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Ubiquitination

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By Targets:	Androgen Receptor (1) APC (2) Apoptosis (15) ATM/ATR (1) AUTACs (1) Autophagy (5) Bcl-2 Family (1) Bcr-Abl (1) Beclin1 (1) CaMK (1) CDK (6) Deubiquitinase (5) DNA/RNA Synthesis (1) E1/E2/E3 Enzyme (18) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) EGFR (1) Endogenous Metabolite (2) Ephrin Receptor (1) Ferroportin (1) Ferroptosis (1) FKBP (1) FLAP (1) Glutathione Peroxidase (1) GSK-3 (1) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Methyltransferase (2) HSP (1) IKK (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Insulin Receptor (1) Isotope-Labeled Compounds (3) Itk (1) Keap1-Nrf2 (4) Ligands for E3 Ligase (14) Ligands for Target Protein for PROTAC (3) LPL Receptor (2) MDM-2/p53 (3) Mitophagy (1) Molecular Glues (10) Necroptosis (1) NF-κB (2) NO Synthase (1) p62 (4) PD-1/PD-L1 (1) Phosphatase (1) PROTACs (13) Ras (1) RIP kinase (2) Salt-inducible Kinase (SIK) (1) Tau Protein (1) TGF-beta/Smad (1) Topoisomerase (1) YAP (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (69) Cardiovascular Disease (1) Inflammation/Immunology (12) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (13)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-135199

Ubiquitination-IN-1	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (*ubiquitination) 和 Cksl-Skp2* 蛋白互作抑制剂 (IC₅₀=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。

HY-130841

Apcin-A	APC Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Apcin-A，是 Apcin 衍生物，是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin-A 与 Cdc20 强烈相互作用，抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。

HY-W020033

Lanosterol 3 篇文献验证	Endogenous Metabolite	Neurological Disease
羊毛甾醇 Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物，Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。

HY-144976

dCeMM3	Molecular Glues CDK	Cancer
dCeMM3 (Compound 3) 是一种胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。

HY-144977

dCeMM4	Molecular Glues CDK	Cancer
dCeMM4 (Compound 5) 是一种胶降解剂。dCeMM4 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。

HY-150411

Cys-C-cGMP	AUTACs	Cancer
Cys-C-cGMP 是 AUTACs 的自噬标签。Cys-C-cGMP 可增加 HeLa 细胞线粒体 K63 连接的泛素化。

HY-131667

Hdm2 E3 ligase inhibitor 1	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 (Compound 1) 是 Hdm2 (一种 E3 泛素连接酶) 介导的 p53 蛋白泛素化的可逆性抑制剂，IC₅₀ 为 12.7 μM。Hdm2 E3 ligase inhibitor 1 可结合 Hdm2，阻断 Hdm2 催化的泛素从预连接的 Ub-Ubc4 转移到 p53，抑制 p53 泛素化，稳定肿瘤细胞中的 p53 蛋白，从而发挥抗肿瘤活性。

HY-156959

Ovalicin	Others	Others
Ovalicin 是一种有效的血管生成抑制剂。 Ovalicin 可用于制备靶向泛素化组合物文库，该文库可用于鉴定参与细胞预定功能的蛋白质。

HY-169077

IKZF3 degrader 1	Others	Cancer
IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 降解剂 (EC₅₀=0.012 μM, 9.2% Y_min)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3 与 Cereblon (CRBN) 的结合，导致 IKZF3 的泛素化和降解。

HY-164539

TMU 35435	HDAC Autophagy	Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外，TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy) 来增强放射敏感性。

HY-147088

TEAD-IN-2	YAP	Cancer
TEAD-IN-2 是一种新型的活性 TEAD 抑制剂，具有口服活性，通过泛素化和/或化合物降解调节转录增强子关联结构域 (TEAD)。TEAD-IN-2 可用于与 TEAD 相关的各种疾病、紊乱或条件的研究。

HY-144971

dCeMM2	Molecular Glues CDK	Cancer
dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。

HY-153775

UC-764864	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。

HY-W181530

NCT02	CDK	Cancer
NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂。NCT02 诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。

HY-139662

HB007	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
HB007 是一种小的泛素相关修饰剂 1 (SUMO1) 降解剂。HB007 诱导 SUMO1 的泛素化和降解，导致体内肿瘤生长减少。HB007 可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究。

HY-18643

TZ9 2 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
TZ9 是一种选择性的 Rad6 抑制剂。TZ9 能抑制 Rad6B 诱导的组蛋白 H2A 泛素化，下调细胞内 β-catenin，诱导 G2-M 停滞和凋亡，并抑制转移性人类乳腺癌细胞的增殖和迁移。

HY-149760

PVD-06	Phosphatase	Cancer
PVD-06 是选择性 PTPN2 降解剂 (PTPN2/PTP1B 选择性指数 >60 倍)，以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 具有抗癌活性。

HY-115461

MID-1	Insulin Receptor	Metabolic Disease
MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，从而导致 IRS-1 表达水平升高，胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。

HY-147025

(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 1 篇文献验证	PROTACs TGF-beta/Smad HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Inflammation/Immunology
(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。

HY-18638

TCID 2 篇文献验证 4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione	Deubiquitinase	Neurological Disease
TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。

HY-163814

CDK2 degrader 1	CDK	Cancer
CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种基于 PROTAC 类的口服活性 cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) 降解剂。CDK2 degrader 1 与小脑结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 被用于多种癌症的研究 (Red: spiro[3.3]heptan-2- ylmethyl carbonochloridate; Blue: N,N-diisopropylethylamine; Black: linker)。

HY-124713

ML372	DNA/RNA Synthesis	Neurological Disease
ML372可抑制生存运动神经元 (SMN) 蛋白泛素化，增加 SMN 蛋白稳定性而不影响 mRNA 表达。ML372 可改善小鼠脊髓性肌萎缩症 (SMA)。ML372 具有脑渗透性，在体内具有合理的暴露量和半衰期。

HY-110261

GS143	IKK E1/E2/E3 Enzyme NF-κB	Inflammation/Immunology
GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂，对于 SCF^βTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC₅₀ 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。

HY-162809

XMU-MP-9	Ras	Cancer
XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于癌症的研究。

HY-161410

WH244	PROTACs Apoptosis Bcl-2 Family	Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL：DC₅₀=0.6 nM，BCL-2：DC₅₀=7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解，从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。

HY-169133

GDCNF-11	PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解，降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis)，DC₅₀ 值为 0.08 μM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色：HSP90 配体 (HY-10212); 黑色：Linker (HY-W169526))

HY-160924

MS147	PROTACs E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 K_d 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上，EED 是 PRC2 的一个核心组分，并且与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 有相互作用。通过这种结合，MS147 能够将 BMI1 和 RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1 和 RING1B，减少了 H2AK119ub 的泛素化水平，影响癌细胞的增殖。(蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子；粉色：PRC1 配体 (HY-158771))。

HY-164027

MyoMed 205	Others	Others
MyoMed-205 是一种针对 MuRF1 (肌肉环指蛋白1) 活性的抑制剂。MyoMed-205 能够防止由于单侧膈神经去神经 12 小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。MyoMed-205 通过抑制 MuRF1 活性，减少肌肉蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解。MyoMed-205 能够增加磷酸化 Akt (ser473) 的蛋白水平，Akt 是肌肉生长和维持的一个重要信号分子。MyoMed-205 可用于研究和治疗早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩 (DIDD)，特别是在临床情况如膈肌麻痹或机械通气时。

HY-153322

ITK degrader 2	Itk	Cancer
ITK degrader 2 (compound 30) 是靶向泛素化的调节剂和靶向蛋白质降解分子。ITK degrader 2 降解 ITK。

HY-112438

MF-094 5 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
MF-094 是有效，选择性的 USP30 抑制剂，IC₅₀为120 nM。MF-094 增加蛋白质泛素化，加速有丝分裂。

HY-160928

Smurf1 modulator-1	E1/E2/E3 Enzyme	Cardiovascular Disease
Smurf1 modulator-1 (Compound 20) 是 Smad 泛素化调节因子 1 (Smurf1) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 180 nM。

HY-141659

CMPD-39 2 篇文献验证	Deubiquitinase	Cancer
CMPD-39 是一种选择性 USP30 抑制剂，IC₅₀ 为 0.02 μM。CMPD-39 增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。

HY-122550

Artemisitene 1 篇文献验证	Keap1-Nrf2 Topoisomerase Apoptosis	Cancer
青蒿烯 Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物，是一种 Nrf2 激活剂，具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。

HY-P5819A

xStAx-VHLL TFA	PROTACs β-catenin	Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 PROTAC 降解剂，可维持 β-catenin 的降解，表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用。xStAx-VHLL TFA 促进β-catenin 的泛素化。

HY-138641

Bavdegalutamide 3 篇文献验证 ARV-110	Androgen Receptor	Cancer
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。

HY-W020033S

Lanosterol-d6	Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite	Neurological Disease
羊毛甾醇-d₆ Lanosterol-d₆ 是 Lanosterol 的氘代物。Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物，Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。

HY-110182

SP-141 1 篇文献验证	MDM-2/p53	Cancer
SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。

HY-124834

Nrf2 activator-10	Keap1-Nrf2 Apoptosis	Cancer
Nrf2 activator-10 (Compound AI-1) 是 PI3K 依赖性的抗氧化反应元件 (ARE) 诱导剂 (EC₅₀ is 2.7 μM)，也是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-10 修饰 Keap1，阻断 Cul3-Keap1 泛素连接酶复合物的形成，激活 Nrf2 转录。Nrf2 activator-10 保护细胞免受 H₂O₂ 诱导的细胞凋亡(apoptosis)。

HY-15301

CC0651	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27^Kip1的泛素化，IC₅₀ 为 1.72 μM。

HY-115715

EN219	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC₅₀为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。

HY-128811

E3 ligase Ligand 14	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-128807

E3 ligase Ligand 10	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-129653

E3 ligase Ligand 18	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-43961

E3 ligase Ligand 8 3 篇文献验证	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-128810

E3 ligase Ligand 13	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-128806

E3 ligase Ligand 9	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

HY-138669

C004019	PROTACs Tau Protein	Neurological Disease
C004019 是一种小分子 PROTAC。C004019同时招募 tau 和 e3 连接酶 (Vhl)，从而选择性地增强 tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

HY-W614725

Apcin-A monohydrochloride	APC Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Apcin-A monohydrochloride，是 Apcin 衍生物，是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin-A monohydrochloride 与 Cdc20 强烈相互作用，抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A monohydrochloride 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。

HY-130800

Eragidomide 1 篇文献验证 CC-90009	Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4^CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

HY-13814

PR-619 10 篇以上引用文献	Deubiquitinase Autophagy Apoptosis	Cancer
PR-619 是一种 DUB 抑制剂，作用于 USP4，USP8，USP7，USP2 和 USP5，EC₅₀ 分别为 3.93，4.9，6.86，7.2 和 8.61 μM。PR-619 可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。

Cat. No.	Product Name

HY-L050

泛素化化合物库

271 compounds

蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。

MCE 提供 271 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

HY-L137

分子胶化合物库

41 compounds

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。

分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

MCE 收录了41种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。

HY-L129

靶蛋白配体库

43 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了43种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

55 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了55种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5819A

xStAx-VHLL TFA	PROTACs β-catenin	Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 PROTAC 降解剂，可维持 β-catenin 的降解，表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用。xStAx-VHLL TFA 促进β-catenin 的泛素化。

HY-P3709A

TRAF6 peptide TFA	p62 E1/E2/E3 Enzyme	Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。

HY-P3709

TRAF6 peptide	p62 E1/E2/E3 Enzyme	Neurological Disease
TRAF6 peptide 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。

HY-P10412

A11 ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide	Ephrin Receptor	Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1，增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平，并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-W020033

Lanosterol 3 篇文献验证	Triterpenes Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Terpenoids Source classification Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite
羊毛甾醇 Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物，Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。

HY-122550

Artemisitene 1 篇文献验证	Piscidia erythrina L. Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Plants Compositae	Keap1-Nrf2 Topoisomerase Apoptosis
青蒿烯 Artemisitene 是 Artemisinin 的天然衍生物，是一种 Nrf2 激活剂，具有抗氧化和抗癌活性。Artemisitene 通过降低 Nrf2 泛素化并增加其稳定性来激活 Nrf2。

HY-N5024

Gambogenic acid 1 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Guttiferae Phenols Polyphenols Plants Garcinia hanburyi Hook. f. Disease Research Fields Cancer	Histone Methyltransferase
新藤黄酸 Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂，特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。

HY-N10159

1-Benzyl-I3C	Structural Classification Natural Products Brassica oleracea L. Source classification Plants Brassicaceae	Others
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂，具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性，其IC50为12.3μM，显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果，这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析，1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。

Species:	Human (3)
Tag:	His (1) Tag Free (1) GST (1)
Source:	E. coli (3)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P701512

	SMURF2 Protein, Human (His) SMURF2; E3 ubiquitin-protein ligase SMURF2; hSMURF2; HECT-type E3 ubiquitin transferase SMURF2; SMAD Ubiquitination regulatory factor 2; SMAD-specific E3 ubiquitin-protein ligase 2	Human	E. coli
	SMURF2 蛋白是一种 E3 泛素蛋白连接酶，可与 SMAD7 相互作用，诱导 TGF-β 受体泛素依赖性降解并下调 TGF-β 信号传导。这种相互作用会触发 SMURF2 的自催化降解，并被 AIMP1 拮抗。SMURF2 Protein, Human (His) 是重组的 SMURF2 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-6*His 标签。SMURF2 Protein, Human (His) 全长 747 个氨基酸。

HY-P701513

	SMURF2 Protein, Human SMURF2; E3 ubiquitin-protein ligase SMURF2; hSMURF2; HECT-type E3 ubiquitin transferase SMURF2; SMAD Ubiquitination regulatory factor 2; SMAD-specific E3 ubiquitin-protein ligase 2	Human	E. coli
	SMURF2 蛋白是一种 E3 泛素蛋白连接酶，可与 SMAD7 相互作用，诱导 TGF-β 受体泛素依赖性降解并下调 TGF-β 信号传导。这种相互作用会触发 SMURF2 的自催化降解，并被 AIMP1 拮抗。SMURF2 Protein, Human 是重组的 SMURF2 蛋白，由 E. coli 表达，不带标签。SMURF2 Protein, Human 全长 747 个氨基酸。

HY-P700392

	UBAC1 Protein, Human (GST) UBAC1; UBA domain containing 1; UBADC1, ubiquitin associated domain containing 1; ubiquitin-associated domain-containing protein 1; GBDR1; UBA domain-containing protein 1; E3 ubiquitin-protein ligase subunit KPC2; ubiquitin associated domain containing 1; kip1 Ubiquitination-promoting complex protein 2; glialblastoma cell differentiation-related protein 1; putative glialblastoma cell differentiation-related protein; UBADC1; RP11-432J22.3	Human	E. coli
	UBAC1 蛋白是 KPC 复合物的非催化成分，有助于多泛素化，靶向 CDKN1B 和 NFKB1 等蛋白。KPC 复合物通过在 G1 期泛素化和降解 CDKN1B 来调节细胞周期。UBAC1 Protein, Human (GST) 是重组的 UBAC1 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-GST 标签。UBAC1 Protein, Human (GST) 全长 405 个氨基酸，分子量为 72.3 kDa。

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-W020033S

Lanosterol-d6
Lanosterol-d₆ 是 Lanosterol 的氘代物。Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物，Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。

HY-A0003S

Lenalidomide-d5

Lenalidomide-d₅ 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

HY-A0003S2

Lenalidomide-13C5,15N

Lenalidomide-¹³C₅,¹⁵N 是 ¹⁵N 和 ¹³C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-115715A

EN219-alkyne		炔烃
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC₅₀为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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