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抑制剂 & 激动剂

5

荧光染料

3

生化试剂

20

多肽产品

7

抗体抑制剂

2

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144258

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,其IC50 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用,促进二聚化,内吞作用并降解 PD-L1。
    PD-1/PD-L1-IN-14
  • HY-139690

    Opioid Receptor Cardiovascular Disease
    CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
    CCG258747
  • HY-111793
    NUCC-390
    2 篇文献验证

    CXCR Neurological Disease
    NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
    NUCC-390
  • HY-111793A
    NUCC-390 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    CXCR Neurological Disease
    NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
    NUCC-390 dihydrochloride
  • HY-N1166
    Tephrosin
    2 篇文献验证

    Deguelinol I; Hydroxydeguelin

    EGFR Cancer
    灰叶草素 Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素,具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFRErbB2 的降解。
    Tephrosin
  • HY-118518

    Calcium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    Ronipamil 是一种钙离子拮抗剂。Ronipamil 在人皮肤成纤维细胞 (HSF) 和人类肝癌细胞系 Hep G2 中增加了人 125I-LDL 的特异性结合和内化。
    Ronipamil
  • HY-144347

    CXCR Infection Cancer
    HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV-1 感染。HF51116 具有研究HIV-1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。
    HF51116
  • HY-162973

    PD-1/PD-L1 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    PD-L1 ligand 1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。PD-L1 ligand 1 可用作 PD-L1 降解剂。
    PD-L1 ligand 1
  • HY-NP035

    OVA-FITC

    Fluorescent Dye Biochemical Assay Reagents Others
    FITC标记鸡卵白蛋白 Ovalbumin-FITC 是一个偶联绿色荧光 FITC (Ex=495 nm; Em=525 nm) 的卵清蛋白。Ovalbumin-FITC 可通过内吞作用被细胞内化。
    Ovalbumin-FITC
  • HY-106481

    GPR35 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物,是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂,抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂,可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
    Bufrolin
  • HY-163079

    FAP Cancer
    AlF-PD-FAPI 对 FAP 具有亲和力,IC50 值为0.13 nM,具有特异性摄取、高内化率、低体外细胞外排的特点。AlF-PD-FAPI 可作为 FAP 靶向示踪剂。
    AlF-PD-FAPI
  • HY-P10085

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
    PKC-ε translocation inhibitor peptide
  • HY-164290

    Dynamin Infection Neurological Disease
    Rhodady C10 (Compound C10) 是一种 动力蛋白 I GTPase 抑制剂。Rhodady C10 可阻断受体介导的内吞作用 (IC50: 7 μM)。动力蛋白参与不依赖于网格蛋白的内吞作用、吞噬作用和小窝内化。
    Rhodady C10
  • HY-131901

    Oxophenylarsine; PhAsO; Arsenosobenzene

    Phosphatase Others
    氧化苯胂 Phenylarsine oxide (PAO) 是一种内吞作用的抑制剂,能够抑制 PTPε,IC50 为18 μM。Phenylarsine oxide (PAO) 抑制氧气消耗并降低细胞ATP含量,与抑制蛋白质内化的作用重叠。
    Phenylarsine oxide
  • HY-161604

    HBV PD-1/PD-L1 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    HBV/HDV-IN-1 (Compd 122) 是 HBVHDVPD-1/PD-L1 的抑制剂,其对T细胞激活和 PD-L1 内化的 EC50 值分别为 8 nM 和35 nM。
    HBV/HDV-IN-1
  • HY-144793

    Others Cancer
    Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗癌剂。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
    Deac-SS-Biotin
  • HY-W356117

    Fluorescent Dye Others
    C6 NBD Glucosylceramide 是葡萄糖基神经酰胺 (glucosylceramide) 的荧光衍生物 (Ex=466 nm, Em=535 nm)。C6 NBD Glucosylceramide 可用于研究葡萄糖基神经酰胺的代谢和内化,也可用于葡糖基神经酰胺合酶活性的测定。
    C6 NBD Glucosylceramide
  • HY-116088

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    W123 是一种 FTY720 类似物,是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。
    W123
  • HY-P99192

    LY2875358

    c-Met/HGFR Cancer
    依玛妥珠单抗 Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性,能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
    Emibetuzumab
  • HY-P4096

    Bacterial Inflammation/Immunology
    HAP-1 是一种滑膜靶向转导肽。HAP-1 促进蛋白质复合物在人类和兔子滑膜细胞中的特异性内化。HAP-1 与抗菌肽 (KLAK)2 融合,产生促凋亡肽 DP2。
    HAP-1
  • HY-P99827

    TSR-022; GSK4069889

    Tim3 Cancer
    考伯利单抗 Cobolimab (TSR-022) 是一种 TIM-3 单克隆抗体。Cobolimab 介导 TIM-3 的内化,IC50 值为 0.4464 nM。Cobolimab 在实体瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 中有潜在应用。
    Cobolimab
  • HY-P5285

    Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Lunasin 是一种生物活性肽,具有抗氧化、抗炎、抗癌和抗衰老的特性。Lunasin 能够从大豆中分离得到。Lunasin 还具有与组蛋白乙酰化相关的表观遗传作用机制。Lunasin 可内化进细胞,抑制癌细胞中甲蚴 (Oncosphere) 的形成。
    Lunasin
  • HY-161096

    ROR Cancer
    Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA-MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
    Antitumor agent-127
  • HY-100677

    CXCR Endocrinology
    VUF11207 (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
    VUF11207
  • HY-145314

    Integrin Cancer
    TC113 是吉西他滨 (Gemcitabine) 的 c(RGDyK) 偶联物。A549 细胞可通过整合素 αvβ3 将 TC113 内化。TC113 对WM266.4 和 A549 细胞显示出强大的抗增殖特性。
    TC113
  • HY-P3717

    Ephrin Receptor Cancer
    Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂,作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM,IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
    Targefrin
  • HY-139950
    Rasarfin
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    Rasarfin 是 RasARF6 的双抑制剂。
    Rasarfin
  • HY-P99412

    OSE-127

    Interleukin Related Cancer
    芦维奇单抗 Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效,具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
    Lusvertikimab
  • HY-124071

    Formyl Peptide Receptor (FPR) Inflammation/Immunology
    ACT-389949 是一种首创、高效、选择性的甲酰肽受体 2/脂蛋白 A4 受体(FPR2)/(ALX) 激动剂,对 FPR2/ALX 进行内化入单核细胞的 EC50 值为 3 nM。ACT-389949 具有研究炎性疾病的潜力。
    ACT-389949
  • HY-W010907
    Pamoic acid disodium
    2 篇文献验证

    GPR35 ERK Neurological Disease
    棕榈酸 二钠盐 Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂,EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35,并具有抗伤害感受的作用。
    Pamoic acid disodium
  • HY-117665

    TPCS2a

    Fluorescent Dye Cancer
    Fimaporfin (TPCS2a) 是一种定位在内体/溶酶体的光敏剂,激发波长为 420 nm,发射波长在 640 到 680 nm 之间。
    Fimaporfin
  • HY-139413

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    β-D-葡聚糖 β-D-glucan 是一种天然的不易消化的多糖,具有很高的生物相容性,可被识别受体,如 Dectin-1 和 Toll 样受体选择性识别,并容易被鼠或人巨噬细胞内化。β-D-glucan 是益生菌的肠道输送载体。
    β-D-Glucan
  • HY-D1602

    Fluorescent Dye Others
    BODIPY FL DHPE 是一种绿色荧光磷脂探针。BODIPY FL DHPE 标记脂质体 1,2-dihexadecanoyl-sn-glycero-phosphoethanolamine (DHPE),标记的脂质体可以通过膜融合内化。BODIPY FL DHPE 可用于膜表面和膜融合的研究。(λex=505 nm,λem=511 nm)。
    BODIPY FL-DHPE
  • HY-P3852

    SPR393-407

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neurokinin Receptor (393-407), rat (SPR393–407) 是大鼠神经激肽1受体 (NK1R) 片段。NK1R 在与 P 物质 (SP) 结合时通过内吞作用被迅速内化,并循环到质膜。Neurokinin Receptor (393-407), rat 可用于神经源性炎症的研究。
    Neurokinin Receptor (393-407), rat
  • HY-15578G

    Maleimidocaproyl monomethylauristatin F

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
    McMMAF
  • HY-P2336A

    Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048 TFA
  • HY-145287

    DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    S-MGB-234 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌:Trypanosoma congolenseTrypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
    S-MGB-234
  • HY-151207

    Apoptosis ADC Cytotoxin Cancer
    Anticancer agent 81 (Compound 37b3) 是一种抗癌剂,能诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 81 可作为有效载荷与 Trastuzumab (HY-P9907) 结合得到抗体偶联活性分子 (ADC) T-PBA。T-PBA 维持了 Trastuzumab 的靶向模式和内化能力。
    Anticancer agent 81
  • HY-160045

    Cholecystokinin Receptor Cancer
    AP1153 aptamer sodium 是特异性结合胆囊收缩素受体 CCKBR 的 DNA 适体 (Kd: ~15 pM),但不激活 CCKBR 相关信号通路。AP1153 aptamer sodium 以受体介导的方式被胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞内化。AP1153 aptamer sodium 可以与荧光纳米颗粒表面发生生物共轭,在体内促进纳米颗粒递送至 PDAC 肿瘤。
    AP1153 aptamer sodium
  • HY-101265

    S1p receptor agonist 1

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
    Icanbelimod
  • HY-P2336

    Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048
  • HY-10968A

    LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442 hydrochloride
  • HY-10968
    CYM5442
    1 篇文献验证

    LPL Receptor Neurological Disease
    CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442
  • HY-P2106
    Elabela(19-32)
    3 篇文献验证

    Arrestin Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
  • HY-P99956

    VLS-101; MK-2140

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis Cancer
    Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种新型抗体-活性分子偶联物 (ADC),包含人源化单克隆抗体 zilovertamab 和抗微管细胞毒素单甲基 vedotin。Zilovertamab vedotin 与肿瘤细胞 ROR1 结合导致快速内化、转运至溶酶体、抗体-活性分子偶联物裂解和单甲基 vedotin 释放。Zilovertamab vedotin 诱导细胞凋亡。Zilovertamab vedotin 可用于癌症研究。
    Zilovertamab vedotin
  • HY-P10439

    PD-1/PD-L1 Cancer
    CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 的拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
    CVRARTR
  • HY-145287A

    DNA/RNA Synthesis Parasite Infection
    S-MGB-234 TFA 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌:Trypanosoma congolenseTrypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 TFA 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
    S-MGB-234 TFA
  • HY-D1746

    EDTA acetoxymethyl ester; Ethylenediaminetetraacetic acid acetoxymethyl ester

    Biochemical Assay Reagents Others
    EDTA-AM (ethylenediaminetetraacetic acid, acetoxymethyl ester) 是金属离子螯合剂 EDTA 的膜渗透形式。活细胞通过与 EDTA-AM 孵育而负载 EDTA-AM ,一旦内化胞浆酯酶分解 AM,释放活性配体 EDTA,从而分离细胞内的金属离子。EDTA-AM 诱导有丝分裂进程停滞和染色体解聚。
    EDTA-AM
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA
    3 篇文献验证

    Apelin Receptor (APJ) Arrestin Cardiovascular Disease
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32) TFA
  • HY-132260

    IMGN529; Debio 1562

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis Cancer
    Naratuximab emtansine (IMGN529) 是一种 CD37 靶向 ADC,由人源化的 IgG1 mAb 与微管破坏子 DM1 偶联组成。Naratuximab emtansine 与 CD37 具有高亲和力和特异性,允许 DM1 的 ADC 内化,加工和细胞内释放。由于其破坏微管组装的能力,DM1 随后可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis)。
    Naratuximab emtansine

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