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Proteasome activity

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-10454
    Delanzomib
    1 篇文献验证

    CEP-18770

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Cancer
    Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic)，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
    Delanzomib
  • HY-P2016
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC

    		Proteasome Others
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC
  • HY-P3414A
    Proteasome-activating peptide 1 TFA
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Neurological Disease
    Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽，是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
    Proteasome-activating peptide 1 TFA
  • HY-107412
    Proteasome inhibitor IX

    PS-IX; AM114

    		 Proteasome Cancer
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
    Proteasome inhibitor IX
  • HY-134961
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC

    Fluorogenic Proteasome Substrate; Z-ARR-AMC

    		 Proteasome Others
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物，用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
    Z-Ala-Arg-Arg-AMC
  • HY-18741
    VR23

    		Proteasome Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC50=3 μM)。
    VR23
  • HY-W054146
    RAMB4
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Cancer
    RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
    RAMB4
  • HY-P10317
    Suc-YVAD-AMC

    		Fluorescent Dye Others
    Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时，会释放出具有荧光的 AMC，从而评估蛋白酶体的酶活性。
    Suc-YVAD-AMC
  • HY-144369
    Proteasome-IN-4

    		Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
    Proteasome-IN-4
  • HY-150591
    20S Proteasome-IN-3

    		Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50=1.64 μM)，表现出抗肿瘤增殖活性。
    20S Proteasome-IN-3
  • HY-108552
    MG-115
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
    MG-115
  • HY-119288
    BC-23

    NSC 45382

    		 Proteasome Cancer
    BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用，并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
    BC-23
  • HY-158150
    20S Proteasome-IN-5

    		Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂，对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC50 值分别为 0.19 和 52.5 μM。
    20S Proteasome-IN-5
  • HY-115391
    Boc-LRR-AMC

    Boc-Leu-Arg-Arg-AMC

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    Boc-LRR-AMC (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC) 是一种荧光底物，用于检测26S蛋白酶体或20S蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。
    Boc-LRR-AMC
  • HY-10227S
    Bortezomib-d8

    PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 d8 Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib-d8
  • HY-10227
    Bortezomib
    150 篇以上引用文献

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    		 Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib
  • HY-164689
    Cadmium pyrithione

    		Proteasome Cancer
    Cadmium pyrithione是一种金属化合物，具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶（如USP14和UCHL5）的活性，但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外，Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能，并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Cadmium pyrithione
  • HY-13067R
    Celastrol (Standard)

    		Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 (Standard) Celastrol (Standard) 是 Celastrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。
    Celastrol (Standard)
  • HY-108551
    MG-262
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    MG-262 是一种可逆的具有多种生物活性的蛋白酶体抑制剂。
    MG-262
  • HY-P3414
    Proteasome-activating peptide 1

    		Proteasome Neurological Disease
    Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
    Proteasome-activating peptide 1
  • HY-10227R
    Bortezomib (Standard)

    		Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米(Standard) Bortezomib (Standard)是 Bortezomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
    Bortezomib (Standard)
  • HY-P4514
    Z-Gly-Gly-Arg-βNA

    		Proteasome Others
    Z-Gly-Gly-Arg-βNA 是蛋白酶体胰蛋白酶样活性的合成肽底物。
    Z-Gly-Gly-Arg-βNA
  • HY-P10060
    Boc-Val-Gly-Arg-AMC

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Boc-Val-Gly-Arg-AMC 是一种肽底物，可用于研究蛋白酶体的活性。
    Boc-Val-Gly-Arg-AMC
  • HY-135070
    Ac-RLR-AMC

    Ac-Arg-Leu-Arg-AMC

    		 Proteasome Others
    Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
    Ac-RLR-AMC
  • HY-113824
    RID-F

    Ridaifen-F

    		 Proteasome Cancer
    RID-F (Ridaifen-F) 是一种 Tamoxifen (HY-13757A) 衍生物，是一种非肽类蛋白酶体抑制剂。RID-F 在亚微摩尔水平上抑制蛋白酶体的所有三种蛋白酶活性。
    RID-F
  • HY-135070B
    Ac-RLR-AMC TFA

    Ac-Arg-Leu-Arg-AMC TFA

    		 Proteasome Others
    Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
    Ac-RLR-AMC TFA
  • HY-127102
    GSK3494245

    DDD01305143​

    		 Parasite Proteasome Infection
    GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
    GSK3494245
  • HY-129867
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC

    Z-LLL-AMC

    		 Proteasome Others
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽，可用于测定 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
    Z-Leu-Leu-Leu-AMC
  • HY-W753820A
    Boc-LRR-AMC TFA

    Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物，用于检测 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。
    Boc-LRR-AMC TFA
  • HY-13067
    Celastrol
    35 篇以上引用文献

    Tripterine; Tripterin

    		 Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Antibiotic Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
    Celastrol
  • HY-W001023
    5-Amino-8-hydroxyquinoline

    5A8HQ

    		 Proteasome Cancer
    5-氨基-8-羟基喹啉（5A8HQ）是一种潜在的抗癌候选活性分子，具有良好的蛋白酶体抑制活性
    5-Amino-8-hydroxyquinoline
  • HY-P5280
    Ac-KQL-AMC

    		Ser/Thr Protease Others
    Ac-KQL-AMC 是一种荧光底物，可用于量化胰蛋白酶样活性，在被蛋白酶体切割时产生可检测的荧光。
    Ac-KQL-AMC
  • HY-123053
    Z-Leu-Leu-Glu-AMC

    Z-LLE-AMC

    		 Proteasome Others
    Z-Leu-Leu-Glu-AMC 是一种底物肽，可用于测定 20S 蛋白酶体的后酸样水解活性
    Z-Leu-Leu-Glu-AMC
  • HY-126874
    Tyropeptin A-4

    TP-101

    		 Proteasome Others
    Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶体抑制剂，具有抑制哺乳动物20S蛋白酶体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶活性的部位结合，发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶活性，而不影响PGPH和胰蛋白酶样活性。
    Tyropeptin A-4
  • HY-13821
    Epoxomicin
    10 篇以上引用文献

    BU-4061T

    		 Proteasome Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    环氧酶素 Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
    Epoxomicin
  • HY-10985
    Marizomib
    10 篇以上引用文献

    Salinosporamide A; NPI-0052

    		 Proteasome Cancer
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
    Marizomib
  • HY-123052
    Ac-PAL-AMC

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    Ac-PAL-AMC 是 20S 蛋白酶体 LMP2/β1i 亚基的特异性荧光底物。
    Ac-PAL-AMC
  • HY-137286
    Z-Leu-Leu-Glu-βNA

    Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide

    		 Proteasome Others
    Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体谷氨酰肽水解酶活性的底物。
    Z-Leu-Leu-Glu-βNA
  • HY-163770
    Anticancer agent 233

    		Proteasome Cancer
    Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳基亚甲基)-4-哌啶酮衍生物，对宫颈癌 (HeLa) 和结肠癌(HCT116) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳基环上的氯原子与 20S proteasome 的催化位点发生了良好的相互作用，抑制 20S proteasome 的活性来发挥其抗癌作用。
    Anticancer agent 233
  • HY-13259
    MG-132
    最多引用文献
    1125 篇文献验证

    Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132

    		 Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
    MG-132
  • HY-117398
    HCI-2184

    		NEKs Cancer
    HCI-2184 是一种 Nek2 抑制剂，其 IC50 为 39.90 nM。HCI-2184 显著提高 Bortezomib (HY-10227) 抑制蛋白酶体活性的有效性。
    HCI-2184
  • HY-158197
    RC-106

    		Sigma Receptor Proteasome Cancer
    RC-106 是一种蛋白酶体抑制剂 (IC50: 35 μM) 和 Sigma 受体调节剂，具有抗癌活性。RC-106 对包括胶质母细胞瘤 (GB) 和多发性骨髓瘤 (MM) 在内的癌细胞具有抗增殖活性。
    RC-106
  • HY-136528
    RA-9

    		Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
    RA-9
  • HY-137281
    HMB-Val-Ser-Leu-VE

    		Ser/Thr Protease Others
    HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体活性的IC50为 0.033 μM。
    HMB-Val-Ser-Leu-VE
  • HY-N2117
    Isoginkgetin
    10 篇以上引用文献

    		 MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。
    Isoginkgetin
  • HY-128903
    MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide 是抗体偶联活性分子的一部分，由不可逆的蛋白酶体抑制剂 carfilzomib 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
    MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide
  • HY-P4284
    Z-GGF-CMK

    		ClpP Proteasome Others
    Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂，抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性，CC50 值为 125 μM。
    Z-GGF-CMK
  • HY-161696
    AN5777

    		Apoptosis Cancer
    AN5777 是一种 GSPT1 降解剂。AN5777 通过泛素-蛋白酶体系统显著降低 GSPT1。AN5777 可诱导 G1 期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AN5777 具有抗肿瘤活性。
    AN5777
  • HY-138284
    Avenanthramide-C methyl ester

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    Avenanthramide-C methyl ester 是一种抗炎剂和 NF-κB 抑制剂，可抑制促炎因子分泌。Avenanthramide-C methyl ester 通过抑制 IKK 和 IκB 磷酸化以及抑制蛋白酶体活性，抑制 NF-κB 激活。
    Avenanthramide-C methyl ester
  • HY-N2117R
    Isoginkgetin (Standard)

    		MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    异银杏素 (Standard) Isoginkgetin (Standard) 是 Isoginkgetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。
    Isoginkgetin (Standard)

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