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By Targets:	FKBP (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Androgen Receptor (2) Apoptosis (3) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) Cytochrome P450 (1) Endogenous Metabolite (2) Ephrin Receptor (2) Estrogen Receptor/ERR (8) Ferroptosis (5) Glucosidase (2) Histone Methyltransferase (6) IGF-1R (1) iGluR (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (3) LOX-1 (1) nAChR (1) Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (6) Parasite (6) PPAR (12) RAR/RXR (1) ROR (3) TSH Receptor (1) VD/VDR (1)
By Research Areas:	Cancer (20) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (2) Infection (6) Inflammation/Immunology (11) Metabolic Disease (15) Neurological Disease (11)

By Targets:

FKBP (1)

Ligands for Target Protein for PROTAC (1)

Androgen Receptor (2)

Apoptosis (3)

Aryl Hydrocarbon Receptor (1)

Cytochrome P450 (1)

Endogenous Metabolite (2)

Ephrin Receptor (2)

Estrogen Receptor/ERR (8)

Ferroptosis (5)

Glucosidase (2)

Histone Methyltransferase (6)

IGF-1R (1)

iGluR (1)

Interleukin Related (1)

Isotope-Labeled Compounds (3)

LOX-1 (1)

nAChR (1)

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (6)

Parasite (6)

PPAR (12)

RAR/RXR (1)

ROR (3)

TSH Receptor (1)

VD/VDR (1)

By Research Areas:

Cancer (20)

Cardiovascular Disease (1)

Endocrinology (2)

Infection (6)

Inflammation/Immunology (11)

Metabolic Disease (15)

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Targets Recommended: VISTA Discoidin Domain Receptor Target Protein Ligand-Linker Conjugates Penicillin-binding protein (PBP) Epigenetic Reader Domain E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates FABP FKBP Ligands for Target Protein for PROTAC Transthyretin (TTR) YB-1 PD-1/PD-L1 WDR5 GHR PIKfyve BCL6 P-glycoprotein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-13956S

Pioglitazone-d4 U 72107-d₄	PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮 d₄ Pioglitazone-d₄ 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。

HY-13956

Pioglitazone 最多引用文献 29 篇文献验证 U 72107	PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮 Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

HY-108822

Rilonacept Arcalyst; IL 1 Trap; Interleukin 1 Trap	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
Rilonacept (Arcalyst) 是一种二聚体融合蛋白，是一种白细胞介素 1 抑制剂。 Rilonacept 由连接到人 IgG1 的 Fc 部分的 IL-1R 组分的细胞外部分的配体结合域组成。 Rilonacept 可用于 cryopyrin 相关周期性综合征的研究。

HY-13956S1

Pioglitazone-d4 (alkyl)	Isotope-Labeled Compounds PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮 d₄ (alkyl) Pioglitazone-d₄ (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。

HY-13956B

Pioglitazone potassium U 72107 potassium	PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮钾盐 Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。

HY-13956C

(R)-Pioglitazone (R)-U 72107	PPAR	Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-13956R

Pioglitazone (Standard)	PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮(Standard) Pioglitazone (Standard)是 Pioglitazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

HY-122737

RORγt Inverse agonist 8	ROR	Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-P10579

123B9	Ephrin Receptor	Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，K_d 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。

HY-116205

UBP684	Others	Others
UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂，它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能，从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。

HY-111254

GQ-16	PPAR	Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，K_i 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂，可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。

HY-162738

JMV6944	Cytochrome P450 Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
JMV6944 是一种 PXR 激动剂。JMV6944 竞争性抑制 hPXR 配体结合域 (LBD) 与 PXR 的结合，IC₅₀ 为 680nM。JMV6944 诱导新鲜分离的人类原代人肝细胞培养物中 CYP3A4 mRNA 表达。JMV6944 可用于合成 PROTAC PXR 降解剂 JMV7048 (HY-162704)。

HY-136242

UT-34	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC₅₀ 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

HY-117182

LG190178	Apoptosis VD/VDR RAR/RXR	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
LG190178 是一种非甾体维生素 D 受体 (VDR) 配体，能够诱导 VDR 与视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体复合物，并稳定 VDR 配体结合域的激动构象，从而促进 VDR 与辅激活蛋白的相互作用。LG190178 具有调节钙稳态、骨矿化以及细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis) 的功能，因而可用于银屑病、骨质疏松症和癌症的研究。

HY-121372

Lactandrate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用，GI₅₀ 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。

HY-P2264

KYL peptide	Ephrin Receptor	Inflammation/Immunology
KYL peptide 是一种拮抗肽，可选择性靶向 EphA4。KYL peptide 与 EphA4 的配体结合域结合，有效缓解 Aβ 诱导的 AD 小鼠突触功能障碍和突触可塑性缺陷。KYL peptide 可促进损伤后神经再生，调节免疫反应。

HY-132205

DS45500853	Estrogen Receptor/ERR	Metabolic Disease
DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC₅₀ 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。

HY-143201

DS20362725	Estrogen Receptor/ERR	Metabolic Disease
DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC₅₀ 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。

HY-122742

HBT1	iGluR	Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。

HY-N2025

Oroxin A	PPAR Glucosidase	Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum（L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。

HY-117727

Leriglitazone MIN-102; Hydroxypioglitazone	PPAR	Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

HY-117727A

Leriglitazone hydrochloride MIN-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride	PPAR	Metabolic Disease
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

HY-156190

NR2F2-IN-1	Others	Cancer
NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。

HY-N2025R

Oroxin A (Standard)	PPAR Glucosidase	Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum（L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。

HY-117727S

Leriglitazone-d4 MIN-102-d₄; Hydroxypioglitazone-d₄	Isotope-Labeled Compounds PPAR	Metabolic Disease
Leriglitazone-d₄ (MIN-102-d₄; Hydroxypioglitazone-d₄) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 K_i 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC₅₀ 为 680 nM。

HY-156190A

NR2F2-IN-1 free base	Others	Cancer
NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。

HY-D1398

LtIA-F	nAChR	Neurological Disease
LtIA-F 是一种新型的 LtIA 荧光类似物，为探索 α3β2 nAChR 亚型的构效关系、分布和配体结合域提供了丰富的药理学工具。

HY-120210

XY018	ROR	Inflammation/Immunology Cancer
XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC₅₀ 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合。

HY-23999

BI-0115	LOX-1	Cardiovascular Disease
BI-0115 是 LOX-1 的选择性抑制剂(IC₅₀=5.4 µM)，阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。BI-0115 结合通过形成同二聚体配体结合域的二聚体触发受体抑制。

HY-109176

Giredestrant 5 篇文献验证 GDC-9545; RG6171	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。

HY-110392

CMP8	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC₅₀ 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。

HY-135903

Giredestrant tartrate GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate)，一种非甾体 ER 配体，也是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。

HY-113646

Shield-2	FKBP	Others
Shield-2 是一种高效的稳定性配体，可与 FKBP (F36V) 蛋白结合，解离常数为 29 nM。Shield-2 紧密结合于 FKBP 突变体的不稳定域，防止降解，从而对细胞内蛋白质水平提供小分子调节。

HY-164552

ZNU-IMB-Z15	Apoptosis Androgen Receptor	Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。

HY-B1322A

Amodiaquine 5 篇以上引用文献 Amodiaquin	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹 Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-14422

SR1078 10 篇以上引用文献	ROR	Cancer
SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。

HY-B1322

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 5 篇以上引用文献 Amodiaquin dihydrochloride dihydrate	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-B1322B

Amodiaquine dihydrochloride 5 篇以上引用文献 Amodiaquin dihydrochloride	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹二盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，K_i 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-B1322AS

Amodiaquine-d10	Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹-d₁₀ Amodiaquine-d₁₀ 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-B1322AS1

Amodiaquine-d10 hydrochloride Amodiaquin-d₁₀	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Isotope-Labeled Compounds	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹盐酸盐-d₁₀ Amodiaquine-d₁₀ hydrochloride 是氘代标记的 Amodiaquine (HY-B1322A)。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-W677684

Nurr1 agonist 2	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A	Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC₅₀: 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，K_d 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。

HY-164373

SC428	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。

HY-B1322R

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Standard)	Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿莫地喹盐酸盐(Standard) Amodiaquine (dihydrochloride dihydrate) (Standard)是 Amodiaquine (dihydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

HY-P99165

Teprotumumab	IGF-1R TSH Receptor	Endocrinology
替妥木单抗 Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。

HY-141551

GNE-274	Estrogen Receptor/ERR	Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。

HY-133830

7α,24(S)-Dihydroxycholesterol (3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol	Endogenous Metabolite	Others
7α,24(S)-Dihydroxycholesterol ((3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol) 是肝X受体 (LXR) 的配体，可特异性结合 LXRα 和 LXRβ 的配体结合域。该化合物由 E-α,β-烯酮合成，利用砷叶立德和 J-叔丁基二甲基硅氧基-双正-5-胆烯醛作为起始材料，然后经过一系列转化生成 7α,24(S)-二羟基胆固醇。

HY-148611

NSC339614 potassium	Others	Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂，具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下，能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争，也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构，显示出其作为新型药理学剂的潜力，用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。

HY-W017113

2-Mercaptobenzothiazole	Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor	Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC₅₀ 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area