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SW620

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By Targets:	5-HT Receptor (1) ADC Cytotoxin (1) Adrenergic Receptor (1) Akt (2) AMPK (1) Antibiotic (2) Apoptosis (13) Arenavirus (1) ATM/ATR (3) Autophagy (3) Bacterial (3) CDK (5) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Cyclin G-associated Kinase (GAK) (1) DNA/RNA Synthesis (2) Dopamine Receptor (1) DYRK (2) ERK (1) Ferroptosis (2) Fungal (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3) KLF (1) Lactate Dehydrogenase (1) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Microtubule/Tubulin (2) Mps1 (1) mTOR (1) NF-κB (2) Notch (1) Oxidative Phosphorylation (3) P-glycoprotein (3) PAK (1) PARP (3) PD-1/PD-L1 (2) PI3K (2) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (6) Ras (7) Reactive Oxygen Species (1) ROS Kinase (1) STAT (3) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (63) Infection (3) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12032

AG14361 4 篇文献验证	PARP	Cancer
AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，K_i 值 < 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1 的活性，IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 14 nM。

HY-139848

WS-898	P-glycoprotein	Cancer
WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC₅₀ = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。

HY-N10113

Verrucarin J Muconomycin B	Apoptosis Arenavirus Fungal Antibiotic Reactive Oxygen Species	Infection Cancer
Verrucarin J (Muconomycin B) 是 Myrothecium 真菌家族的代谢物。Verrucarin J 诱导活性氧 (ROS) 生成和癌细胞系凋亡 (apoptosis)，例如 A549、HCT 116 和 SW-620 细胞。Verrucarin J 具有抗 Candida albicans 和 Mucor miehei 的活性。Verrucarin J 抑制沙粒病毒 Junin (JUNV) 产量，IC₅₀ 为 1.2 ng/mL。

HY-153090

Transketolase-IN-4	Bacterial	Infection Cancer
Transketolase-IN-4 是一种有效的转酮酶抑制剂 (IC₅₀=3.9 μM)。 Transketolase-IN-4 抑制 SW620、LS174T 和 MIA PaCa-2 的肿瘤细胞增殖。Transketolase-IN-4 是一种可能的结核分枝杆菌 DXS 抑制剂，IC₅₀ 为 114.1 μM。

HY-144899

ASR-490	Notch	Cancer
ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。

HY-12862

Mps1-IN-7	Mps1	Cancer
Mps1-IN-7 是一种强效的 MPS1 抑制剂 (IC₅₀= 0.020 μM)，对JNK1和JNK2 (JNK1 IC₅₀=0.11 μM, JNK2 IC₅₀=0.22 μM)。Mps1-IN-7抑制SW620、CAL51、Miapaca-2、RMG1细胞生长，GI₅₀值分别为0.065、0.068、0.25、0.110 μM 。

HY-168054

PROTAC K-Ras Degrader-3	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-3 （化合物 40）是一种针对 K-Ras 的 PROTAC 降解剂，对 SW620 KRAS G12D 的 DC₅₀ 值 ≤ 1 nM，对 SW620 3D 细胞生长的 GI₅₀ 值 ≤ 10 nM。PROTAC K-Ras Degrader-3 可用于癌症研究。

HY-161654

PROTAC SOS1 degrader-10	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC₅₀ 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC₅₀ 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))

HY-N3626

Coronalolide	Others	Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜，具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性，IC₅₀ 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。

HY-161425

Antitumor agent-149	Apoptosis	Cancer
Antitumor agent-149 (Compound 3) 是 Echinomycin (HY-106101) 的类似物。Antitumor agent-149 抑制 HIF-1α 介导的转录。Antitumor agent-149 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。 Antitumor agent-149 抑制 SW620 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-132866

YS-370	P-glycoprotein	Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。

HY-158368

PRDX1-IN-2	Apoptosis ROS Kinase	Cancer
PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1) 的选择性抑制剂 (IC₅₀=0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位，可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS增加，导致细胞凋亡。PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。

HY-118911

ATM Inhibitor-10	ATM/ATR	Cancer
ATM Inhibitor-10 (compound 74)，一种 3-喹啉甲酰胺，是具有高选择性和口服活性的 ATM 抑制剂 (IC₅₀: 0.6 nM)。ATM Inhibitor-10 可抑制 SW620 异种移植模型中具有抗肿瘤活性，并与 Top I 抑制剂有协同作用。

HY-116269

AZA197	Ras Apoptosis PAK ERK	Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路，在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭，增加细胞凋亡 (apoptosis)。AZA197 抑制肿瘤生长，显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。

HY-169311

KRAS inhibitor-37	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 K_D 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC₅₀ 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。

HY-146366

Tubulin inhibitor 26	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。

HY-156018

PI3Kα-IN-13	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC₅₀s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。

HY-168722

PROTAC PARP1 degrader-3	PARP PROTACs	Cancer
PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 58.14 nM。PROTAC PARP1 degrader-3 在癌细胞 SW-620 和 LOVO 中表现出细胞毒性，IC₅₀ 分别为 1.63 μM 和 2.84 μM。PROTAC PARP1 degrader-3 在 BRCA 突变的结肠癌细胞中与 SN-38 (HY-13704) 表现出协同作用，组合指数 (CI) 为 0.487。(Blue: Ligand for E3 ligase Cereblon (HY-23095); Pink: Ligand for target protein (HY-10619); Black: Linker (HY-16872))

HY-N3627

Coronalolide methyl este NSC 680073	Others	Cancer
Coronalolide methyl ester (NSC 680073) 是一种天然三萜，具有抗癌作用。Coronalolide methyl ester 对 KATO-3、SW-620 和 Hep-G2 癌细胞系表现出细胞毒活性，IC₅₀ 值分别为 8.64 µg/mL、6.19 µg/mL 和 6.8 µg/mL。

HY-112541

21-Hydroxyoligomycin A	Ras Antibiotic	Cancer
21-Hydroxyoligomycin A 是一种 K-Ras PM 定位的有效抑制剂，IC₅₀ 值为 4.82 nM。21-Hydroxyoligomycin A 具有细胞毒性，可以从 Streptomyces 中分离得到。

HY-128758

DYRKs-IN-1	DYRK	Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。

HY-128758A

DYRKs-IN-1 hydrochloride	DYRK	Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。

HY-19188

GL-331	Apoptosis	Cancer
GL-331 是一种有效的抗癌剂。GL-331 在体外和体内淋巴瘤系统中均表现出更有效的抗癌活性。

HY-100023

LY3177833	CDK	Cancer
LY3177833 (Example 4) 是一种具有口服活性的 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 是一种衰老诱导剂。

HY-100023A

LY3177833 monhydrate	CDK	Cancer
LY3177833 (Example 4) monhydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。LY3177833 monhydrate 是一种衰老诱导剂。

HY-76665

Anticancer agent 209	Others	Cancer
Anticancer agent 209 是一种抗癌剂。Anticancer agent 209 在体外显示出对结肠癌的细胞毒性。

HY-161668

Ru-Poma	Ligands for E3 Ligase Ferroptosis	Cancer
Ru-Poma 是一种基于 Ru(II) 的光敏剂，可通过光动力疗法 (PDT) 改善 Cisplatin (HY-17394) 耐受肿瘤。Ru-Poma 通过 Pomalidomide (HY-10984) 部分靶向降解 CRBN。Ru-Poma 通过增加脂质过氧化物、下调 GPX4 和 GAPDH 表达诱导铁死亡 (ferroptosis)。Ru-Poma 在 A549 中表现出细胞毒性，在黑暗和光照下的 IC₅₀ 分别为 18.46 μM 和 0.37 μM。

HY-151622

PI3K/mTOR Inhibitor-11 1 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC₅₀ 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。

HY-161655

SOS1 Ligand intermediate-5	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
SOS1 Ligand intermediate-5 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的配体。SOS1 Ligand intermediate-5 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。

HY-161656

PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc	PROTAC Linkers	Cancer
PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 是 PROTAC 的连接子。PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。

HY-139065

AMPC	Others	Cancer
AMPC 是一种有效的 TFF3 抑制剂。在 TFF3 阳性的 CMS4 结直肠癌细胞中，AMPC 可抑制细胞增殖、存活、致瘤性和 CSC 样行为。AMPC 作为一种潜在的抗癌试剂，可以单独或和 5-FU 联合使用，用于癌症研究。

HY-122832

ABC99	Wnt	Cancer
BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate，选择性抑制 Wnt-deacylating 酶 NOTUM (IC₅₀=13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt3A 信号。

HY-107226

Crovatin	Others	Cancer
Crovatin 是从巴豆 C. oblongifolius 的茎皮中分离出来的，具有抗肿瘤活性。

HY-139156

SK-575	PROTACs PARP	Cancer
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC₅₀ 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。

HY-149291

ATM Inhibitor-7	ATM/ATR Apoptosis	Cancer
ATM Inhibitor-7 是一种有效的选择性 ataxia-telangiectasia mutated (ATM) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.0 nM。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 (HY-16562) 结合使用时诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。ATM Inhibitor-7 与 CPT-11 结合显示出抗肿瘤活性。

HY-157954

WRN inhibitor 6	DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
WRN inhibitor 6 (compound 3ci) 是一种有效的 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WRN inhibitor 6 会增加 p-p53、P-Chk2、γH2AX 的表达。

HY-136530

SR18662	KLF	Cancer
SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂， IC₅₀ 为 4.4 nM，ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。

HY-131143

Cadein1	Apoptosis	Cancer
Cadein1 是一种异喹啉衍生物，在p53功能缺失的癌细胞中，可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。

HY-147949

SKLB0565	Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性，IC₅₀ 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis）。SKLB0565 抑制细胞迁移，破坏 HUVECs 细胞的微管形成。

HY-168583

WRN inhibitor 11	DNA/RNA Synthesis	Cancer
WRN inhibitor 11 (Example 17) 是口服有效的 WRN 解旋酶 (WRN helicase) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 63 nM。

HY-100195

SAR-020106 1 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。

HY-151286

Antitumor agent-73	STAT	Cancer
Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物，能够抑制 STAT3 信号通路，外源激活 Pdia3/ERp57。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性，且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。

HY-151371

CDK8-IN-10	CDK	Cancer
CDK8-IN-10 (compound 2) 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK8) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 8.25 nM。CDK8-IN-10 可用于癌症的研究。

HY-155090

ATM Inhibitor-8	ATM/ATR	Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC₅₀ 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。

HY-114569

6-CEPN	Ras Cyclin G-associated Kinase (GAK) Autophagy	Cancer
6-CEPN 是 RAS 抑制剂。6-CEPN 可以通过与 Icmt 的结合位点结合来抑制 RAS 的激活。6-CEPN 具有抗癌活性。6-CEPN 可以将癌细胞阻滞在 G1 期。6-CEPN 可以诱导细胞自噬和坏死（Icmt:异戊酰半胱氨酸羧甲基转移酶）。

HY-159652

KRAS inhibitor-31	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-135900

Aniline-MPB-amino-C3-PBD	ADC Cytotoxin Bacterial	Cancer
Aniline-MPB-amino-C3-PBD，是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。

HY-151613

MS15	PROTACs Akt	Cancer
MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-151613A

MS15 TFA	PROTACs Akt	Cancer
MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性，IC₅₀ 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。

HY-N0596

Panaxadiol 20(R)-Panaxadiol	PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT	Cancer
人参二醇 Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-159652

KRAS inhibitor-31		炔烃
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

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