。VPC12249 有望用于卵巢癌和高血压疾病的研究。

HY-P5820

ω-Conotoxin Bu8	Calcium Channel	Neurological Disease
ω-Conotoxin Bu8 是一种 ω-芋螺毒素，由 25 个氨基酸残基和 3 个二硫桥组成。ω-Conotoxin Bu8 选择性有效抑制 HEK293T 细胞中表达的大鼠 CaV2.2 介导的去极化激活 Ba₂₊ 电流 (IC₅₀= 89 nM)。

HY-150089

SRI-37240	CFTR	Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。

HY-161740

PHTPP-1304	AUTOTACs Estrogen Receptor/ERR Autophagy	Cancer
PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，能够诱导 p62 自我寡聚化和雌激素受体 ERβ 降解 (DC50:~2 nM，HEK293T)。PHTPP-1304 还能够以剂量依赖性诱导自噬通量影响的 p62⁺ERβ⁺ 斑点的形成。

HY-151465

HIF-1α-IN-4	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。

HY-P1432A

K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA	GHSR	Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。

HY-P5157

BmP02	Potassium Channel	Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC₅₀ 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。

HY-151466

HIF-1α-IN-5	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase	Cancer
HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。

HY-126037

(±)-ML 209 1 篇文献验证	ROR	Inflammation/Immunology
(±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺，一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂，IC₅₀ 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性，IC₅₀ 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性，但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化，而不影响幼稚 CD4⁺ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

HY-126489

Tetromycin B	Parasite	Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC₅₀=30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC₅₀s=71.77 和 20.2 μM)。

HY-132866

YS-370	P-glycoprotein	Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。

HY-162885

YSY01A	Proteasome JAK STAT Interleukin Related	Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂，可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制癌细胞存活，对HEK293T、 A549 、MCF-7、 MGC-803 、PC-3M 细胞的 IC₅₀ 分别为 51.0 1、9.2 1、5.2 1、8.9 、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。

HY-160496

STAT3-IN-25	STAT	Cancer
STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC₅₀ 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC₅₀ 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。

HY-156401

BRD9 Degrader-1	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。

HY-162714

C3N-Dbn-Trp2	P-glycoprotein	Cancer
C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排，IC₅₀ 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排，增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。

HY-164445

STAT3-IN-32	STAT	Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC₅₀ 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC₅₀ 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (K_D=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。

HY-158058

WYJ-2	Toll-like Receptor (TLR) Pyroptosis	Inflammation/Immunology Cancer
WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂，在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC₅₀ 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)，并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。

HY-160227

ORN 06	Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
ORN 06 (化合物 R-0006)，富含 U 的单链 RNA (包含 6 个重复的 UUG 序列基序)，是一种 TLR7/8 激动剂。ORN 06 可刺激人 TLR7/8 介导或鼠 TLR7 介导的免疫作用。

HY-110204

Heclin 2 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme Akt MyD88	Others
Heclin 是一个 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。Heclin 抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 (IC₅₀ 值分别为 6.8、6.3、6.9 μM)，可用于胃癌的研究。

HY-150602

20S Proteasome activator 1	Proteasome	Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC₅₀ 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译，防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-106275

FX-06 Fibrin-derived peptide Bβ15-42	Flavivirus Dengue virus	Cardiovascular Disease
FX-06 (Fibrin-derived peptide Bβ15-42) 是一种纤维蛋白 Bbeta 链衍生肽。FX-06 与 VE-cadherin 结合并抑制白细胞迁移，从而启动 VE-cadherin 介导的信号传导。FX-06 可用于缺血/再灌注损伤、登革休克综合征 (DSS) 的研究。

HY-163816

Antiproliferative agent-53-d3	Cytochrome P450	Cancer
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2^-/- DLD-1 的 IC₅₀ 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。

HY-155021

PROTAC α-synuclein degrader 5	PROTACs α-synuclein	Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC) ， DC₅₀ 为 7.51 μM，最高降解率 D_max 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体，可用于神经系统疾病的研究。

HY-148933

ALKBH5-IN-2	Others	Cancer
ALKBH5-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 ALKBH5 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.79 µM。ALKBH5-IN-2 可抑制细胞活力。

HY-149779

RyR2 stabilizer-1	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
RyR2 stabilizer-1 (化合物12a) 是一种有效的 RyR2 稳定剂和 SERCA2a 激活剂，对 RyR2 和 SERCA2 的 EC₅₀ 分别为 2.7 μM 和 383 nM。RyR2 stabilizer-1 抑制 Ca²⁺ 从 SR RyR2 渗漏，同时促进 SERCA2 将 Ca²⁺ 泵回 SR，这使 RyR2 stabilizer-1 有预防心律失常的可能。

HY-101563

GSK3326595 最多引用文献 17 篇文献验证 EPZ015938	Histone Methyltransferase SARS-CoV MDM-2/p53 CDK Apoptosis	Infection Cancer
GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。

HY-147086

CAY10789	Leukotriene Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 TNF Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
CAY10789 (化合物 6) 是一种有效的 CysLT1R 拮抗剂 (IC₅₀=2.80 μM) 和 GPBAR1 激动剂 (EC₅₀=3 μM)。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附，降低 TNF-α 的表达。CAY10789 具有良好的代谢稳定性和良好的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征等 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5820

ω-Conotoxin Bu8	Calcium Channel	Neurological Disease
ω-Conotoxin Bu8 是一种 ω-芋螺毒素，由 25 个氨基酸残基和 3 个二硫桥组成。ω-Conotoxin Bu8 选择性有效抑制 HEK293T 细胞中表达的大鼠 CaV2.2 介导的去极化激活 Ba₂₊ 电流 (IC₅₀= 89 nM)。

HY-P1432A

K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA	GHSR	Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂（在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM）。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。

HY-P5157

BmP02	Potassium Channel	Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂，可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活，EC₅₀ 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。

HY-106275

FX-06 Fibrin-derived peptide Bβ15-42	Flavivirus Dengue virus	Cardiovascular Disease
FX-06 (Fibrin-derived peptide Bβ15-42) 是一种纤维蛋白 Bbeta 链衍生肽。FX-06 与 VE-cadherin 结合并抑制白细胞迁移，从而启动 VE-cadherin 介导的信号传导。FX-06 可用于缺血/再灌注损伤、登革休克综合征 (DSS) 的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-K2014

PEI Transfection Reagent 5 篇以上引用文献
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染，包括 HEK-293、HEK-293T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等，也可应用于大规模重组蛋白表达和病毒生产等领域。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-163816

Antiproliferative agent-53-d3
Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2^-/- DLD-1 的 IC₅₀ 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。

Antiproliferative agent-53-d3

Antiproliferative agent-53-d3 (Compound C1) 是 HEK293 细胞中 θ 介导末端连接 (TMEJ) 的抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 µM。Antiproliferative agent-53-d3 是 CYP2C19 和 CYP2C9 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.77 和 3.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 抑制 DNA 修复受损细胞的增殖，对 BRCA2^-/- DLD-1 的 IC₅₀ 为 8.1 µM。Antiproliferative agent-53-d3 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-160050

CD63-1 aptamer sodium		核酸适配体
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。

HY-160051

CD63-2 aptamer sodium		核酸适配体
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞，包括乳腺癌 MDA-MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞，通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。