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VEGFR2-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112294

    Tie VEGFR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1
  • HY-10407
    SU 5402
    5 篇以上引用文献

    VEGFR FGFR PDGFR Cancer
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
    SU 5402
  • HY-145849

    VEGFR Cancer
    VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50=19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
    VEGFR2-IN-1
  • HY-149512

    FGFR VEGFR Cancer
    FGFR1/VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 是一种 FGFR1/VEGFR2 抑制剂。FGFR1/VEGFR2-IN-1 可用于癌症研究。
    FGFR1/VEGFR2-IN-1
  • HY-168073

    EGFR VEGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-1 (Compound 10e) 是 VEGFR-2EGFR 抑制剂 (IC50 分别为 0.26 和 0.14 μM)。EGFR/VEGFR2-IN-1 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 40.9 μM。EGFR/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。EGFR/VEGFR2-IN-1 可用于抗白血病和抗淋巴瘤的研究。
    EGFR/VEGFR2-IN-1
  • HY-155694

    Carbonic Anhydrase VEGFR Cancer
    hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的双碳酸酐酶 (CA) IX/XII,对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 8.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 26.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-1 具有抗癌活性。
    hCA/VEGFR-2-IN-1
  • HY-151635

    PI3K VEGFR Apoptosis Cancer
    PI3K/VEGFR2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂,抑制 PI3K 和 VEGFR2IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/VEGFR2-IN-1 可用于癌症的研究。
    PI3K/VEGFR2-IN-1
  • HY-163471

    PDGFR VEGFR Cancer
    PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/βVEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂,特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶,浓度为纳摩尔级。
    PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1
  • HY-149630

    VEGFR HDAC Apoptosis Cancer
    VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
    VEGFR2/HDAC1-IN-1
  • HY-155464

    VEGFR Aurora Kinase Cancer
    VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物,具有抗胶质瘤活性 (IC50: 6.43 μM,LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力,是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂,表现出细胞毒性和抗癌潜力。
    VEGFR-2/AURKA-IN-1
  • HY-10501A
    SU14813 maleate
    1 篇文献验证

    PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2VEGFR1PDGFRβ and KITIC50 值分别为50,2,4,15 nM。
    SU14813 maleate
  • HY-10501
    SU14813
    1 篇文献验证

    PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2VEGFR1PDGFRβ and KITIC50 值分别为50,2,4,15 nM。
    SU14813
  • HY-159565

    Bacterial VEGFR Infection
    VEGFR-2/InhA-IN-1 是一种基于吡唑的 InhA-VEGFR 双重抑制剂,具有抗结核和抗血管生成活性。VEGFR-2/InhA-IN-1 对结核分枝杆菌 H37Rv 株有良好的抑菌活性 (MIC=6.25 μg/mL),并显著抑制 VEGFR-2 (IC50=15.27 nM)。
    VEGFR-2/InhA-IN-1
  • HY-21289

    VEGFR Cancer
    SU5205 是 VEGFR2 (FLK-1) 的抑制剂,IC50 值为 9.6 μM。
    SU5205
  • HY-107417

    VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
    Hypothemycin
  • HY-149674

    VEGFR Cancer
    VEGFR-2/c-Met-IN-1 是 VEGFR-2 和 c-Met 的双重抑制剂,IC50 分别为 138 nM 和 74 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    VEGFR-2/c-Met-IN-1
  • HY-161861

    VEGFR Akt Cancer
    VEGFR-2/AKT-IN-1 (compound 17) 是 VEGFR-2AKT 的双重抑制剂,其 IC50 分别为 0.164 μM 和 0.452 μM。VEGFR-2/AKT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    VEGFR-2/AKT-IN-1
  • HY-151458

    VEGFR Bacterial Dihydrofolate reductase (DHFR) Fungal Infection Cancer
    VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSAMRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
    VEGFR-2/DHFR-IN-1
  • HY-161995

    Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂,对 VEGFR2FGFR1IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM,对 EGFRPDGFR-βIC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%),在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM,具有抗迁移作用,使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM,对正常细胞无毒性。
    FGFR1/VEGFR2-IN-2
  • HY-10185
    TG 100572 Hydrochloride
    2 篇文献验证

    Src VEGFR FGFR PDGFR Inflammation/Immunology
    TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
    TG 100572 Hydrochloride
  • HY-10184

    Src VEGFR PDGFR FGFR Cancer
    TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
    TG 100572
  • HY-146491

    VEGFR Raf Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600EBRAFWTIC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    VEGFR-2/BRAF-IN-1
  • HY-108933

    VEGFR FGFR Cancer
    JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂,对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
    JK-P3
  • HY-12047
    Ponatinib
    30 篇以上引用文献

    AP24534

    Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy Cancer
    普纳替尼 Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib
  • HY-146368

    PROTACs VEGFR Cancer
    PROTAC VEGFR-2 degrader-1(PROTAC-1),一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂,对 VEGFR-2 的抑制作用很小(IC50> 1 μM),对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低(IC50> 100μM)。
    PROTAC VEGFR-2 degrader-1
  • HY-108766
    Ponatinib hydrochloride
    30 篇以上引用文献

    AP24534 hydrochloride

    Bcr-Abl FGFR PDGFR VEGFR Src Autophagy Infection Cancer
    普纳替尼(盐酸盐) Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib hydrochloride
  • HY-10186
    TG 100801
    1 篇文献验证

    VEGFR FGFR PDGFR Src Cancer
    TG 100801 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
    TG 100801
  • HY-10187

    VEGFR FGFR PDGFR Src Cancer
    TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
    TG 100801 Hydrochloride
  • HY-10407G

    VEGFR EGFR PDGFR Cancer
    SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2, FGFR1, and PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
    SU 5402
  • HY-12047S

    AP24534-d8

    Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy Cancer
    帕纳替尼 d8 Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib-d8
  • HY-16961
    Sitravatinib
    4 篇文献验证

    MGCD516; MG-516

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib
  • HY-119757

    SU1433; AG1433

    PDGFR VEGFR Cancer
    Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβVEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
    Tyrphostin AG1433
  • HY-16961A

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
    Sitravatinib malate
  • HY-12047R

    Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy Cancer
    普纳替尼(Standard) Ponatinib (Standard)是 Ponatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib (Standard)
  • HY-14243

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor VEGFR Tie Cancer
    CEP-14083 是一种与 ATP 竞争的 ALK 激酶抑制剂,其在酶学实验中的 IC50 值为 2 nM。CEP-14083 还抑制其他激酶,例如胰岛素受体 (IR),血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2),血管生成素-1 受体 (TIE2) 和双亮氨酸拉链激酶 (DLK)。CEP-14083 抑制 CD274 mRNA 的表达以及在携带 NPM/ALK 的 T 细胞淋巴瘤 (ALK+TCL) 细胞中的 NPM/ALK 功能。CEP-14083 有望用于淋巴瘤的研究。
    CEP-14083
  • HY-128446

    VEGFR Neurological Disease
    CAY10781 (Compound 11) 是一种抑制神经营养因子-1 (NRP-1) 和 VEGF-A 相互作用的抑制剂。CAY10781 抑制 Catecholamine A 分化 (CAD) 细胞中 VEGF-A 诱导的 VEGFR2 磷酸化。
    CAY10781
  • HY-13645

    VEGFR c-Kit PDGFR Cancer
    Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2c-kitPDGFR 的活性,IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
    Henatinib
  • HY-158027

    Raf VEGFR FGFR Cancer
    B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制,IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
    B-Raf IN 17
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride
    最多引用文献
    93 篇文献验证

    PLX-3397 hydrochloride

    c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的,选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib hydrochloride
  • HY-16749
    Pexidartinib
    最多引用文献
    93 篇文献验证

    PLX-3397

    c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的,具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR)c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib
  • HY-153158

    VEGFR Cancer
    VEGFR2-IN-3 (compound 385) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂。
    VEGFR2-IN-3
  • HY-146539

    HDAC VEGFR Cancer
    HDAC-IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDACVEGFR-2 抑制剂,对 HDAC6VEGFR-2IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
    HDAC-IN-35
  • HY-10799
    EG00229 trifluoroacetate
    5 篇以上引用文献

    Complement System Cancer
    EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合, IC50 为 3μM,但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
    EG00229 trifluoroacetate
  • HY-168597

    FGFR Apoptosis VEGFR Cancer
    FGFR1/VEGFR2-IN-3 (Compound 8m) 是 FGFR1/VEGFR2 双重抑制剂。 FGFR1/VEGFR2-IN-3 具有抗癌细胞增殖和抗迁移活性,并且能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    FGFR1/VEGFR2-IN-3
  • HY-112234

    SepiapterIN

    Endogenous Metabolite Cancer
    L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
    L-Sepiapterin
  • HY-135366

    IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-112306

    DCC-2618

    c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞派替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KITPDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
    Ripretinib
  • HY-122010

    VEGFR Others
    NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂,在体内实验中,它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同,NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化,即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用,且不会对肺部产生不良影响,凸显了其在治疗与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
    NVP-AAD777

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