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proteasome degradation

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By Targets:	Proteasome (6) Akt (1) Androgen Receptor (2) Apoptosis (14) AUTACs (1) Autophagy (1) Bacterial (2) Bcl-2 Family (3) BCL6 (1) Bcr-Abl (2) c-Fms (1) c-Kit (1) c-Met/HGFR (2) c-Myc (1) CaMK (1) CDK (5) Deubiquitinase (2) E1/E2/E3 Enzyme (1) EGFR (4) Endogenous Metabolite (2) Epigenetic Reader Domain (3) Estrogen Receptor/ERR (2) Ferroptosis (4) FGFR (1) FLT3 (3) Glutaminase (1) Glutathione Peroxidase (2) HDAC (1) Hexokinase (1) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (8) IGF-1R (1) JAK (1) Keap1-Nrf2 (1) Ligands for E3 Ligase (4) MAP4K (2) MDM-2/p53 (1) Molecular Glues (4) NAMPT (2) NF-κB (1) p97 (1) PDGFR (1) PERK (1) Phosphatase (2) Phosphodiesterase (PDE) (1) PROTAC Linkers (9) PROTACs (37) RAD51 (1) Raf (2) Ras (2) Reactive Oxygen Species (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) SARS-CoV (1) SHP2 (1) SNIPERs (5) STAT (4) STING (2) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) VEGFR (1) Wnt (1) YAP (1) β-catenin (4)
By Research Areas:	Cancer (94) Endocrinology (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (7) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (2)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (1) PROTAC合成 (2)

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Targets Recommended: Proteasome

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-W054146

RAMB4 1 篇文献验证	Proteasome	Cancer
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

HY-120722

TCH-165 1 篇文献验证	Proteasome	Cancer
TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。

HY-136242

UT-34	Androgen Receptor	Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC₅₀ 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

HY-120035

DD1	Proteasome Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis	Cancer
DD1 是一种蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂，在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中，激活 Bax，降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。

HY-149964

PROTAC CDK9 degrader-7	CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-7 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。

HY-155506

NAMPT degrader-3	NAMPT	Cancer
NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂，取决于 VHL 和蛋白酶体方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。

HY-152145

PROTAC SOS1 degrader-3	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

HY-162331

STING Degrader-1	STING	Inflammation/Immunology Cancer
STING Degrader-1 (compound 2) 是一种有效的 STING 降解剂，可与 STING 和 E3 连接酶共价结合。STING Degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统依赖性途径诱导 STING 降解。

HY-153582

ML 2-23	PROTACs Bcr-Abl	Cancer
ML 2-23 是一种有效的 PROTAC BCR-ABL 降解剂。 ML 2-23 在白血病细胞中以蛋白酶体依赖性方式选择性降解 BCR-ABL。

HY-146231

SS47	PROTACs MAP4K	Inflammation/Immunology Cancer
SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。通过 SS47 降解 HPK1 也显著增强了抗肿瘤效果。

HY-143535

HG122	Androgen Receptor	Cancer
HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体AR的降解。

HY-161828

JWZ-5-13	CDK	Cancer
JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 降解剂，通过泛素-蛋白酶体系统显著降解 CDK7。JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。

HY-148523

HQ005	Others	Cancer
HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC₅₀ 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。

HY-152154

Nampt degrader-2	PROTACs NAMPT	Cancer
Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC₅₀ 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD⁺ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-144980

E3 ligase Ligand 21	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 21 (compound 2) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。

HY-144983

E3 ligase Ligand 22	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。

HY-144985

E3 ligase Ligand 23	Ligands for E3 Ligase	Cancer
E3 ligase Ligand 23 (compound 17-6) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。

HY-155552

GSPT1 degrader-1	Apoptosis	Cancer
GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-149962

PROTAC CDK9 degrader-5	PROTACs CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-5 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-5 降解 CDK9，对 CDK9₄₂ 和 CDK9₅₅ 异构体的 DC₅₀ 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。

HY-149963

PROTAC CDK9 degrader-6	CDK	Cancer
PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC。PROTAC CDK9 degrader-6 通过蛋白酶体介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-6 降解 CDK9，对 CDK9₄₂ 和 CDK9₅₅ 异构体的 DC₅₀ 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。

HY-155643

PROTAC TG2 degrader-1	PROTACs Glutaminase	Cancer
PROTAC TG2 degrader-1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC，靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2)，K_D 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。

HY-157230

XIAP antagonist 1	Others	Cancer
XIAP antagonist 1 是一种 XIAP 特异性拮抗剂，XIAP antagonist 1 通过泛素蛋白酶体途径降解 XIAP。

HY-158985

Amino-PEG3-2G degrader-1	AUTACs Autophagy	Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-152134

HDAC6 degrader-3	HDAC PROTACs	Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC₅₀ 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC₅₀ 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-163019

EN884	Target Protein Ligand-Linker Conjugates Epigenetic Reader Domain	Metabolic Disease
EN884 是一种 BRD4 降解剂，通过 SKP1 和蛋白酶体依赖性方式降解。 EN884 可用于合成蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。

HY-162679

c-Met degrader-1	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性，并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。

HY-156152A

CARM1 degrader-1 hydrochloride	Histone Methyltransferase PROTACs	Cancer
CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC₅₀ 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。

HY-156152

CARM1 degrader-1	Histone Methyltransferase	Cancer
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC₅₀=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。

HY-156153

CARM1 degrader-2	Histone Methyltransferase	Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC₅₀=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。

HY-111876A

SNIPER(TACC3)-1 hydrochloride	SNIPERs	Cancer
SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。

HY-141797

MS33	Histone Methyltransferase PROTACs	Cancer
MS33 是一种有效的 WDR5 降解剂，对 VCB 和 WDR5 的 K_d 值分别为 870 nM 和 120 nM。MS33 以 E3 连接酶 VHL 和蛋白酶体依赖性方式诱导 WDR5 降解。MS33 可用于急性髓系白血病的研究。

HY-137487

PROTAC BRAF-V600E degrader-1	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

HY-161972

ZX782	Glutathione Peroxidase Ferroptosis	Cancer
ZX782 是 GPX4 蛋白降解剂和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后，可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累

HY-158048

UNC9036	PROTACs STING	Inflammation/Immunology
UNC9036 是 STING 的 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 值为 227 nM。UNC9036 介导的STING 降解依赖于蛋白酶体 VHL途径。(Srtucture Note: Red, STING agonist diABZI (HY-112921A); Blue, VHL ligand VH032 (HY-120217); Black, linker) .

HY-163815

CDK2 degrader 2	PROTACs CDK	Others
CDK2 degrader 2 是一种 PROTAC 类的 CDK2 降解剂。CDK2 结合部分 (CBM) 与 CDK2 蛋白结合，随后发生泛素化，从而通过泛素-蛋白酶体途径 (UPP) 降解 CDK2。CDK2 degrader 2 可以引起 MKN1 细胞中的 CDK2 降解，DC₅₀ 值小于 100 nM，平均 D_max 值大于 75 % (Red: CBM; Blue: DIM; Black: linker)。

HY-111877

SNIPER(TACC3)-2	SNIPERs	Cancer
SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。

HY-111876

SNIPER(TACC3)-1	SNIPERs	Cancer
SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。

HY-111877A

SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride	SNIPERs	Cancer
SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的，通过泛素－蛋白酶体系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。

HY-138642

Vepdegestrant 2 篇文献验证 ARV-471	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-158325

PROTAC FLT-3 degrader 4	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。

HY-161696

AN5777	Apoptosis	Cancer
AN5777 是一种 GSPT1 降解剂。AN5777 通过泛素-蛋白酶体系统显著降低 GSPT1。AN5777 可诱导G1 期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AN5777 具有抗肿瘤活性。

HY-143883

MS143	Akt	Cancer
MS143 是一种有效的 AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC₅₀=46 nM，GI₅₀=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。

HY-145898

WBC100 14-D-Valine-TPL	c-Myc Molecular Glues	Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。

HY-162250

MS8847	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
MS8847 是一种高效 EZH2 PROTAC 降解剂，可招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)。MS8847 以泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 EZH2。MS8847 可有效抑制急性髓系白血病 (AML) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

HY-162464

MPD2	PROTACs SARS-CoV	Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC，可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC₅₀=296 nM)，具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性，并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882)；Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。

HY-138642A

(Rac)-Vepdegestrant (Rac)-ARV-471	Estrogen Receptor/ERR PROTACs	Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-155008

PROTAC HK2 Degrader-1 1 篇文献验证	Hexokinase	Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。

HY-145162

SHP2-D26 1 篇文献验证	SHP2 PROTACs Phosphatase	Cancer
SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。

Cat. No.	Product Name

HY-L151

蛋白降解靶向嵌合体化合物库

253 compounds

蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。

MCE 提供独特的 253 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

HY-L137

分子胶化合物库

40 compounds

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。

分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

MCE 收录了40种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。

HY-L129

靶蛋白配体库

40 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了40种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

57 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了57种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L050

泛素化化合物库

267 compounds

蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。

MCE 提供 267 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (*proteasome*) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-P10438

Tat-braftide	Raf	Cancer
Tat-braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。Tat-braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。

HY-P10714

Ub4ix	Proteasome Apoptosis Deubiquitinase	Cancer
Ub4ix 是一种 DUB/26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割，并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，IC₅₀ 值为 1.6 μM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99672

Istiratumab MM 141; MM-005	IGF-1R EGFR	Cancer
艾司妥单抗 Istiratumab (M-6495) 是靶向 IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-69220

7-Octynoic acid		炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-108374

4-Azidobutylamine		叠氮化物 PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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