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Tumor uptake " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2，也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪，如 177Lu-DOTA-LM3 和 68 Ga-DOTA-LM3。68 Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究，例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2，也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪，如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究，例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
HY-137331
FAP
Cancer
FAPI-46 是一种基于喹啉的靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的放射性示踪剂。FAPI-46 具有更高的肿瘤吸收率和增长的肿瘤积累时间。FAPI-46 可用于多种不同癌症的肿瘤成像。
HY-158302
HY-121659
Others
Cancer
DCFBC是一种前列腺特异性膜抗原（PSMA）抑制剂，用于小型动物正电子发射断层扫描（PET）成像。通过将氟-18标记的苯基溴化物与前体（S）-2-[3-[（R）-1-羧基-2-硫醇乙基]尿素]-戊二酸在氨饱和的甲醇中于60°C下反应10分钟，然后通过C-18反相高效液相色谱法纯化得到[18F]DCFBC。在严重联合免疫缺陷小鼠中，[18F]DCFBC通过尾静脉注射，用于体外生物分布或成像。体外生物分布研究中，小鼠在注射后5、15、30、60和120分钟时被处死，收集肿瘤、血液和主要器官，称重并计数放射性活性。成像使用GE eXploreVista小型动物PET扫描仪，收集12个连续的10分钟帧。结果显示[18F]DCFBC的放射化学产率平均为16±6%（n=8）从4-[18F]氟苯基溴化物。特定放射活性范围从13到133GBq/Amol（350-3600居里/毫摩尔），平均为52GBq/Amol（1392居里/毫摩尔；n=6）。生物分布和成像研究显示[18F]DCFBC在PIP肿瘤中摄取高，而在FLU肿瘤中几乎无摄取。在肾脏和膀胱中 also saw high radiopharmaceutical uptake ; however, radioactivity washout from these organs was faster than from the PIP tumor s. 注射后60分钟达到最大PIP肿瘤摄取量，为8.16±2.55%注射剂量/克，注射后120分钟降低至4.69±0.89。PIP肿瘤与肌肉比值在注射后120分钟为20。基于小鼠生物分布，剂量限制器官是肾脏（预计人体吸收剂量：0.05 mGy/MBq; 0.2拉德/毫居里）。结论：[18F]DCFBC在小鼠中特异性地定位在表达PSMA+的肿瘤上，适用于小型动物PET成像。这种放射性试剂是进一步研究前列腺癌PET成像的有吸引力的候选者。
HY-D2281
FAP
Cancer
[99m Tc]Tc-6-1 是一种 99m Tc 标记的 FAPI-46 衍生物，是一种特异性成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向放射性示踪剂。[99m Tc]Tc-6-1 具有良好的肿瘤摄取能力，可作为 FAP 肿瘤成像的有前途的分子示踪剂。
HY-161699
PSMA
Cancer
SDTWS01 是一种新型的 68Ga 标记的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 靶向示踪剂。SDTWS01 对 PSMA 的抑制常数 (Ki ) 在纳摩尔级别 (小于 10 nM)，显示了对 PSMA 的高亲和性。SDTWS01 具有显著的肿瘤摄取和更好的 PET 成像效果。SDTWS01 可用于前列腺癌的诊断研究。
HY-121470
Others
Others
Vesamicol 是一种用于合成放射性标记衍生物的化合物，其衍生物可作为sigma受体配体用于肿瘤靶向抑制，在细胞摄取、生物分布和抑制实验中表现出一定的潜力。
HY-163683
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
EB-PSMA-617 是 PSMA-617 (HY-117410) 的改良形式，通过与埃文斯蓝 (EB) 结合以延长其循环半衰期来增强药代动力学特性，以提高前列腺肿瘤摄取和放射治疗效果。在使用 PC3-PIP 负荷的小鼠进行的临床前研究中，EB-PSMA-617 表现出延长的血液半衰期、PSMA 阳性肿瘤的积累增加，并以较低的放射活性成功消灭肿瘤。
HY-163925
Others
Cancer
Lu-AAZTA-NI-PSMA-093 是一种用于治疗前列腺癌的双价放射性药物，它通过将缺氧敏感的硝基咪唑 (NI) 基团与针对 PSMA 的靶向基团相结合，增强肿瘤的摄取和保留。
HY-123733A
RPS-001 TFA
PSMA
Cancer
MIP-1095 (RPS-001) TFA 是 PSMA 的有效抑制剂，具有良好生物分布率，可高效靶向肿瘤病灶。MIP-1095 TFA 在应用中会以同位素标记 (131 I 标记) 的方式，作为影像探针，指示肿瘤进展。而 131 I-MIP-1095 在小鼠中表现出较高的肾脏摄取率。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-158266
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-163281
Fluorescent Dye
Cancer
FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr，ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18 F 标记后，可用作 PET 示踪剂，并且在 MCF-7 和 22Rv1 皮下肿瘤中表现出良好摄取率和良好的对比度。
HY-143618
Others
Cancer
photoCORM-2 (compound 3) 是一种单一的一氧化碳释放分子 (CORM)，photoCORM-2 表现出良好的细胞吸收和通过颜色变化方法实时监测 CO 解锁的能力。photoCORM-2 具有抗肿瘤活性。
HY-143617
Others
Cancer
photoCORM-1 (compound 8) 是一种组合式一氧化碳释放分子 (CORM)。photoCORM-1 表现出良好的细胞吸收和通过颜色变化方法实时监测 CO 释放的能力。photoCORM-1 具有抗肿瘤活性。
HY-17026E
dFdCTP trisodium
Endogenous Metabolite
Cancer
Gemcitabine triphosphate (trisodium) 是 Gemcitabine (HY-17026) 在细胞内的两种核苷代谢产物的一种。另一种是活性二磷酸 (dFdDTP)。Gemcitabine triphosphate 能够作为放射性标记探针成像研究的标准物，用于识别对 Gemcitabine 的肿瘤，并评估 Gemcitabine 被细胞摄取和保留性质。
HY-17026A
dFdCTP
Drug Metabolite Endogenous Metabolite
Cancer
Gemcitabine triphosphate (dFdCTP) 是 Gemcitabine (HY-17026) 在细胞内的两种核苷代谢产物的一种。另一种是活性二磷酸 (dFdDTP)。Gemcitabine triphosphate 能够作为放射性标记探针成像研究的标准物，用于识别对 Gemcitabine 的肿瘤，并评估 Gemcitabine 被细胞摄取和保留性质。
HY-101849
HY-159067
DEAE-dextran, MW 500000 (hydrochloride), from bacterial (Leuconostoc mesenteroides); Diethylaminoethyl-dextran, MW 500000 hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Cancer
二乙胺乙基-葡聚糖(MW 500000)盐酸盐
HY-156991
NODA-GA-NHS ester
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) EGFR
Cancer
NODAGA-NHS (NODA-GA-NHS ester) 是一种 [64]Cu 螯合剂，是 DOTA-曲妥珠单抗在体内的解离形式。在 0.1 M 的硼酸缓冲液中，按 5/20/100 等量加入 NODAGA-NHS，能够有效结合曲妥珠单抗 (10 mg/mL) (4°C, 20 h)。其构成的 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗的含铜率最高为 80%。对小鼠尾椎静脉抽血后，注射 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗，其在表达 HER2 肿瘤的小鼠中，具有良好的肿瘤摄取，显示出良好的 PET 成像示踪能力。
HY-12203
Autophagy Apoptosis
Cancer
PFK-158 是一种有效的，选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
HY-148114
Others
Cancer
MOPIPP 是一种新型吲哚基查尔酮、液泡素-1，是一种 MOMIPP (HY-148114) 的非致命液泡诱导 2-丙基类似物。MOPIPP 能诱导细胞液泡化，增加自噬体数目。MOPIPP 还会引发细胞巨泡式死亡 (methuosis )，并中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。MOPIPP 能够透过血脑屏障，对胶质母细胞瘤细胞有抑制作用。
HY-W241345
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
DOTA-bis(tert-butyl)ester 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTA-bis(tert-butyl)ester 可以与不同的盐偶联形成不同的金属螯合剂，例如与 (HY-B1244) 的盐酸盐偶联，得到 DOTA-MN2。DOTA-MN2 可与 [67]Ga-柠檬酸盐反应而获得放射性标记。当 (67)Ga-DOTA-MN2 在磷酸盐缓冲溶液或小鼠血浆中孵育 24 小时不会发生显著分解，在 NFSa 肿瘤小鼠的生物分布实验中具有高肿瘤摄取、迅速的血浆清除，是 SPECT 和 PET 研究的良好材料。
HY-B1231
HY-N6924
HIV
Infection Metabolic Disease
姜状三七皂苷R1
Panax japonicas C. A. Meyer 根部，显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。
Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。
Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50 =91.3 μM)。
HY-P10444
CXCR Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Cancer
DOTA Conjugated JM#21 derivative 7 (compound Ligand-7) 是 CXCR4 靶向肽与 DOTA 结合的衍生物，可用于生产放射性配体。放射性标记的 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7，即 177Lu-DOTA，具有优异的 CXCR4 肿瘤靶向性。177Lu-DOTA 的体外生物分布结果显示，其在除肾脏外所有非靶向器官的摄取量都非常低。
HY-162828
STAT HDAC
Cancer
STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂，能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物，是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒，与游离态相比，具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-B1231R
HY-W010713
Fimaporfin free base
Others
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂，其水溶性较差，限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2，制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs)，形成 mMSC-TPCS2a@NPs，延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs，在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中，而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-124689
Others
Metabolic Disease Cancer
TR-100 是一种肿瘤相关肌钙蛋白 (Tpm ) 的小分子抑制剂。TR-100 通过与 Tpm3.1 的 C-末端结合，影响 Tpm3.1 与肌动蛋白丝的相互作用，进而影响肌动蛋白丝束的稳定性和功能。这种作用机制使得 TR-100 能够在不损害心脏肌肉功能的情况下，特异性地影响癌细胞中的肌动蛋白丝束。TR-100 可用于研究 Tpm3.1 在癌细胞增殖和存活中的作用以及 Tpm3.1 对胰岛素刺激的葡萄糖摄取和胰岛素分泌的影响。
HY-W087187
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) EGFR
Cancer
DOTA衍生试剂
HY-L083
2,227 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,227 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2281
Dyes
[99m Tc]Tc-6-1 是一种 99m Tc 标记的 FAPI-46 衍生物，是一种特异性成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向放射性示踪剂。[99m Tc]Tc-6-1 具有良好的肿瘤摄取能力，可作为 FAP 肿瘤成像的有前途的分子示踪剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-159067
DEAE-dextran, MW 500000 (hydrochloride), from bacterial (Leuconostoc mesenteroides); Diethylaminoethyl-dextran, MW 500000 hydrochloride
Carbohydrates
二乙胺乙基-葡聚糖(MW 500000)盐酸盐
Cat. No.
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Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
Cat. No.
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Chemical Structure
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