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R isomer " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-50674A
CCR
Inflammation/Immunology
INCB3344 R-isomer 是 INCB3344 的 R 型异构体。INCB3344 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,拮抗结合活性时,IC50 为 5.1 nM (hCCR2) 和 9.5 nM (mCCR2),拮抗趋化活性时,IC50 为 3.8 nM (hCCR2) 和 7.8 nM (mCCR2)。
HY-148516A
Myosin
Neurological Disease
(R)-MPH-220 是 MPH-220 (HY-148516) 的 R 构型。MPH-220 是一种选择性的、具有口服活性的骨骼肌 myosin-2 抑制剂。MPH-220 可使肌肉放松。MPH-220 是一种抗痉挛剂,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究。
HY-18340
CR8, (R)-isomer
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-isomer trihydrochloride
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-100615A
HY-12170B
(R)-AG3340; (R)-KB-R9896
Others
Cancer
(R)-Prinomastat ((R)-AG3340) 是 Prinomastat (HY-12170) (一种 MMP 抑制剂) 的 R-异构体。
HY-D1311
Fluorescent Dye
R110 azide, 6-isomer 是带有叠氮基团的罗丹明染料的变构体,可标记 DNA 片段。它能够使毛细管电泳的基因分型实验和凝胶迁移实验的结果变得可视化。
HY-163452
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN-2 (comppund isomer A-(1S, 3R)-14i) 是一种具有口服活性的角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,对角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 和胆固醇合成 (cholesterol synthesis ) 酶的 IC50 值分别为 3.4,99 nM。Squalene synthase-IN-2 具有降低血浆胆固醇和甘油三酯的能力。
HY-135406
HY-125784A
HY-120935
HY-114061
Others
Others
(R)-FTY 720P 是 FTY 720P 的 R 异构体。(R)-FTY 720P 对 S1P1,3,4,5 的结合亲和力比 (S)-异构体 (HY-15382) 弱。
HY-139124
15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α
Others
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α (15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 是一种无活性的前体药物 PGF 激动剂,口服后可由胃酸激活。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 的酸催化差向异构化可将其转化为活性 15(S)-异构体。15(S)-异构体在恒河猴体内注射剂量约为 12 mg/只时可诱发黄体溶解,而 15(R)-异构体则不会。
HY-156063A
Parasite
Infection
(2R,4R)-UCB7362 hydrochloride 是 UCB7362 的 (2R,4R) 异构体,UCB7362 是血浆蛋白酶 X (PMX ) 的抑制剂,具有抗疟剂活性。
HY-101339
Others
Others
(R)-RS 56812是一种5-HT3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
HY-101339A
Others
Others
(R)-RS 56812 hydrochloride是一种5-HT3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
HY-B1370E
HY-N6008A
7R-O-methylmorroniside
Others
Others
7β-O-Methylmorroniside (7R-O-methylmorroniside) 是一种 7-O-Methyl morroniside R-型异构体。
HY-19414A
HY-124909
HY-126028
HY-153692A
HY-103641
(2R)-Octyl-2-HG
Others
Cancer
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是2-Hydroxyglutarate 的D型异构体的修饰物。
HY-10193A
JAK
Cancer
(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480,一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂的 (1R) 手性异构体。
HY-N2715A
HY-N1400
Others
Cancer
人参皂苷R-RH1
(20R)-Ginsenoside Rh1 是Ginsenoside Rh1 的 R 型异构体,可从Panax Ginseng 中分离得到,可抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原向纤维蛋白的转化。
HY-14735
HY-138563A
Others
Others
(2R,3R)-GSK973 是 GSK973 的异构体。GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂。
HY-123669A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Trans-R-138727 是 R-138727 (HY-123669) 的反式异构体。R-138727 是抗血小板药物 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物。R-138727 是血小板受体 P2Y12 的不可逆抑制剂,可抑制 ADP 诱导的血小板活化和聚集。
HY-111156
HY-N6937
(R,R)-SDG; (R,R)-LGM2605
Others
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-167922
Others
Neurological Disease
(R,R,S)-GAT107是一种α7烟碱受体的全激动正调节剂,具有显著的生物活性。它的活性完全存在于其(+)-异构体1b中,而(-)-异构体1a在共同应用时并不影响其活性。研究表明,(R,R,S)-GAT107是目前已知的最有效的α7烟碱受体的ago-PAM,具有进一步在体内评估的潜力。
HY-75087
(+)-(R)-Proline; (R)-(+)-Proline; (R)-2-Carboxypyrrolidine; (R)-Proline
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
D-脯氨酸
(R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((+)-(R)-Proline) 是一种脯氨酸的同分异构体,在大鼠中表现出高度的肾脏和肝脏毒性。(R)-pyrrolidine-2-carboxylic acid 可用于氨基酸代谢和毒性机制的研究。
HY-133016A
MetAP
Others
(R)-M8891 (compound R-9) 是 M8891 低活性的异构体。M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂。
HY-145595A
Ferroptosis
Others
(1R,3R)-Ferroptosis 是 Ferroptosis inducer-1 (HY-145595) 的异构体。(1R,3R)-Ferroptosis inducer-1 (compound BX-3a) 是铁死亡的诱导剂。
HY-N12955
Endogenous Metabolite
Others
8(R),9(S)-EET 是 Epoxyeicosatrienoic acid (HY-113489) 的异构体。8(R),9(S)-EET 由胞质环氧水解酶 (CEH) 催化,结合亲和力 Km 为 41μM。
HY-113381B
(R)-α-Hydroxybutyric acid sodium
Others
Others
(R)-2-Hydroxybutanoic acid ((R)-α-Hydroxybutyric acid) sodium 是 2-Hydroxybutyric acid (HY-113381) 的 R-型异构体,可作为实验中的对照化合物。2-Hydroxybutyric acid 由 2-Aminobutyric acid 转化而来,2-oxobutyric acid 为中间代谢物。
HY-128888
HY-N5056
HY-137440B
HY-107330
Antibiotic
Others
(6R,7S)-Cefminox sodium heptahydrate 是 Cefminox sodium heptahydrate 的异构体。Cefminox sodium heptahydrate 是一种 β-内酰胺头孢菌素抗生素,具有广谱抗菌活性。
HY-10017A
HY-114867
15(R)-17-phenyl trinor PGF2α ethyl amide
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
(15R)-Bimatoprost (15(R)-17-phenyl trinor PGF2α ethyl amide) 是一种前列腺素类似物,用于治疗青光眼和高眼压。(15R)-Bimatoprost 是 Bimatoprost 的异构体,在 C-15 上有一个倒置的 (β) 羟基。
HY-Y0003
Others
Others
(Rac)-BINAP 是 (R)-BINAP (HY-W017757) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(R)-BINAP 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-Y0982
HY-13631J
(1R,9R)-DX8951f
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomer ase I 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-122938
(2S,3R)-Ceplignan
Others
Others
Ceplignan ((2S,3R)-Ceplignan) 是一种降新木脂素,能够从菖草 (Acorus tatarinowii Schott ) 的根茎分离得到。(2S,3R)-Ceplignan 与 (2R,3S)-ceplignan 是 Ceplignan 的两种异构体。
HY-14405B
HY-N6937S1
(R,R)-SDG-d6 ; (R,R)-LGM2605-d6
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素-d6
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside-d6 是氘代标记的 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (HY-N6937)。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-N6937R
Others
Inflammation/Immunology
(R,R)-亚麻木酚素 (Standard)
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (Standard) 是 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-147255A
(S)-ZM-H1505R
Others
Infection
Canocapavir 是 Canocapavir (HY-147255A) 的异构体。Canocapavir (ZM-H1505R) 具有口服的抗病毒活性。Canocapavir 是一种 HBV capsid 抑制剂,可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-118590A
Topoisomerase
Cancer
ICRF-196 是 ICRF-193 (HY-118590) 的 (S,S)- 和 (R,R)- 异构体的外消旋混合物。ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。 ICRF-196 可用于癌症的研究。
HY-112895A
HY-112504D
Others
Cancer
(R)-INCB054329 是 INCB054329 (HY-112504) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。
HY-N1400R
Others
Cancer
人参皂苷R-RH1 (Standard)
(20R)-Ginsenoside Rh1 (Standard)是 (20R)-Ginsenoside Rh1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(20R)-Ginsenoside Rh1 是Ginsenoside Rh1 的 R 型异构体,可从Panax Ginseng 中分离得到,可抑制凝血酶诱导的纤维蛋白原向纤维蛋白的转化。
HY-15958A
Ser/Thr Protease
Cancer
(S,R,R)-VBY-825 是 VBY-825 (HY-15958) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。VBY-825 是 cathepsin 新型可逆抑制剂,对 cathepsin B, L, S 和 V 都具有很高的抑制力。
HY-B0267C
Aroxybutynin
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin (Aroxybutynin),是 Oxybutynin 的外消旋异构体,也是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin 具有抗痉挛、抗毒蕈碱和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-17626C
(R)-WCK-2349
Antibiotic
Others
(R)-Alalevonadifloxacin mesylate 是 Alalevonadifloxacin mesylate (HY-17626B) 的异构体。Alalevonadifloxacin mesylate 是一种口服活性抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) (MRSA) 抗生素 (antibiotic )。
HY-153816A
Others
Others
(1R)-GLP-1 receptor agonist 12 是 GLP-1 receptor agonist 12 (HY-153816) 的异构体。
HY-118590
Topoisomerase
Cancer
ICRF-193 是一种 TopoII 抑制剂。(S,S)- 和 (R,R)-ICRF-193 组成外消旋混合物 ICRF-196 (HY-118590A)。ICRF-196 可用于癌症研究。
HY-134819A
(-)-trans-ML-SI3
TRP Channel
Neurological Disease
(1R,2R)-ML-SI3 是 ML-SI3 的异构体,是 TRPML 三种亚型的有效抑制剂。(1R,2R)-ML-SI3 对它们的 IC50 分别为 1.6 μM (TRPML1 ), 2.3 μM (TRPML2 ),和 12.5 μM (TRPML3 )。
HY-126108
Others
Metabolic Disease
(±)8-HEPE 是由 EPA 的非酶氧化产生的。它含有等量的 8(S)-HEPE 和 8(R)-HEPE。(±)8-HEPE 诱导 E. modestus 和 B. balanoides 卵孵化的能力可能是由于外消旋混合物中存在 8(R) 异构体。
HY-113336A
Others
Others
15(R)-HETE 是 15-HETE 的异构体。 15-HETE 是一种由花生四烯酸衍生而来的脂质介质,可以用于哮踹的研究。
HY-100741C
Others
Cancer
(R,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1 ) 抑制剂,结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
HY-118828AS
(9S,13R)-12-OPDA-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
(9S,13R)-12-OPDA-d5 是 (9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 的同位素标记。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 是 12-oxoPDA (HY-118828) 的异构体。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic Acid 是绿色植物叶片中的脂氧合酶代谢物。
HY-137453B
(1R)-HS-10234
HBV
HIV
Infection
(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 是 Tenofovir amibufenamide 的异构体,是一种口服活性抗病毒药物。(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 是一个 HIV 病毒感染的抑制剂和乙型肝炎病毒的抑制剂 ( HBV )。(1R)-Tenofovir amibufenamide ((1R)-HS-10234) 可用于 HIV 感染、乙肝研究。
HY-146223A
Others
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-10396A
(2R,3S)-PF 03491390; (2R,3S)-IDN-6556
Caspase
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
Cancer
(2R,3S)-Emricasan ((2R,3S)-PF 03491390) 是 Emricasan (HY-10396) 的异构体。Emricasan 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV ) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。
HY-113381A
(R)-α-Hydroxybutyric acid
Others
Metabolic Disease
(R)-2-羟基丁酸
(R)-2-Hydroxybutanoic acid 是 2-Hydroxybutyric acid (HY-113381) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。2-Hydroxybutyric acid (α-Hydroxybutyric acid) 由 2-Aminobutyric acid 转化而来,2-oxobutyric acid 为中间代谢物。
HY-N1418A
(+)-Canadine; (R)-(+)-Canadine
Others
Inflammation/Immunology
(R)-(+)-四氢小檗碱
(R)-(+)-Tetrahydroberberine 是 (S)-(-)-Tetrahydroberberine (HY-N1418) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S)-(-)-Tetrahydroberberine 是一种生物碱,是小檗碱生物合成的中间产物,具有杀虫活性。
HY-15278A
HY-78931E
Others
Cancer
(R,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-N0137A
Others
Neurological Disease
R-四氢罂粟碱盐酸盐
(R)-Tetrahydropapaverine hydrochloride 是 Tetrahydropapaverine hydrochloride (HY-N0137) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tetrahydropapaverine hydrochloride 是四氢异喹啉类活性分子之一。Tetrahydropapaverine hydrochloride 对多巴胺神经元有神经毒性作用。
HY-B0267B
Aroxybutynin hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-14664B
HY-132451S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide 是 4-Hydroxycyclophosphamide 的异构体,其中 4-Hydroxycyclophosphamide 是细胞毒性烷化剂环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物。
HY-123109A
(S,S,S)-VH032-Boc
Others
Cancer
(S,S,S)-AHPC-Boc 是 (S,R,S)-AHPC-Boc (HY-123109) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S,R,S)-AHPC-Boc (VH032-Boc) 是一种用于募集 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。(S,R,S)-AHPC-Boc 用于 PROTAC 技术。
HY-10480A
HY-14664F
(3R,5S)-XU 62-320
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Autophagy
Cancer
氟伐他汀钠盐
(3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HY-N5056R
HY-19654B
(1S,5R)-GSK598809
Dopamine Receptor
Others
(-)-GSK598809 ((1S,5R)-GSK598809) 是 GSK598809 的异构体。GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂。
HY-13986A
(R)-VX-497; (R)-MMPD
Others
Infection
(R)-Merimepodib 是 Merimepodib (HY-13986) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Merimepodib (VX-497) 是非竞争型,有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂,具有广谱抗病毒活性。
HY-105135
Others
Cardiovascular Disease
15-Deoxy-16-hydroxy-16-vinyl-PGE2 Me ester 是 Viprostol (HY-105135A) 的 (R,R,R)-异构体,是一种具有抗高血压特性的 PGE2 类似物。15-Deoxy-16-hydroxy-16-vinyl-PGE2 Me ester 可用于心血管疾病研究。
HY-W002530A
Biochemical Assay Reagents
Others
(1R,2R)-1-Aminoindan-2-ol 是 (1S,2R)-1-Aminoindan-2-ol (HY-W002530) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(1S,2R)-1-Amino-2,3-dihydro-1H-inden-2-ol 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-B0267BS
mAChR
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-78931C
Others
Cancer
(S,S,R,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-78931F
Others
Cancer
(R,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的异构体。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-139573A
HY-151385A
HY-130138B
(5S,6R)-(11E)-DiHETE
Others
Inflammation/Immunology
(5S,6R)-DiHETEs 是 (5S,6R)-DiHETE (HY-130138A) 的异构体。(5S,6R)-DiHETE 能够被白三烯受体 (LTD4 受体) 识别。(5S,6R)-DiHETE 可以诱导豚鼠离体回肠收缩,EC50 为 1.3 μM,这种作用可以被 LTD4 受体拮抗剂所抑制。
HY-114395A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-NVS-ZP7-4 是 NVS-ZP7-4 的 R 型异构体。 NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7) 的抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究 ZIP7 作为 Notch 通路中的一种新的活性分子节点。
HY-13631I
(1S,9R)-DX8951f
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(1S,9R)-Exatecan mesylate ((1S,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。 Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomer ase I 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-15078
(R)-SPD502
iGluR
Neurological Disease
NS1219 ((R)-SPD502) 是 NS 1209 HY-15074 的异构体。NS1209 是一种选择性 AMPA 受体拮抗剂,具有神经保护活性。NS1209 可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究。
HY-104028B
HY-15743A
(R)-OTX-015; (R)-MK-8628
Others
Cancer
(R)-Birabresib 是 Birabresib (HY-15743) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
HY-167736
Others
Others
(2R)-Naroparcil 是 Naroparcil 的异构体,Naroparcil 是一种 4-甲基伞形酮基 β-D-木糖苷类似物,在促进血管平滑肌细胞增殖中发挥作用,并已被证明可以抑制 Wessler 腐肉模型中的血栓形成。
HY-100218C
Ferroptosis
Cancer
(1R,3R)-RSL3 是 RSL3 (HY-100218A) 的异构体。RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4 ) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。
HY-139121
15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid; 15(R)-17-phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-epi Bimatoprost free acid) 是一种前列腺素类似物,可作为眼部降压剂。游离酸 17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是这种活性游离酸代谢物的 15-epi 或“非天然”异构体,具有更低的 FP 受体激动活性。
HY-103320B
Others
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-78931A
Others
Cancer
(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15464
AT-101; R-(-)-gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
(R)-(-)-棉子酚
(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2 ,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-44234A
ADC Linker
Cancer
Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OtBu 是一种常用的可降解 (cleavable) 的抗体偶联活性分子 (ADCs) 的 linker。Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OtBu 是 Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu (HY-44234) 的 R 型对映异构体。
HY-10508
MEK
Cancer
(R)-PD 0325901CL 是 PD 0325901CL 的异构体。PD 0325901CL 是参与癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶 (MEK ) 的选择性抑制剂。PD 0325901CL 在体外和体内抑制癌细胞的生长。
HY-100741A
Others
Cancer
(S,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1 ) 抑制剂,结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
HY-76542B
(R)-Ergocalciferol; (R)-Calciferol; (R)-Ercalciol
Others
Metabolic Disease
Cancer
(R)-Vitamin D2 是 Vitamin D2 (HY-76542) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Vitamin D2 (Ergocalciferol),来自食物或膳食补充剂,可用作维生素 D 的补充剂。
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-136285A
Others
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-142050
HY-15464A
AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
(R)-(-)-醋酸棉酚
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2 ,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
HY-112289B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-120039
Elastase
Inflammation/Immunology
(R)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 R-异构体。MDL-101146 是具有口服活性,竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂,其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿,类风湿关节炎,慢性支气管炎,囊性纤维化,成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
HY-103641AS1
(2R)-Octyl-2-HG-d17
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cancer
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate-d17 ((2R)-Octyl-2-HG-d17 ) 是氘代标记的 (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate。(2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。
HY-14176A
Others
Cancer
(1R,3S)-Compound E 是 Compound E (HY-14176) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
HY-153220A
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
(R)-NX-2127 ((R)-compound 28) 是 BTK PROTAC 降解剂 NX-2127 (HY-153220) 的异构体。(R)-NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) (黑色部分) 组成。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR
c-Met/HGFR
p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-W007978
R-(-)-2,2-Diamino-1,1-binaphthyl
Others
Others
(R)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine 是 (S)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine (HY-W007978A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-130245A
PCSK9
Metabolic Disease
(R,R)-PCSK9 degrader 1 是 PCSK9 degrader 1 (HY-130245) 的异构体。PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
HY-110258B
(R,S,R)-LH601A
Others
Cancer
(R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-N1356A
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-111271B
HY-139553A
(R)-ATI-450; (R)-CDD-450
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2 )通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
HY-116161
Others
Cardiovascular Disease
Others
Bimatoprost isopropyl ester 是拉坦前列素相关异构体,在 13,14 位含有双键,在 C-15 位含有反向 (β) 羟基。与 15(S)-拉坦前列素类似,15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是拉坦前列素原料药大多数商业制剂中的潜在杂质。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合试验中,15(S)-17-苯基三去甲 PGF2α 和 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 游离酸形式的 IC50 值分别为 0.71 nM 和 30 nM。μg 剂量的 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 可导致血压正常的食蟹猴眼压降低 1.9 mmHg。
HY-W091788
Others
Others
(2S,3R,5S)-7-Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine 是 7-Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine (HY-W048490) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine 是包含 7-Deazaadenine 的修饰的寡核苷酸。
HY-118105
Src
VEGFR
Tie
Infection
Cancer
RK-20448 是一种 ATP 竞争性的 Lck , Src , KDR/VEGF2R 和 Tie-2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.24、1.19、10.74 和 5.85 µM。RK-20448 还抑制 BLK , Csk , Fyn 和 Lyn ,其 IC50 值分别为 0.37、4.27、2.03 和 0.43 µM。RK-20448 是 A-419259 (HY-15764) 的顺式异构体。
HY-14291B
(2R)-LAF237; (2R)-NVP-LAF 237
Others
Metabolic Disease
(2R)-Vildagliptin 是 Vildagliptin (HY-14291) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV ) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
HY-129953B
HY-105084
Others
Neurological Disease
Lubeluzole 是一种神经保护性抗缺血化合物。Lubeluzole,但不是它的 (-)-R-异构体,可保护大鼠免受光化学中风引起的感觉运动障碍。Lubeluzole 抑制谷氨酸刺激的鸟苷 3',5'-环一磷酸生成,其 IC50 为 37 nM。Lubeluzole 还具有开发一类具有解痉活性的新型抗菌佐剂的潜力。
HY-B0203B
HY-116494A
Others
Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-78931B
Others
Cancer
(S,S,S,S,R)-Boc-Dap-NE 是 Boc-Dap-NE (HY-78931) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-116567A
Others
Endocrinology
(S)-OPC-51803是一种抗利尿激素V2受体激动剂,具有抑制夜尿症和尿失禁的活性。 (S)-OPC-51803在生物活性方面被评估,与其(R)-异构体相比,显示出更强的V2受体激动效果。 (S)-OPC-51803的使用可改善病人对夜间多尿症的控制能力。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-N7801
Others
Metabolic Disease
(±)5-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 5(S)-HEPE 和 5(R)-HEPE。(±)5-HEPE 的生物活性可能 是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的 是 5(S) 异构体。EPA 可以在人类和牛中性粒细胞以及人类嗜酸性粒细胞中代谢为 5-HEPE,后者进一步代谢为 5-oxoEPE 和 LTB5。EPA 的 5 系列代谢物,即 5-HEPE、5-oxoEPE 和 LTB5,与花生四烯酸衍生的代谢物相比,其生物效应显著降低。
HY-117044A
Others
Metabolic Disease
(±)12-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 12(S)-HEPE 和 12(R)-HEPE。(±)12-HEPE 的生物活性可能是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的是 12(S) 异构体。12-HEPE 抑制血小板聚集的效力与 12-HETE 相同,IC50 值分别为 24 和 25 μM。这些化合物作为 U46619 诱导的大鼠主动脉收缩的抑制剂也具有同等效力(IC50 s=8.6-8.8 μM)。
HY-121535
Others
Others
左司莫地尔
Levosemotiadil 是塞莫地尔的 S-异构体,与 R-异构体相比,其对人血清白蛋白 (HSA) 的结合亲和力更强。左旋莫替地尔具有作为 Ca 和 Na 通道阻滞剂的潜力,对 HSA 具有明显的结合偏好。
HY-100211A
(R)-TNF Protease Inhibitor 2
SARS-CoV
MMP
Others
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP ),肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-12296A
(3S,5S,6R)-AMG 232; (3S,5S,6R)-KRT-232
Others
Cancer
(3S,5S,6R)-Navtemadlin 是 Navtemadlin (HY-12296) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
HY-133807B
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-42487B
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(R)-Exatecan Intermediate 1 是 Exatecan Intermediate 1 (HY-42487) 的异构体。Exatecan Intermediate 1 (compound 6) 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体,这是一种喜树碱类抗癌剂。Exatecan 通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-120982
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
(+)-15-epi Cloprostenol是一种合成的前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物,是一种有效的 FP 受体激动剂。(+)-15-表(+)-15-epi Cloprostenol是 (+)-(+)-15-epi Cloprostenol的 15(S) 或 15β-羟基对映体。与 15(R)-(+)-15-epi Cloprostenol相比,这种表异构体作为 FP 受体配体的活性要低几个数量级。然而,这种异构体的具体活性尚未得到充分研究。
HY-103710A
RAD51
Cancer
(R)-IBR2 是 IBR2 (HY-103710) 的异构体。IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-125378A
(7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457
Others
Cancer
(7R)-SBP-0636457 是 SBP-0636457 (HY-125378) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
HY-13289B
(R)-SYN117 hydrochloride; (R)-RS-25560-197 hydrochloride; RS-25560-198 hydrochloride
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
(R)-内匹司他盐酸盐
(R)-Nepicastat hydrochloride 是 Nepicastat (HY-13289) 的异构体。Nepicastat (SYN117) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat (SYN117) 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat (SYN117) 可越过血脑屏障。
HY-125858B
Drug-Linker Conjugates for ADC
MDM-2/p53
Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的
MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂
(IC50 =4.4 nM;
Ki =0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-100672B
HY-125263B
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-13991A
Ras
Metabolic Disease
Cancer
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
HY-10588
HY-120139A
Others
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效,可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂,可抑制LAT1底物,l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下,KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-123587A
Apoptosis
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。
HY-W339645
(S)-Naproxen ethyl ester
COX
Inflammation/Immunology
Naproxen ethyl ester ((S)-Naproxen ethyl ester)是一种非甾体抗炎药,具有缓解疼痛、发热、肿胀和僵硬的活性。Naproxen ethyl ester通过抑制非选择性环氧化酶(COX)发挥其作用。Naproxen ethyl ester的R-(-)-异构体显示出更强的免疫原性,并且其催化反应的米氏参数为K(M)=6.67 mM,催化效率比非催化反应高出5.8 x 10^4倍。
HY-138642A
(Rac)-ARV-471
Estrogen Receptor/ERR
PROTACs
Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-14342A
Others
Metabolic Disease
(R)-MK-5046 是 MK-5046 (HY-14342) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3 ) 变构激动剂,对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
HY-B0203BS2
HY-126031
Others
Others
(R)-KT109 是一种高效二酰甘油脂肪酶 β (DAGLβ) 抑制剂,IC50 为 0.79 nM,可有效阻断 DAGLα 介导的 1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油水解。此外,它还表现出对 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (ABHD6) 的抑制活性,IC50 为 2.51 nM,与 (S) 异构体 (S)-KT109 相比,对 DAGLβ、DAGLα 和 ABHD6 的效力更强。
HY-10035A
Others
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-W763562
HY-126247B
Others
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-120877A
MARK
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-117947
Others
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-W776824
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1311
Dyes
R110 azide, 6-isomer 是带有叠氮基团的罗丹明染料的变构体,可标记 DNA 片段。它能够使毛细管电泳的基因分型实验和凝胶迁移实验的结果变得可视化。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N6937S1
(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside-d6 是氘代标记的 (R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside (HY-N6937)。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 是亚麻籽中存在的 Secoisolariciresinol diglucoside 的次要亚型。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 具有抗氧化性、清除自由基活性和 DNA- 辐射保护性。(R,R)-Secoisolariciresinol diglucoside ((R,R)-SDG) 能通过抑制炎症细胞中的过氧化物酶和氯化循环来抑制髓过氧化物酶 (MPO) 的活性。
HY-118828AS
(9S,13R)-12-OPDA-d5 是 (9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 的同位素标记。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 是 12-oxoPDA (HY-118828) 的异构体。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic Acid 是绿色植物叶片中的脂氧合酶代谢物。
HY-132451S
(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide-d4 Preparation Kit 是 (R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide Preparation Kit 的氘代物。(R,S)-4-Hydroxy Cyclophosphamide 是 4-Hydroxycyclophosphamide 的异构体,其中 4-Hydroxycyclophosphamide 是细胞毒性烷化剂环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物。
HY-B0267BS
Oxybutynin-d5 hydrochloride 是氘代标记的 (R)-Oxybutynin hydrochloride (HY-B0267B)。(R)-Oxybutynin hydrochloride 是Oxybutynin hydrochloride 的外消旋异构体,是具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂。(R)-Oxybutynin hydrochloride 具有抗痉挛和抗胆碱能活性,竞争性地拮抗卡巴胆碱诱导的收缩。(R)-Oxybutynin hydrochloride 可用于神经源性膀胱功能障碍所致尿失禁的研究。
HY-103641AS1
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate-d17 ((2R)-Octyl-2-HG-d17 ) 是氘代标记的 (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate。(2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。
HY-B0203BS2
(Rac)-Nebivolol-d2 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 (Rac)-Nebivolol (HY-B0203B)。(Rac)-Nebivolol ((Rac)-R 065824) 是 Nebivolol 的外消旋异构体。Nebivolol 是一种具有选择性的β1 肾上腺素能受体 拮抗剂,IC50 为 0.8 nM。在乙醇引起心脏毒性的早期阶段,Nebivolol 能预防 Nox2/NADPH 氧化酶上调和脂质过氧化。具有血管舒张活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-D1311
叠氮化物
R110 azide, 6-isomer 是带有叠氮基团的罗丹明染料的变构体,可标记 DNA 片段。它能够使毛细管电泳的基因分型实验和凝胶迁移实验的结果变得可视化。
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