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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

6

多肽产品

1

抗体抑制剂

8

天然产物

4

同位素标记物

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125850
    Berberrubine chloride
    1 篇文献验证

    Drug Metabolite HIV Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology Cancer
    小檗红碱 Berberrubine chloride 是一种具有口服活性的小檗碱的活性代谢物。Berberrubine chloride 可缓解小鼠结肠炎模型中的粘膜损伤和炎症。Berberrubine chloride 具有抗炎、抗肿瘤和抗病毒的活性。
    Berberrubine chloride
  • HY-156025

    Hydroxycarboxylic Acid Receptor (HCAR) Inflammation/Immunology
    HCAR2 agonist 1 (Compound 9n) 是 HCAR2 的 Gi 蛋白偏向变构调节剂。HCAR2 agonist 1 激活 Gi 蛋白信号传导通路。HCAR2 agonist 1 显示抗炎作用,并降低促炎细胞因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1) 的 mRNA 水平。HCAR2 agonist 1 增强正位激动剂在结肠炎小鼠模型中的抗炎作用。
    HCAR2 agonist 1
  • HY-118704

    mTOR Inflammation/Immunology Cancer
    P-2281 是一种 mTOR 抑制剂,具有抗癌和抗炎功效。P-2281 通过抑制 T 细胞功能来抑制葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎,并且在人类结肠炎的小鼠模型中有效。
    P-2281
  • HY-N0648

    Others Inflammation/Immunology
    Monotropein 源于 Morinda officinalis。 Monotropein 抑制硫酸葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎小鼠模型中炎性因子的表达。
    Monotropein
  • HY-162013

    NOD-like Receptor (NLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-26 (compound 15Z) 是一种 NLRP3 抑制剂,其IC50为0.13 μM。NLRP3-IN-26 可用于DSS诱导的结肠炎模型的研究。
    NLRP3-IN-26
  • HY-118984

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    CRX-526 是一种 TLR4 拮抗剂,可以阻断脂多糖 (LPS,HY-D1056) 与免疫系统的相互作用,包括防止 LPS 刺激的促炎基因的表达,以及阻断 LPS 引起的 TNF-α 释放。CRX-526 在两种结肠炎小鼠模型中 (即dextran sodium sulfate 诱导的结肠炎模型和多药耐药基因 1a 缺陷小鼠模型) 具有抗炎作用。
    CRX-526
  • HY-W668775

    Formyl Peptide Receptor (FPR) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Quin-C7 是一种口服有效的 FPR2/ALX 拮抗剂。Quin-C7 具有抗炎活性,可在小鼠中改善 DSS (HY-116282) 诱导的结肠炎。Quin-C7 可用于炎症性肠病的研究。
    Quin-C7
  • HY-172099

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    EP4 receptor agonist 3 是一种 EP4 受体激动剂,可用于 DSS 小鼠结肠炎模型的研究。
    EP4 receptor agonist 3
  • HY-161519

    Pyruvate Kinase Inflammation/Immunology
    PKM2 activator 7 (Compd B4) 是一种 PKM2 活化剂,AC50 值为 0.144 μM。PKM2 activator 7 通过抑制 T 细胞的生长来抑制 DSS (HY-116282C) 诱导的小鼠结肠炎。
    PKM2 activator 7
  • HY-145829

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    托法替尼前药 Tofacitinib Prodrug-1 是减轻托法替尼 (Tofacitinib) 全身性不良反应的口服有效前药。Tofacitinib Prodrug-1 能在小鼠模型有效减轻恶唑酮诱导的结肠炎,具有低毒性,是研究溃疡性结肠炎的潜在候选活性分子。
    Tofacitinib Prodrug-1
  • HY-116282C

    DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)

    HIV Apoptosis Infection Inflammation/Immunology
    硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000) Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 35000-45000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 是有效的结肠炎诱导剂。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可用于急性结肠炎,慢性结肠炎,结肠炎相关的结肠癌造模。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关,特别具有结肠上皮毒性。
    Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000)
  • HY-123505

    UR-12746 sodium

    Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Dersalazine (sodium) 是一种血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。Dersalazine (sodium) 可以通过下调 IL-17 表达在啮齿动物结肠炎模型中发挥肠道抗炎活性。
    Dersalazine sodium
  • HY-158417

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    KSI-6666 是一种口服有效的竞争性鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1PR1) 拮抗剂,IC50 值 为 6.4 nM。KSI-6666 在自身免疫性脑脊髓炎模型和 T 细胞转移性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
    KSI-6666
  • HY-114360A

    Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    牛磺去氧胆酸钠 Taurohyodeoxycholic acid (THDCA) sodium 是二级胆汁酸羟基去氧胆酸的牛磺酸共轭形式。Taurohyodeoxycholic acid 还能降低 TNBS 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中髓过氧化物酶、TNF-α 和 IL-6 的活性和表达,以及抑制结肠损伤。
    Taurohyodeoxycholic acid sodium
  • HY-N0648R

    Others Inflammation/Immunology
    Monotropein (Standard) 是 Monotropein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monotropein 源于 Morinda officinalis。 Monotropein 抑制硫酸葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎小鼠模型中炎性因子的表达。
    Monotropein (Standard)
  • HY-P10056

    Human ezrin peptide (324-337)

    HIV HCV HPV Influenza Virus Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology
    HEP-1 (Human ezrin peptide (324-337)) 是一种口服有效的多肽,具有抗病毒、抗炎和免疫调节的活性。HEP-1 对 HIV、HCV、疱疹病毒、HPV、流感病毒等多种病毒感染有效。HEP-1 作为免疫调节剂,能增强 B 细胞和 T 细胞介导的适应性免疫。HEP-1 也可增强乙型肝炎疫苗接种后的抗体滴度。HEP-1 可用于病毒感染、炎症相关疾病的研究。
    HEP-1
  • HY-P99439

    IMA-638

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    安芦组单抗 Anrukinzumab (IMA-638) 是一种抑制人 IL-13 的人源化抗体。Anrukinzumab 能有效减少食蟹猕猴模型中的肺部炎症。Anrukinzumab 可用于研究溃疡性结肠炎 (UC) 以及哮喘。
    Anrukinzumab
  • HY-126360

    TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Oxazolone 是一种半抗原化剂,可诱导急性或慢性大肠炎症,用于构建结肠炎模型。Oxazolone 能够引起 Th1/Th2 依赖性结肠炎,并伴有体重减轻和腹泻。Oxazolone 引起的炎症能够被中和性抗 IL-4 或抗 TNF-α 抗体或诱饵 IL-13R2α-Fc 蛋白减轻。
    Oxazolone
  • HY-125850R

    Drug Metabolite HIV Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology Cancer
    小檗红碱 (Standard) Berberrubine (chloride) (Standard) 是 Berberrubine (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berberrubine chloride 是一种具有口服活性的小檗碱的活性代谢物。Berberrubine chloride 可缓解小鼠结肠炎模型中的粘膜损伤和炎症。Berberrubine chloride 具有抗炎、抗肿瘤和抗病毒的活性。
    Berberrubine (chloride) (Standard)
  • HY-168952

    STING IFNAR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    GHN105 是一种口服有效的 STING 抑制剂,可在 THP-1 人单核细胞中抑制 STING 依赖性的 IFN-β 分泌,IC50 为 4.4 μM。GHN105 可在小鼠血清中降低 IFN-β、IL-6 和 CXCL10 水平,并在 DSS (HY-116282) 诱发的急性结肠炎小鼠模型中缓解结肠炎。GHN105 在小鼠体内表现出良好的药代动力学参数,口服生物利用度为 43%,半衰期为 1.1 小时。
    GHN105
  • HY-B1119
    Triclosan
    5 篇以上引用文献

    Bacterial Fungal Antibiotic Apoptosis Infection Cancer
    三氯生 Triclosan 是一种广谱抗菌剂,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
    Triclosan
  • HY-108741

    Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology Cancer
    普卡那肽 Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞实验中激活 GC-C 受体以刺激 cGMP 合成的 EC50 值为 190 nM。Plecanatide 在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
    Plecanatide
  • HY-167939

    Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    (R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂,具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病,具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度,效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平,并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平,并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
    (R)-Bambuterol
  • HY-114360AS1

    Isotope-Labeled Compounds TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    牛磺去氧胆酸钠-d4 Taurohyodeoxycholic acid-d4 (sodium)是氘代标记的Taurohyodeoxycholic acid (sodium)。Taurohyodeoxycholic acid (THDCA) sodium 是二级胆汁酸羟基去氧胆酸的牛磺酸共轭形式。Taurohyodeoxycholic acid 还能降低 TNBS 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中髓过氧化物酶、TNF-α 和 IL-6 的活性和表达,以及抑制结肠损伤。
    Taurohyodeoxycholic acid-d4 sodium
  • HY-B1119R

    Bacterial Fungal Antibiotic Apoptosis Infection Cancer
    三氯生(Standard) Triclosan (Standard)是 Triclosan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triclosan 是一种广谱抗菌剂,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
    Triclosan (Standard)
  • HY-W747491

    Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Apoptosis Bacterial Fungal Cancer
    三氯生-13C12 Triclosan-13C1213C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
    Triclosan-13C12
  • HY-W653962

    Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Antibiotic Fungal Bacterial Infection Cancer
    三氯生-13C6 Triclosan-13C613C 标记的 Triclosan。Triclosan 是一种广谱抗菌剂,可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V),IC50 分别为 2 μM 和 10 μM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。
    Triclosan-13C6
  • HY-156121

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    NLRP3-IN-20 (compound 11) 是一种口服有效的 NLRP3 炎症小体的抑制剂,抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 25 nM。NLRP3-IN-20 具有优秀的药代动力学特性,在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克和结肠炎模型中有显著功效。
    NLRP3-IN-20
  • HY-135432

    APD334 arginine

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    Etrasimod arginine 是口服有效的 S1P 受体调节剂,是 S1P1 受体的强效完全激动剂,对 S1P4 具有部分激动活性。Etrasimod arginine 可减轻 CD4+CD45RBhigh T 细胞转移小鼠结肠炎模型中的炎症。
    Etrasimod arginine
  • HY-162901

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-48 是一种 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-48 通过靶向 NLRP3 蛋白影响 NLRP3 炎性小体的组装,从而抑制 NLRP3 炎性小体的激活。NLRP3-IN-48 在 DSS 诱导的小鼠急性结肠炎模型中具有抗炎活性。
    NLRP3-IN-48
  • HY-168567

    RIP kinase NF-κB p38 MAPK Inflammation/Immunology
    RIPK2-IN-6 (Compound 15a) 是 RIPK 的抑制剂,可抑制 RIPK2 的磷酸化,从而抑制 NF-κBMAPK 信号通路。RIPK2-IN-6 在 in Dextran sodium sulfate (HY-116282C) 诱发的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎和抗纤维化活性。
    RIPK2-IN-6
  • HY-108741A

    Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology Cancer
    普卡那肽醋酸盐 Plecanatide acetate 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide acetate 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
    Plecanatide acetate
  • HY-117370
    USP25/28 inhibitor AZ1
    1 篇文献验证

    AZ1

    Deubiquitinase Cancer
    USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂,IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
    USP25/28 inhibitor AZ1
  • HY-125130

    Hes-7-G

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Bacterial Interleukin Related Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    橙皮素-7-O-葡萄糖苷 Hesperetin 7-O-glucoside 是一种典型的类黄酮单葡糖苷,是具有口服活性的抗炎剂和降血压剂。Hesperetin 7-O-glucoside 是常用的食品佐剂。Hesperetin 7-O-glucoside 可抑制人肠道麦芽糖酶与人 HMG-CoA 还原酶,Ki 分别为 1.8 mM 和 9.8 μM。Hesperetin 7-O-glucoside 具有抗菌活性,可调节小鼠的肠道菌群和代谢稳态。
    Hesperetin 7-O-glucoside
  • HY-172208

    PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    PROTAC cGAS degrader-1 (Compound TH35) 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂,在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader-1 可抑制 dsDNA 诱导的 cGAS 信号的激活。PROTAC cGAS degrader-1 具有抗炎活性,可用于 cGAS 相关的炎症性疾病的研究。(Pink: cGAS inhibitor (HY-133916); Black: Linker (HY-W411604); Blue: E3 ligase ligand (HY-43722))
    PROTAC cGAS degrader-1
  • HY-107648
    McN-A-343
    2 篇文献验证

    mAChR Inflammation/Immunology
    McN-A-34 是一种选择性的M1毒蕈碱类 (M1 muscarinic) 激动剂,刺激交感神经节中毒蕈碱的传递。McN-A-34 在溃疡性结肠炎的实验模型中减少炎症和氧化应激。
    McN-A-343
  • HY-151252

    Proteasome NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NIC-0102 是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55),能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。NIC-0102还能抑制前 IL-1β 的产生。
    NIC-0102
  • HY-108741R

    Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology
    普卡那肽(Standard) Plecanatide (Standard)是 Plecanatide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞实验中激活 GC-C 受体以刺激 cGMP 合成的 EC50 值为 190 nM。Plecanatide 在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
    Plecanatide (Standard)
  • HY-161620

    IRAK Inflammation/Immunology
    DW18134 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4) 的抑制剂,IC50 为 11.2 nM。DW18134 抑制 IRAK4 和 IKK 的磷酸化,下调 TNF-α 和 IL-6 的分泌。DW18134 可减轻小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的腹膜炎和 DSS 诱导的结肠炎,并保护肠道屏障功能。
    DW18134
  • HY-143678

    Biochemical Assay Reagents Others
    Citrulline-specific probe-biotin 是一种用于检测瓜氨酸 (citrulline) 的生物素化探针。瓜氨酸是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化的精氨酸水解产物。PAD 在许多疾病中异常激活,导致瓜氨酸水平升高。Citrulline-specific probe-biotin 是一种生物探针,可以识别 PAD 活性异常增加的疾病,并能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
    Citrulline-specific probe-biotin
  • HY-126242S

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
    Tyk2-IN-7
  • HY-172406

    p38 MAPK Interleukin Related IRAK Inflammation/Immunology
    MAPK-IN-4 (Compound c1) 是一种具有口服活性的抗炎剂。MAPK-IN-4 可抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的促炎细胞因子 IL-6 TNF-α 的表达和释放。MAPK-IN-4 可与 IRAK4 结合,并通过抑制 MAPK 途径发挥抗炎作用。
    MAPK-IN-4
  • HY-168734

    Cannabinoid Receptor Inflammation/Immunology
    CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是口服有效的大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂,EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 可抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达,在 DDS (HY-116282)-诱发的小鼠急性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
    CB2 receptor agonist 9
  • HY-D1377

    Fluorescent Dye Others
    Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化,导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针,并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
    Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate
  • HY-168328

    NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology
    FKK6 是孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂,EC50 为 1.2 µM。FKK6 与血浆蛋白具有良好的亲和性,并且在人类微粒体中具有良好的代谢特性。FKK6 抑制 PXR 相关的 NF-κB 信号通路,抑制炎症因子的表达,并在小鼠模型中对 DSS (HY-116282) 诱发的结肠炎表现出抗炎活性。
    FKK6
  • HY-161936

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Z21115 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,可抑制 PDE4D7,IC50 为 10.5 nM。Z21115 可抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的 IL-6、TNF-α 和 iNOS 表达。Z21115 在 DSS (HY-116282) 诱导的小鼠结肠炎模型中表现出抗炎活性,且无明显毒性 (1 g/kg)。
    Z21115
  • HY-15893
    DMOG
    最多引用文献
    54 篇文献验证

    Dimethyloxallyl Glycine

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy Cancer
    DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
    DMOG
  • HY-162641

    IRAK NF-κB p38 MAPK TNF Receptor Inflammation/Immunology
    AF-45 抑制 IRAK4IRAK1IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6TNF-α 的释放,IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    AF-45
  • HY-B1350A
    Fusidic acid sodium salt
    2 篇文献验证

    Sodium fusidate; SQ-16360

    Bacterial Antibiotic Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology
    夫西地酸钠 Fusidic acid sodium salt 是一种可口服的抑菌剂,通过阻止核糖体释放翻译延长因子 G (EF-G) 来抑制细菌蛋白质合成。Fusidic acid sodium salt 能抑制白细胞介素 IL-1IL-6 对葡萄糖诱导的胰岛素生成的抑制和激活作用,在大鼠模型中展现出抗糖尿病效果。Fusidic acid sodium salt 可改善结肠炎大鼠的症状,并在体外抑制弓形虫和单核细胞中增生李斯特菌 EGD 的生长,但在小鼠体内未见此效果。
    Fusidic acid sodium salt
  • HY-P10914

    MDM-2/p53 Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50=15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy)。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    D-CopA3

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