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Pathways Recommended:	Neuronal Signaling JAK/STAT Signaling

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and translocation signaling

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By Targets:	Akt (3) Amyloid-β (1) Apoptosis (9) Arrestin (1) Bcl-2 Family (1) c-Myc (1) Caspase (2) COX (1) Dengue virus (2) Dopamine Receptor (1) Endogenous Metabolite (1) ERK (2) Flavivirus (2) Fluorescent Dye (1) Gli (1) GLUT (1) GPR35 (1) GPR55 (1) HCV (1) Hedgehog (2) HIV (1) IKK (4) Influenza Virus (1) Interleukin Related (3) JAK (1) JNK (3) Keap1-Nrf2 (3) MAP4K (2) MDM-2/p53 (1) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (1) Mixed Lineage Kinase (1) NF-κB (8) NO Synthase (2) NOD-like Receptor (NLR) (1) p38 MAPK (3) PI3K (1) PINK1/Parkin (1) Reactive Oxygen Species (1) Smo (2) STAT (1) STING (1) TGF-beta/Smad (2) TGF-β Receptor (1) TNF Receptor (3) Toll-like Receptor (TLR) (1) Wnt (3)
By Research Areas:	Cancer (12) Infection (3) Inflammation/Immunology (14) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (3)

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Targets Recommended: RGS Protein TET Protein MALT1 Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-123984

LTβR-IN-1	NF-κB	Metabolic Disease
LTβR-IN-1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF12A 的 p52 的核易位，不影响 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC₅₀ 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。

HY-100830

NCB-0846 3 篇文献验证	Wnt MAP4K TGF-beta/Smad	Cancer
NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC₅₀ 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。

HY-125355

SEC	Apoptosis	Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。

HY-136390

ML417	Dopamine Receptor	Neurological Disease
ML417 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，EC₅₀ 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。

HY-N2112

Glaucocalyxin A 2 篇文献验证	PI3K Akt Apoptosis	Cancer
蓝萼甲素 Glaucocalyxin A，一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。

HY-134809

Cyclotriazadisulfonamide CADA	HIV	Infection Inflammation/Immunology
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入内质网腔进行共翻译转位。Cyclotriazadisulfonamide 也是一种 Sec61 转位子抑制剂。

HY-W018158

DHICA 5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid	Endogenous Metabolite GPR35 Arrestin	Others
DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 是黑色素合成的中间体和真黑色素的组成部分，也是一种中等效力的 GPR35 激动剂。DHICA 在 U2OS 细胞系中以 23.2 μM 的 EC₅₀ 值表现出促使 β-arrestin 转位信号的能力。DHICA 在促进和保护 DNA 损伤方面有重要作用。

HY-148440

RL-0070933	Hedgehog Smo	Cancer
RL-0070933 是一种有效的纤毛调节剂。RL-0070933 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。

HY-162092

Multi-target Pt	NF-κB IKK	Cancer
Multi-target Pt (IV)，是一种抗肿瘤剂，可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位，导致NF-kB信号通路阻断。

HY-N1326

Santamarine Santamarin; Balchanin	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯，通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达，并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。

HY-A0183

Phosphatidylserine Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides	Akt TGF-β Receptor	Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活，通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用，在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固，并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症，抑制免疫反应。

HY-139308

T0467 1 篇文献验证	PINK1/Parkin Mitochondrial Metabolism	Neurological Disease
T0467 以 PINK1 依赖的方式激活线粒体 parkin 易位。T0467 不诱导多巴胺能神经元中 PINK1 的线粒体聚集。T0467 是一种潜在的PINK1-Parkin 信号激活化合物，可用于帕金森病及相关疾病的研究。

HY-163853

Antidiabetic agent 6	GLUT Akt	Metabolic Disease
Antidiabetic agent 6 (Compound 19) 是一种抗糖尿病化合物。Antidiabetic agent 6 通过激活 PI3K/AKT 依赖性信号通路刺激 GLUT4 易位。Antidiabetic agent 6 可降低链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的血糖水平。

HY-126113

KIN101	Flavivirus Dengue virus Influenza Virus HCV	Infection
KIN101 是有效的 RNA 病毒 (RNA viral) 抑制剂，对流感病毒 (influenza virus) 和登革热病毒 (DNV) 的 IC₅₀ 分别为 2 μM，>5 μM。KIN101 是一种 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂，可以诱导 IRF-3 核易位。KIN101 具有针对 RNA 病毒的广谱活性。

HY-149513

EP12	c-Myc Apoptosis	Cancer
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。

HY-149724

Anti-inflammatory agent 65	STING NO Synthase	Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 65 (compound 29) 是一种具有有效抗炎活性的常春藤酸衍生物。Anti-inflammatory agent 65 抑制一氧化氮 (NO) 的释放。Anti-inflammatory agent 65 抑制 IRF3 和 p65 的核转位，并破坏STING/IRF3/NF-κB 信号通路，从而减弱炎症反应。

HY-100830A

NCB-0970	Wnt MAP4K TGF-beta/Smad	Inflammation/Immunology
NCB-0970 是 NCB-0846 (HY-100830) 的阴性对照。NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC₅₀ 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。

HY-121683

(E)-2-Hexadecenal trans-2-Hexadecenal	Mixed Lineage Kinase Apoptosis JNK Microtubule/Tubulin
(E)-2-Hexadecenal 是一种 MLK3 激活剂，可在人类和小鼠细胞中引起细胞骨架重组，导致细胞圆形化、脱离并最终诱导凋亡 (Apoptosis)。(E)-2-Hexadecenal 通过激活 MLK3 信号通路，磷酸化 MKK4/7 和 JNK，进而激活 JNK 下游靶标，如 c-Jun 磷酸化、细胞色素 c 释放、Bax 激活、Bid 裂解及 Bim 向线粒体转位。(E)-2-Hexadecenal 在鞘脂信号通路研究领域具有应用价值。

HY-111083

ML191 CID23612552	GPR55	Others
ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC₅₀=1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC₅₀=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。

HY-125452

DiSBAC10	Fluorescent Dye	Others
DiSBAC10 是一种电压敏感荧光探针，用于研究 FRET 测定中的细胞膜电活动。在静止的极化细胞中，DiSBAC10 位于膜的外层，在那里它接受来自激发的荧光素标记蛋白质的光子，并以更高的波长重新发射光子。细胞去极化导致 DiSBAC10 快速易位到膜的内层，从而增加荧光团之间的距离并减少 FRET 信号。

HY-15614

SC144 最多引用文献 6 篇文献验证	Interleukin Related Apoptosis	Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。

HY-15614A

SC144 hydrochloride 最多引用文献 6 篇文献验证	Interleukin Related Apoptosis	Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。

HY-147670

TPB15	Hedgehog Smo Gli Apoptosis	Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中，降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。

HY-148552

Anti-inflammatory agent 35	p38 MAPK ERK NF-κB Interleukin Related TNF Receptor	Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。

HY-149331

TNF-α-IN-11	TNF Receptor Caspase NF-κB	Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-11 (Compound 10) 是一种 TNF-α 抑制剂，K_D 值为 12.06 μM。 TNF-α-IN-11 与 TNF-α 结合并阻断 TNF-α 触发的 caspase 和 NF-κB 信号通路的激活。TNF-α-IN-11 抑制 IκBα 的磷酸化以及 NF κB p65 的核转位。TNF-α-IN-11 可用于 TNF-α 介导的自身免疫性疾病的研究。

HY-N3364

Lucidone	Flavivirus Dengue virus TNF Receptor NF-κB NO Synthase COX JNK p38 MAPK IKK	Infection Inflammation/Immunology
Lucidone 是一种抗炎剂，能够从红果木犀果实中分离得到。Lucidone 抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导 NO 和 PGE₂ 的产生。Lucidone 还降低肿瘤坏死因子 TNF-α 分泌，iNOS 和 COX-2 表达。Lucidone 阻止 NF-κB 易位，抑制 JNK 和 p38MAPK 信号。Lucidone 对登革热病毒病毒 (DENV) 也有抑制活性 (EC₅₀=25 μM)。

HY-N12561

Pestanoid A	ERK p38 MAPK JNK	Others
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC₅₀ 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌，拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp.) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位，来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。

HY-168709

Nrf2 activator 18	Keap1-Nrf2	Inflammation/Immunology
Nrf2 activator 18 (Compound 11a) 是口服有效的 Keap1/Nrf2/HO-1 信号通路激活剂，可促进 Nrf2 核转位，增强抗氧化功效。Nrf2 activator 18 抑制 IL-6 的释放，IC₅₀ 为 4.816 μM。Nrf2 activator 18 在小鼠 PM2.5 诱发的肺损伤模型中表现出抗炎活性。

HY-13559

Atiprimod Azaspirane	Apoptosis	Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。

HY-149246

Aβ-IN-6	Amyloid-β Keap1-Nrf2	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Aβ-IN-6 减少小胶质细胞释放的促炎细胞因子。Aβ-IN-6 显着诱导 Nrf2 核转位，阻碍 Aβ 寡聚体形成。Aβ-IN-6 通过调节体内氧化应激模型中的氧化还原敏感信号通路发挥一致的神经保护作用。Aβ-IN-6 具有口服活性，并且显示抗炎、抗氧化和抗寡聚活性。Aβ-IN-6 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。

HY-168207

TH023	Toll-like Receptor (TLR) NF-κB	Inflammation/Immunology
TH023 是 TLR4 信号通路的抑制剂，主要针对 TLR4 同型二聚体的形成。TH023 在细胞 HEK-Blue hTLR4 中抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶，IC₅₀ 为 0.354 μM，抑制 RAW264.7 中的 NO 表达，IC₅₀ 为 1.61μM。TH023 还能抑制 NF-κB 的活化，减少 NF-κB p65 的核转位。TH023 在 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性脓毒症模型中表现出抗炎作用，并改善小鼠肺损伤。

HY-161329

NLRP3-IN-32	NOD-like Receptor (NLR) Reactive Oxygen Species NF-κB IKK	Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-32 (compound 7a) 是一种 3, 4-dihydronaphthalene-1(2H)-one 衍生物，一种 NLRP3 炎症小泡抑制剂。NLRP3-IN-32 可以通过下调 NLPR3 和含有 CARD 的凋亡相关斑点样蛋白 (ASC) 的表达，抑制活性氧 (ROS) 和其他炎症介质的产生来阻断 NLRP3 炎症小体的组装和激活。NLRP3-IN-32 抑制 IκBα 和 NF-κB/p65 的磷酸化以及 p65 的核转位，从而抑制 NF-κB 信号转导。

HY-119009

TM-233	JAK STAT NF-κB Bcl-2 Family	Cancer
TM-233 是 JAK/STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达，并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外，TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性，来阻止其从细胞质向细胞核的转位，从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力，可应用于多发性骨髓瘤领域研究。

HY-123929

PAWI-2	MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase	Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。

HY-N9541

Chaetoglobosin Vb	Others	Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱，具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激，减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的基因和蛋白质表达，同时减轻了促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性，具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响，且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。

HY-N9602

6,7,4'-Trihydroxyflavanone	Others	Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L008

JAK/STAT 化合物库	448 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。 MCE 提供 448 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。

JAK/STAT 化合物库

448 compounds

JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。

MCE 提供 448 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Type