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Isoforms Recommended: MNK1
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Mnk1

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21

抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

1

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-139684
    MNK1/2-IN-5

    		MNK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    MNK1/2-IN-5 是一种有效且选择性的 MNK1/2 抑制剂，可作为研究剂。
    MNK1/2-IN-5
  • HY-148105
    DS12881479

    		MNK Cancer
    DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂，其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。
    DS12881479
  • HY-112424
    Tinodasertib
    1 篇文献验证

    ETC-206

    		 MNK Cancer
    Tinodasertib (ETC-206) 是一种选择性 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
    Tinodasertib
  • HY-124638
    MNK inhibitor 9

    		MNK Cancer
    MNK inhibitor 9 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 0.003 µM 和 0.003 µM。MNK inhibitor 9 具有良好的细胞渗透性。MNK inhibitor 9 可用于肿瘤相关研究。
    MNK inhibitor 9
  • HY-112113
    SLV-2436

    SEL201-88; SEL-201

    		 MNK Cancer
    SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
    SLV-2436
  • HY-158438
    MNK1/2-IN-8

    		MNK Cancer
    MNK1/2-IN-8 (compound 15b) 是一种 MNK1/2 抑制剂，对 Mnk1 和 Mnk2 的 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。MNK1/2-IN-8 表现出抗增殖活性并诱导细胞周期阻滞。
    MNK1/2-IN-8
  • HY-146735
    MNK1/2-IN-6

    		MNK Apoptosis Cancer
    MNK1/2-IN-6 是一种有效的选择性的 MNK1/2 抑制剂，IC50s 分别为 2.3 nM 和 3.4 nM。 MNK1/2-IN-6 以浓度依赖性方式诱导细胞凋亡 apoptosis。
    MNK1/2-IN-6
  • HY-163479
    MNK1/2-IN-7

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) MNK Cancer
    MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化，抑制 MNK/eIF4E 信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7 与 Ibrutinib (HY-109970) 有协同作用。
    MNK1/2-IN-7
  • HY-W846144
    ETP-45835

    		MNK Cancer
    ETP-45835 是一种选择性强效 MNK 抑制剂，对 MNK1 和 MNK2 的 IC50 分别为 575 nM 和 646 nM。ETP-45835 对其他 24 种激酶几乎没有活性。 ETP-45835 抑制细胞中的 eIF4E Ser209 磷酸化，具有抗癌作用。
    ETP-45835
  • HY-156511
    ETC-168

    		MNK Cancer
    ETC-168 是一种选择性的口服有效的 MNK 抑制剂，对 MNK1 和 MNK2 的IC50 值分别为 23 nM 和 43 nM。ETC-168 在体内和体外均有抗增殖作用。
    ETC-168
  • HY-10520
    CGP 57380
    4 篇文献验证

    		 MNK Apoptosis Cancer
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
    CGP 57380
  • HY-146805
    EB1

    		MNK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    EB1 是 MNK 激酶的抑制剂，IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长，不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。
    EB1
  • HY-131249
    MK2-IN-3
    2 篇文献验证

    		 MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC50=0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK2，JNK2，IKK2 (IC50>200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
    MK2-IN-3
  • HY-100022A
    Tomivosertib hydrochloride

    eFT508 hydrochloride

    		 MNK PD-1/PD-L1 Cancer
    Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
    Tomivosertib hydrochloride
  • HY-100022
    Tomivosertib
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    eFT508

    		 MNK PD-1/PD-L1 Cancer
    Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
    Tomivosertib
  • HY-150612
    (R)-STU104

    		p38 MAPK Cancer
    (R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂，对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合，阻断 TAK1 磷酸化 MKK3，抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    (R)-STU104
  • HY-112457
    MK2-IN-3 hydrate
    2 篇文献验证

    		 MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
    MK2-IN-3 hydrate
  • HY-159902
    KRN7000 analog 3

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    KRN7000 analog 3 (Compound 14)，一种带有 4-苯氧基替代基的 α-GalCer (HY-102022) 类似物，是一种 iNKT 激动剂。KRN7000 analog 3 在 mNK1.2 细胞中诱导的 IL-2 细胞因子分泌水平 (范围：49.2-62.6 ng/mL) 高于 α-GalCer (44.1 ng/mL)。KRN7000 analog 3 有望用于抗肿瘤剂和疫苗佐剂的研究。
    KRN7000 analog 3
  • HY-N3127
    Orobol

    		Casein Kinase PI3K VEGFR Metabolic Disease
    Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。
    Orobol
  • HY-124645
    QL-X-138

    		Flavivirus Dengue virus Btk MNK Infection Cancer
    QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
    QL-X-138
  • HY-160777
    VNPP433-3β

    Galeterone 3β-imidazole

    		 Molecular Glues Androgen Receptor MNK Cancer
    VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
    VNPP433-3β

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