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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163134
    DNA-PK-IN-12

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。
    DNA-PK-IN-12
  • HY-107551
    GLI antagonist-1

    		Gli Cancer
    GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂，IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
    GLI antagonist-1
  • HY-115909
    ZDLD20

    		CDK Cancer
    ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
    ZDLD20
  • HY-155516
    KV1.3-IN-1

    		Potassium Channel Inflammation/Immunology
    KV1.3-IN-1 (Compound trans-18) 是一种 KV1.3 通道抑制剂 (IC50:分别在 Ltk? 细胞和 PHA 激活的 T 淋巴细胞中为 230 nM 和 26.12 nM）。KV1.3-IN-1 损害细胞内 Ca2+ 信号传导。KV1.3-IN-1 抑制 T 细胞活化、增殖和集落形成。
    KV1.3-IN-1
  • HY-146999
    YM458

    		Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    YM458 是一种有效的 EZH2 和 BRD4 双重抑制剂，对 EZH2 和 BRD4 的 IC50 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成，诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。
    YM458
  • HY-120046
    YF479

    		HDAC Cancer
    YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase) 抑制剂。YF479 降低细胞活力，抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
    YF479
  • HY-115908
    ZDLD13

    		CDK Apoptosis Cancer
    ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂，IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
    ZDLD13
  • HY-149495
    CP-07

    		PROTACs CDK Cancer
    CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
    CP-07
  • HY-149521
    PI3K-IN-47

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期，抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
    PI3K-IN-47
  • HY-146738
    GSD-11

    		Akt Cancer
    GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt/mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
    GSD-11
  • HY-146274
    c-Met-IN-10

    		c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成，诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis，抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
    c-Met-IN-10
  • HY-146323
    Antitumor agent-58

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
    Antitumor agent-58
  • HY-113843
    RETRA hydrobromide

    		Others Cancer
    RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂，它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平，诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活，这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
    RETRA hydrobromide
  • HY-144637
    Autophagy inducer 2

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
    Autophagy inducer 2
  • HY-155995
    PRO-905

    MK-905

    		 Others Cancer
    Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合，抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长，增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
    PRO-905
  • HY-118961
    SR31527 chloride

    		Kinesin Cancer
    SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂，IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。
    SR31527 chloride
  • HY-19832
    SC66
    5 篇文献验证

    		 Akt Apoptosis Cancer
    SC66 是一种 Akt 抑制剂，降低细胞活力，这种作用存在剂量和时间依赖性，且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
    SC66
  • HY-164959
    ZINC00230567

    		Lipocalin Family Cancer
    ZINC00230567 是 Lipocalin-2 (LCN2) 的抑制剂。ZINC00230567 可降低细胞 SUM149 的集落形成和细胞活力，并表现出抗肿瘤活性。
    ZINC00230567
  • HY-122108
    Ilicicolin A

    LL-Z 1272-alpha

    		 Apoptosis Cancer
    Ilicicolin A 是一种有效的抗癌剂。Ilicicolin A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ilicicolin A 抑制细胞生长和菌落形成。Ilicicolin A 具有抗肿瘤活性。Ilicicolin A 具有用于前列腺癌研究的潜力。
    Ilicicolin A
  • HY-162481
    Anticancer agent 210

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 210 (Compound 7a) 是 Gefitinib (HY-50895) 的衍生物。Anticancer agent 210 抑制癌细胞的增殖、迁移和细胞集落形成。Anticancer agent 210 诱导 H1299 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Anticancer agent 210
  • HY-N13022
    Humic acid

    		Others Others
    Humic acid 是土壤和水中有机质的重要组成部分。Humic acid 能增强芘的降解。Humic acid 在高铁条件下抑制胞外多糖 (EPS) 的分泌，最终抑制 Microcystis 的菌落形成。
    Humic acid
  • HY-161116
    AD-5584

    		Acetyl-CoA Carboxylase Cancer
    AD-5584 是一种具有血脑透过性的 ACSS2 抑制剂。AD-5584 可以显著减少脂质储存，减少集落形成，增加细胞死亡。AD-5584 具有抗肿瘤活性。
    AD-5584
  • HY-144331
    Antitumor agent-42

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-42 (Compound 15h) 可抑制微管多聚和NO 释放，发挥抗血管生成、抑制集落形成和诱导凋亡活性。
    Antitumor agent-42
  • HY-163192
    W6134

    		ROR Cancer
    W6134 是高效和选择性的 RORγ 共价抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。W6134 在抑制细胞增殖和集落形成以及诱导 apoptosis 方面具有较好的活性。W6134 可用于肿瘤的研究。
    W6134
  • HY-162820
    Bcl-2-IN-21

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bcl-2-IN-21 (compound C1) 是一种具有抗癌活性的铱化合物，靶向抑制 Bcl-2。Bcl-2-IN-21 可抑制癌细胞的集落形成，诱导 Bax 和 caspase 3 水平升高。
    Bcl-2-IN-21
  • HY-162041
    AQIM-I

    		Survivin Cancer
    AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂，通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡、细胞周期停滞、DNA 损伤和自噬。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549，IC50 值为 9 nM。
    AQIM-I
  • HY-126324
    IV-23

    		Apoptosis Cancer
    IV-23 (Compound 20) 是一种有效的 Noxa 介导的细胞凋亡诱导剂，它是一种有潜力的有前景的抗癌剂。IV-23 在体外和体内抑制细胞生长，减少集落形成，在 M 期停滞细胞周期，并抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC)。
    IV-23
  • HY-162763
    FLQY2

    		Apoptosis Cancer
    FLQY2 是一种喜树碱类似物，对多种实体肿瘤具有优异的抗肿瘤功效。FLQY2 具有体内和体外抗胰腺癌活性，在纳摩尔浓度下抑制细胞增殖、集落形成、诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并导致细胞周期停滞。
    FLQY2
  • HY-144766
    ATX inhibitor 13

    		Apoptosis Cancer
    ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。
    ATX inhibitor 13
  • HY-146254
    hCAIX-IN-12

    		Carbonic Anhydrase Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    hCAIX-IN-12 是一种有效的 hCAIX 抑制剂，对 CAIX 和 CAII 的 IC50 值分别为 0.74 和 10.78 μM。hCAIX-IN-12 具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。hCAIX-IN-12 增加 ROS 的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌（CRC）的潜力。
    hCAIX-IN-12
  • HY-114319
    β-Cembrenediol

    		Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    β-Cembrenediol 是一种有效的具有口服活性的抗癌剂。β-Cembrenediol 具有植物毒性。β-Cembrenediol 可减少细胞迁移和菌落形成。β-Cembrenediol 可降低 TDO2、IDO1 的蛋白表达。β-Cembrenediol 具有用于前列腺癌研究的潜力。
    β-Cembrenediol
  • HY-155526
    FY-21

    		Histone Demethylase Cancer
    FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=340 nM)，具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达，下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化，表现出抗肿瘤活性。
    FY-21
  • HY-126246
    CDC25B-IN-1

    		Phosphatase Cancer
    CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂，其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成，导致 G2/M 期停滞。
    CDC25B-IN-1
  • HY-161117
    AD-8007

    		Others Cancer
    AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成，增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性，可用于乳腺癌的研究。
    AD-8007
  • HY-164372
    17-Demethoxy-reblastatin

    17-DR

    		 HSP Apoptosis Cancer
    17-Demethoxy-reblastatin (17-DR) 是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂，对酵母 Hsp90 ATPase 的 IC50 为 1.82 μM。17-Demethoxy-reblastatin 抑制癌细胞 HepG2 和 SMMC7721 的增殖，减少菌落形成，并通过线粒体和 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    17-Demethoxy-reblastatin
  • HY-14933
    Prinaberel
    3 篇文献验证

    ERB-041

    		 Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis Cancer
    普林贝瑞 Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Prinaberel
  • HY-161338
    Tubulin polymerization-IN-61

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    Tubulin polymerization-IN-61
  • HY-162938
    Skp2 inhibitor 3

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Skp2 inhibitor 3 (E35) 是一种抗肿瘤剂，是一种强效的S期激酶相关蛋白2（SKP2）抑制剂，对 Skp2-Cks1 结合的 IC50 为4.86 μM。Skp2 inhibitor 3 (E35) 显著抑制克隆形成和迁移，并使细胞周期停滞在S期。
    Skp2 inhibitor 3
  • HY-112288
    C188-9
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    TTI-101

    		 STAT Apoptosis Cancer
    C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。
    C188-9
  • HY-146038
    Antitumor agent-55

    		Apoptosis ROS Kinase MDM-2/p53 Bcl-2 Family Cancer
    Antitumor agent-55 (compound 5q) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-55 有效抑制PC3，其 IC50 为 0.91 μM。Antitumor agent-55 能有效抑制 PC3 的菌落形成，抑制细胞迁移。Antitumor agent-55 诱导PC3 G1/S期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-55
  • HY-161153
    Microtubule inhibitor 9

    		Apoptosis Cancer
    Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物，具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis)。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
    Microtubule inhibitor 9
  • HY-161450
    LHF418

    		PROTACs Ras Cancer
    LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
    LHF418
  • HY-163707
    UR778Br

    		Apoptosis Cancer
    UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成，而对正常骨髓细胞没有显著影响。
    UR778Br
  • HY-159613
    PELP1-IN-1

    		Apoptosis Cancer
    PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂。PELP1-IN-1 可降低细胞活力和菌落形成。PELP1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞于 S 期。PELP1-IN-1 可降低 PELP1 的表达。PELP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。PELP1-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
    PELP1-IN-1
  • HY-168085
    CV-4-26

    		YAP Apoptosis Cancer
    CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录，从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
    CV-4-26
  • HY-149578
    Tubulin/HDAC-IN-3

    		Microtubule/Tubulin HDAC Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50：5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性，IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制集落形成发挥作用。
    Tubulin/HDAC-IN-3
  • HY-117548
    UNC1062
    1 篇文献验证

    		 TAM Receptor Cancer
    UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。
    UNC1062
  • HY-151155
    ALK-IN-23

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
    ALK-IN-23
  • HY-119948
    AKCI

    		Cyclin G-associated Kinase (GAK) MDM-2/p53 Cancer
    AKCI 是一种 AURKC-IκBα 相互作用抑制剂，IC50 值为 24.9 μM。AKCI 在 MDA-MB-231 细胞中可以通过调节 p53/p21/CDC2/cyclin B1 通路诱导 G2/M 细胞周期停滞，抑制细胞迁移和侵袭，减少集落形成和肿瘤生长。AKCI 可用于乳腺癌的研究。
    AKCI
  • HY-155244
    12R-LOX-IN-2

    		Lipoxygenase DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    12R-LOX-IN-2 (compound 7b) 是一种 12R-脂氧合酶 (12R-LOX) 的抑制剂。12R-LOX-IN-2 抑制咪喹莫特 (IMQ) 诱导银屑病角质形成细胞过度增殖，并抑制细胞集落形成。12R-LOX-IN-2 还降低 IMQ 诱导细胞中 Ki67 的蛋白水平和 IL-17A 的 mRNA 表达。12R-LOX-IN-2 可用于牛皮癣和其他皮肤相关炎症性疾病的研究。
    12R-LOX-IN-2

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