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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-123298
Src
Akt
Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-156109
PDHK
Mitochondrial Metabolism
Cancer
PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50 : 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能,减弱糖酵解表型,并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis )。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-113512
Others
Inflammation/Immunology
17-HDHA 是 DHA 衍生的特异性促炎症消退介质 (SPM)。17-HDHA 增强抗体介导的针对流感病毒的免疫反应。17-HDHA 增强 B 细胞向 CD27+ CD38+ 抗体分泌细胞表型的分化,从而大大增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。
HY-19987
Wnt
Cancer
BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-136214
HY-19987A
Wnt
Cancer
BML-284 hydrochloride 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 hydrochloride 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-Y0493
HOOBt
STAT
HIV
Infection
Cancer
HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用,能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度,显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能,并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
HY-13224
Kinesin
Apoptosis
Cancer
AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin ) (Eg5 ) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis )。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
HY-152208
SHP2
Cancer
BPDA2 是一种高选择性和竞争性活性位点 SHP2 抑制剂,对 SHP2、SHP1、SHP1B 的 IC50 分别为 92.0 nM、33.39 μM、40.71 μM。DBDA2 下调促有丝分裂、细胞存活信号和 RTK 表达。BPDA2 抑制 SHP2 介导的信号转导和乳腺癌细胞表型。
HY-162269
NAMPT
Neurological Disease
Nampt activator-5 (compound C8) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) ) 激活剂,KD 值为 6.19 µM。Nampt activator-5 显示出细胞抗衰老作用 Nampt activator-5 促进大脑中 NAD+ 的产生,并减少与年龄相关的标记物和分泌表型的表达。Nampt activator-5 具有研究年龄相关疾病的潜力。
HY-144256
Others
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种有效的致癌 CHD1L 抑制剂 (对于 cat-CHD1L 重组蛋白,IC50 =3.3 µM)。CHD1Li 6.11 是一种口服生物可利用的抗肿瘤剂,显着减少由分离的准间充质细胞 (M 表型) 产生的 CRC 异种移植物的肿瘤体积,这些细胞具有增强的致瘤特性。
HY-120255
17(R)-HDoHE
Others
Inflammation/Immunology
17(R)-HDHA (17(R)-HDoHE) 是一种促分解介质 (SPM)。17(R)-HDHA 可增强 B 细胞向 CD27(+)CD38(+) 抗体分泌细胞表型的分化,从而强烈增加活化的 B 细胞产生 IgM 和 IgG。17(R)-HDHA 不影响细胞增殖,对细胞无毒。
HY-N0284R
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Cancer
秦皮乙素 (Standard)
Esculetin (Standard) 是 Esculetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculetin 是一种主要从花曲柳 (Fraxinus rhynchophylla ) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的作用。
HY-119790
Others
Metabolic Disease
Palmitoyllactic acid是一种长链脂肪酸,具有促进脂肪生成的活性。Palmitoyllactic acid能诱导3T3-L1细胞产生类似棕色脂肪的表型。Palmitoyllactic acid增强了多种棕色/米色细胞特异性基因的表达,如Prdm16和Pgc1a等。Palmitoyllactic acid的作用与PPARγ激动剂相似,显著增强了在地塞米松存在下的脂肪生成。Palmitoyllactic acid可用于肥胖的研究。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-150565
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性,有效逆转 ABCB1/Flp-InTM -293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-162494
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-4 (compound 28) 是一种有效的 PAD4 抑制剂 (IC50 =0.79±0.09 μM)。 PAD4-IN-4 通过重塑中性粒细胞表型,上调树突状细胞和 M1 巨噬细胞的比例,减少髓源性抑制细胞的数量,改善肿瘤免疫微环境。PAD4-IN-4 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-159484
HSP
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂,具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性,以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
HY-145848
HY-B0678
AHR438; NSC170959
NF-κB
PGC-1α
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
美他沙酮
Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-155408
FLAP
Inflammation/Immunology
ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
HY-162630
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 8.97 nM,HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型,具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程,且具有良好的代谢稳定性,HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
HY-162700
HY-164480
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
GTCpFE 能够抑制 NF-κB 通路中的 IKKα/β ,具有抗炎活性,并阻止 p65 进入细胞核,它由 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 与 Aspirin (ASA) (HY-14654) 连接而成。GTCpFE 通过减少乳腺球体的生长和 CD44+ CD24- 免疫表型表现出选择性的抗癌干细胞 (CSC) 活性。GTCpFE 抑制乳腺癌干细胞,这是一种在侵袭性癌症中重要的 NFκB 和 PGE2 依赖表型。
HY-B0678S
HY-B0678S1
HY-118567
BMOV
SHP2
Phosphatase
Metabolic Disease
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP ) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA ,PTP1B ,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
HY-B0678R
AHR438 (Standard); NSC170959 (Standard)
NF-κB
PGC-1α
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
美他沙酮 (标准品)
Metaxalone (Standard) 是 Metaxalone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-153990
FKBP
Neurological Disease
FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 (example 3-3) 是一种有效的 FKBP51 F67V -选择性拮抗剂配体。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可逆转杏仁核中 FKBP51 F67V 过度表达诱导的焦虑表型。FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 可与FKBP51 F67V结合,但不与野生型 FKBP51 或 FKBP52 结合。
HY-N13866
Others
Cancer
Cucumarioside A2-2是一种三萜糖苷,具有抗肿瘤活性。Cucumarioside A2-2能够诱导小鼠巨噬细胞向M1表型极化。Cucumarioside A2-2预处理的巨噬细胞能够有效选择性地靶向并杀死多种类型的癌细胞。Cucumarioside A2-2诱导的M1巨噬细胞能有效靶向和穿透肿瘤组织,提高了小鼠在同种异体模型中的生存率。Cucumarioside A2-2的外源性激活为后续的抗肿瘤细胞免疫抑制开发提供了有用的模型。
HY-123882
Others
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂,具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα,表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性,如微粒体稳定性和溶解度,显示出潜在的临床应用价值。
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-N6711
HIV Integrase
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗菌和抗病毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI ),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。此外,Equisetin 在不影响食物摄入量、血压或心率的情况下,抑制 11b-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11b-HSD1 )的酶活性,对脂肪组织发挥抗肥胖作用。
HY-162415
c-Fms
Apoptosis
Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9,提高 CD8+ T 细胞的浸润,增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应,诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型,并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
HY-114773
Biochemical Assay Reagents
Others
N-十一酰基-L-高丝氨酸内酯
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-117051
Others
Cancer
STA-2842是一种小分子试剂,通过抑制热休克蛋白90(HSP90)来抑制常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建,我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内,STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中,我们发现,每周给予STA-2842 10周,可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低,这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明,HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达,HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留,这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-111521
Carbavance
Others
Infection
美罗培南-韦博巴坦
Meropenem-vaborbactam是一种针对非发酵性革兰氏阴性临床分离物的抗生素,包括具有耐药性和碳青霉烯酶基因型的肠杆菌科分离物。通过参考肉汤微稀释法测试了Meropenem-vaborbactam (在8 μg/ml的抑制浓度)和对照试剂对2014年全球收集的14,304株非发酵性革兰氏阴性临床分离物的敏感性。通过PCR和测序筛选碳青霉烯酶编码基因。在≤1和≤2 μg/ml的浓度下,Meropenem-vaborbactam分别抑制了99.1和99.3%的测试的10,426株肠杆菌科分离物,而Meropenem在相同浓度下分别抑制了97.3和97.7%的这些分离物。对于表现出碳青霉烯耐药肠杆菌科(CRE)(n = 265)、多药耐药(MDR)(n = 1,210)和广泛耐药(XDR)(n = 161)表型的分离物,meropenem-vaborbactam的MIC50/90值分别为0.5/32、0.03/1和0.5/32 μg/ml,而meropenem的活动性分别为16/>32、0.06/32和0.5/32 μg/ml。在所有地理区域中,CRE和MDR分离物在美国的活性最高(MIC50/90,0.03/1和0.03/0.12 μg/ml, respectively)。Meropenem-vaborbactam对135株KPC产生菌非常有效,所有分离物都在≤8 μg/ml的浓度下被抑制(133个分离物在≤2 μg/ml的浓度下被抑制)。这种组合对产生金属β-内酰胺酶(包括25个NDM-1和16个VIM产生菌)和/或氧头孢菌素酶(27个OXA-48/OXA-163产生菌)的分离物活性有限,这些分离物主要分布在亚太地区和一些欧洲国家。Meropenem-vaborbactam对假单胞菌属、不动杆菌属和淀粉梭菌属的活性与meropenem相当。Meropenem-vaborbactam对全球收集的当代肠杆菌科分离物有效,并且这种组合对CRE分离物和KPC产生菌的活性比对meropenem和大多数对照试剂更高,后者通常具有多药耐药性。
HY-L063
275 compounds
化学探针是一种高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂,在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具,加深对靶标蛋白功能和机制的理解;可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究;可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。
MCE 收录了 275 个具有高效(对特定靶点的作用活性低于 100 nM)、高选择性(高于 10 倍以上选择性)、高细胞渗透性(细胞活性不高于10 μM)特性的化学探针,是靶点鉴定及机制研究的重要工具。
HY-L174
173 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 173 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L005
1,340 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,340 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L001
20,399 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 20,399 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物,新型化合物,已上市化合物及处于临床期化合物等,可以用于信号通路研究,新药研发,老药新用等不同的筛选目的。
HY-L159
1,550 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,550 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L158
4,918 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4,918 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L060
1,372 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,372 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L103
1,725 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1,725 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L001P
25,046 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 25,046 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等,是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。
生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型,稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C),具有更强的筛选能力。总之,生物活性库Plus包括三部分:Part A、Part B 和 Part C。Part A 产品和生物活性库(HY-L001)里面产品一样,里面所有产品均可以提供溶液包装或粉末包装,Part B 和Part C产品只能提供粉末包装。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-E70184
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-114773
Microbial Culture
N-十一酰基-L-高丝氨酸内酯
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C11-HSL 具有罕见的奇数酰基碳链,可能是铜绿假单胞菌菌株中的一种次要群体感应信号分子。
HY-W127393
Biochemical Assay Reagents
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
HY-W127487
Drug Delivery
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0119
HY-P4340
Cathepsin
Cancer
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。Arg-Arg-AMC 可用于癌细胞中组织蛋白酶 B 的活性测定,而组织蛋白酶 B 与细胞侵袭和转移表型相关。多种癌症。
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99256
SCH 900222; MK 3222; Anti-Human IL23 Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
替曲吉珠单抗
Tildrakizumab (SCH 900222) 是一种人源化抗-IL-23 (p19 亚基) 单克隆抗体。IL-23 是维持 Th17 细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab 对单链 IL-23 具有高亲和力 (Kd : 136 pM)。Tildrakizumab 对中度至重度斑块状银屑病有效。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-104026CS
L-Kynurenine-13 C10 (sulfate hemihydrate) 是 13 C 标记的 L-Kynurenine sulfate。 L-Kynurenine sulfate hemihydrate 是一种芳香烃受体 AHR 激动剂,可激活 AHR 导向的初始T细胞极化至抗炎 Treg 表型。
HY-B0678S
Metaxalone-d3 是 Metaxalone 的氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-B1378S1
Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B1378S
Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-104026BS
L-Kynurenine-13C10 (sulfate) 是 13C 标记的 L-Kynurenine sulfate。 L-Kynurenine sulfate 是一种芳香烃受体 AHR 激动剂,可激活 AHR 导向的初始T细胞极化至抗炎 Treg 表型。
HY-B0678S1
Metaxalone-d6 是 Metaxalone 氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
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