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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103711

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1)结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
    Estramustine
  • HY-151424

    Proteasome Cancer
    Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
    Vimentin-IN-1
  • HY-156437

    NEKs Ser/Thr Protease Apoptosis Cancer
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂,可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-W014240

    Others Others
    氯苯胺灵 Chlorpropham 是一种植物生长调节剂和除草剂。Chlorpropham 可通过干扰纺锤体微管的组织而抑制有丝分裂和细胞分裂。
    Chlorpropham
  • HY-124790

    Kinesin Cancer
    KSP-IA (compound 17) 是一种有效的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,IC50 值为 3.6 nM。KSP-IA 抑制细胞有丝分裂。
    KSP-IA
  • HY-W014240R

    Others Others
    氯苯胺灵 (标准品) Chlorpropham (Standard) 是 Chlorpropham 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpropham 是一种植物生长调节剂和除草剂。Chlorpropham 可通过干扰纺锤体微管的组织而抑制有丝分裂和细胞分裂。
    Chlorpropham (Standard)
  • HY-164454

    Aurora Kinase JAK STAT Inflammation/Immunology
    AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-100
  • HY-100368

    NVS-MELK8a

    MELK PDGFR Haspin Kinase Cancer
    MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂,IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα,IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
    MELK-8a
  • HY-118327

    N-carbamylmaleamic acid

    Others Cancer
    N-氨基甲酰马来酸 Maleuric acid 通过阻止前期细胞进入有丝分裂来对艾氏腹水肿瘤细胞产生细胞毒性[1]
    Maleuric acid
  • HY-156958

    Microtubule/Tubulin STAT Apoptosis Inflammation/Immunology
    S-72 可以抑制微管蛋白聚合,并进一步触发有丝分裂期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis), S-72 也可以抑制 STAT3 信号传导。
    S-72
  • HY-16036A

    12'-Methylthiovinblastine hydrochloride

    Microtubule/Tubulin Cancer
    ALB-109564 (12'-Methylthiovinblastine) hydrochloride 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,是一种细胞毒性剂,旨在通过破坏有丝分裂来杀死癌细胞。
    ALB-109564 hydrochloride
  • HY-101071

    (+)-Monastrol

    Kinesin Cancer
    (S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
    (S)-Monastrol
  • HY-129715

    Apoptosis Cancer
    MPI-0441138 是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和有丝分裂抑制剂。MPI-0441138 可诱导 DNA 断裂,诱导细胞色素 c 转位,导致肿瘤细胞死亡。
    MPI-0441138
  • HY-116915

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Synstab A 是一种有丝分裂调节剂,可促进 α- 和 β- 微管蛋白之间的相互作用。Synstab A 可以将纯化的微管蛋白聚合成微管,并在间期细胞中产生微管束。
    Synstab A
  • HY-111425

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM,能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全,从而导致 G2/M 阻滞,有丝分裂异常。
    SSE15206
  • HY-W014240S1

    Isotope-Labeled Compounds Others
    氯苯胺灵-d7 Chlorpropham-d7 是 Chlorpropham 的氘代物。 Chlorpropham 是一种植物生长调节剂和除草剂。Chlorpropham 可通过干扰纺锤体微管的组织而抑制有丝分裂和细胞分裂。
    Chlorpropham-d7
  • HY-13589

    LU103793 free base

    Microtubule/Tubulin Cancer
    西马多丁 Cemadotin (LU103793) 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin 可用于抗癌研究。
    Cemadotin
  • HY-13589A

    LU103793 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Cemadotin (LU103793) hydrochloride 是一种水溶性的 Dolastatin 15 (HY-P1126) 合成类似物,能够在体外抑制细胞增殖,并抑制小鼠肿瘤异种移植的生长。Cemadotin hydrochloride 阻止细胞有丝分裂,抑制微管 (tubulin) 的 Ki 为 1 μM。Cemadotin hydrochloride 可用于抗癌研究。
    Cemadotin hydrochloride
  • HY-13520
    Nocodazole
    最多引用文献
    63 篇文献验证

    Oncodazole; R17934

    Microtubule/Tubulin Bcr-Abl CRISPR/Cas9 Autophagy Apoptosis Cancer
    诺考达唑 Nocodazole (Oncodazole) 是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl,增强 CRISPR/Cas9 的活性。
    Nocodazole
  • HY-12564

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
    Phthalazinone pyrazole
  • HY-100789
    ON1231320
    1 篇文献验证

    Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂,IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程,导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮,具有抗肿瘤活性。
    ON1231320
  • HY-15995
    Tubulysin A
    1 篇文献验证

    TubA

    ADC Cytotoxin Antibiotic Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂,具有抗微管,抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性,IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素,包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin) 合成 ADC。
    Tubulysin A
  • HY-155459

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-57 (compound 5a) 是微管蛋白抑制剂,是 α-萘氧基取代的多菌灵 (HY-13582) 衍生物。Tubulin polymerization-IN-57 可诱导有丝分裂停滞,抑制癌细胞增殖。
    Tubulin polymerization-IN-57
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1
    2 篇文献验证

    CP 43

    MAP3K Cancer
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
    TAO Kinase inhibitor 1
  • HY-13691

    Ro-31-7453

    Akt mTOR Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MKC-1
  • HY-13627

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸钠 Estramustine phosphate sodium,一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate sodium 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合而使微管解聚。Estramustine phosphate sodium 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate sodium
  • HY-13627A

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸盐 Estramustine phosphate,一种雌二醇类似物,是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白 (tubulin) 结合而使微管解聚。Estramustine phosphate 可干扰有丝分裂,引发细胞死亡,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate
  • HY-13224

    Kinesin Apoptosis Cancer
    AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin) (Eg5) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
    AZD4877
  • HY-155841

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
    Tubulin polymerization-IN-46
  • HY-105740

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Trenimon 是一种具有抗癌效应的化合物。Trenimon 通过诱导点突变和染色体突变、姐妹染色单体交换、重组现象和噬菌体诱导,在多种物种中具有诱变作用。Trenimon 可用于癌症的研究。
    Trenimon
  • HY-124761

    Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Cancer
    Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC50=26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。
    Poloppin
  • HY-164519

    Mps1 Apoptosis Cancer
    PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂,Ki值为 0.27 nM,IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点,降低组蛋白 H3 水平,缩短有丝分裂的持续时间,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
    PF-7006
  • HY-107811
    Harmol
    1 篇文献验证

    Monoamine Oxidase Autophagy Apoptosis α-synuclein Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    Harmol 是 TFEB 激活剂,是一种可口服的单胺氧化酶抑制剂,有抗肿瘤,抗抑郁,延缓衰老的活性。Harmol 可诱导细胞有丝分裂,自噬凋亡。Harmol 通过调节自噬-溶酶体通路,促进 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 降解,改善小鼠帕金森模型运动损伤。
    Harmol
  • HY-W130878

    Complement System Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Inflammation/Immunology
    4-Octylphenol 是一种激素干扰物,对男性生殖细胞具有性别特异性的影响, 使有丝分裂指数和前精原细胞数量显著降低。 4-Octylphenol 可引起鲤鱼鳃炎症损伤,通过启动补体成分 3a / 补体成分 3a 受体 (C3a/C3aR) 轴和补体成分 5a / 补体成分 5a 受体 1 (C5a/C5aR1) 轴引起补体 (Complement System) 激活,通过T辅助细胞 (Th) 1/Th2 细胞和调节性 T 细胞 (Treg) / Th17 细胞失衡引起免疫抑制,以及通过 Toll 样受体 7 (Toll-like Receptor (TLR)) / 抑制因子 κBα / 核因子 κB (TLR7/IκBα/NF-κB) 通路引起炎症损伤。
    4-Octylphenol
  • HY-150084

    (±)14(15)-EET

    Cytochrome P450 Cancer
    (±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid ((±)14(15)-EET) 是花生四烯酸的细胞色素 Cytochrome P450 的代谢物。而 CYP3A4 可能参与乳腺癌细胞生长,(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 可能通过 CYP3A4 影响的 STAT3 促进有丝分裂和贴壁依赖性克隆。(±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid 表现出 STAT3 依赖性的细胞生长促进,还可能参与驱动细胞生长的自分泌/旁分泌途径。
    (±)14,15-Epoxyeicosatrienoic acid
  • HY-15160
    TAK-960
    2 篇文献验证

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 dihydrochloride
  • HY-15160A

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 hydrochloride是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 hydrochloride
  • HY-15160C

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 monohydrochloride
  • HY-164455

    Aurora Kinase JAK STAT Inflammation/Immunology
    AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
    AJI-214
  • HY-120490

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    NMK-TD-100 是微管 (microtubule) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM),抑制有丝分裂,降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM),将细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis)。
    NMK-TD-100
  • HY-134061

    Apoptosis Cancer
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
    Arecaidine propargyl ester hydrobromide
  • HY-124757

    Proteasome Inflammation/Immunology
    FiVe1是一种有效的 vimentin (VIM; 中间纤维和间充质标记物) 抑制剂。FiVe1在中期促进VIM的破坏和磷酸化,导致有丝分裂突变、多核和茎性丧失。FiVe1选择性和不可逆地抑制多种表达foxc2的乳腺癌细胞系 (HMLER 细胞 (IC50: 267 nM))的生长;FOXC2-HMLER细胞(IC50: 447 nM)。FiVe1抑制间充质转化细胞的迁移。
    FiVe1
  • HY-169096

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    DPP-21 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50: 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性,IC50分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期,随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis) (降低 Bcl-2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
    DPP-21
  • HY-129510

    EGFR Cancer
    4-甲基埃罗替尼 4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
    4-Methyl erlotinib
  • HY-129727

    Others Others
    (E)-MS0019266 是一种强效的 DNA 修复损伤抑制剂。(E)-MS0019266 通过产生反应性氧种来抑制核糖核苷酸还原酶。(E)-MS0019266 还降低了与细胞周期停滞和有丝分裂相关基因的表达,包括极性激酶 1、动力蛋白家族成员 20 a、细胞周期蛋白 B1 和极化激酶 A。(E)-MS0019266 有望用于核糖核苷酸还原酶和极性激酶 1 抑制剂的研究。
    (E)-MS0019266
  • HY-115576

    PMI

    p62 Mitophagy Autophagy Neurological Disease Cancer
    P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
    P62-mediated mitophagy inducer
  • HY-129510R

    EGFR Cancer
    4-甲基埃罗替尼 (Standard) 4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
    4-Methyl erlotinib (Standard)

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