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receptor binding domain
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P99435
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BRII-196
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SARS-CoV
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Infection
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安巴韦单抗
Amubarvimab (BRII-196) 是一种人 IgG1 mAb,可结合刺突蛋白受体结合域 (RBD) 上的非竞争表位,KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
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HY-138067
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HY-138283
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HY-P99556
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AZD8895
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SARS-CoV
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Infection
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替沙格韦单抗
Tixagevimab (AZD8895) 是一种人源单克隆抗体, 可以靶向SARS-CoV-2 受体结合结构域(RBD)。通过与 RBD 和 S 糖蛋白外域结合,并阻断 S 糖蛋白介导的与受体的结合而表现出对 SARS-CoV-2 的中和活性。
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HY-P99969
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EGFR
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Cancer
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伊尼妥单抗
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
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HY-P3343A
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
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HY-23999
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HY-P99104
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COVI-AMG; STI-2020
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SARS-CoV
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Infection
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Plutavimab 是一种人源 IgG1-κ 抗 SARS-CoV-2 抗体,靶向 Spike (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD)。
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HY-P10579
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Ephrin Receptor
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Cancer
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123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
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HY-116205
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Others
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Others
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UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂,它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能,从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
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HY-120524
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iGluR
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Neurological Disease
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CGP 31358 是一种抗惊厥剂,可与 NMDA 受体复合物上的一个位点结合,该位点与递质识别位点和通道域偶联。CGP 31358 抑制 L-谷氨酸与 NMDA 受体复合物的结合,IC50 为 53 μM。
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HY-P10550
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VEGFR
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Cancer
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VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽,复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3),并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤活性,能够通过多种机制调节肿瘤生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤研究。
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HY-10799
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Complement System
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Cancer
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EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合, IC50 为 3μM,但对 VEGFA 与 VEGFR-1 和 VEGFR-2 的结合没有影响。
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HY-P990052
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MAD-0004J08
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SARS-CoV
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Infection
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Simaravibart (MAD-0004J08) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1κ 抗体。
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HY-109176
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GDC-9545; RG6171
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体,口服有效的,选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
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HY-100691
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HY-135903
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GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
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HY-P9806
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MERS-D12; MERS Antibody-D12
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SARS-CoV
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Infection
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Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
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HY-145641
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BMS-986413; C-144-LS
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SARS-CoV
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Infection
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Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1λ2 抗体。
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HY-13956C
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(R)-U 72107
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PPAR
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Neurological Disease
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(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-110392
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体,可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
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HY-105086
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HY-13956
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U 72107
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PPAR
Ferroptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
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HY-13956B
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U 72107 potassium
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PPAR
Ferroptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
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HY-P1396
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HY-14422
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ROR
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Cancer
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SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
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HY-151101
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PROTACs
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Cancer
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MS159 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) PROTAC 降解剂。MS159 可以抑制肿瘤细胞的生长。MS159 是一种探索 NSD2 在健康和疾病中作用的有效化学工具。
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HY-117669
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Androgen Receptor
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Cancer
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VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂,可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用,有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
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HY-P99346
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HY-P99467
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BMS 4182137; VIR 7832
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SARS-CoV
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Infection
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贝芦达韦单抗
Beludavimab (BMS 4182137; VIR 7832) 是一种针对 SARS-CoV-2 刺突糖蛋白的单克隆抗体。Beludavimab 与重组刺突蛋白受体结合域 (S-RBD) 结合,EC50 值为 14.9 ng/mL,Kd 为 0.21 nM。
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HY-132205
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Estrogen Receptor/ERR
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Metabolic Disease
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DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
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HY-143201
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Estrogen Receptor/ERR
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Metabolic Disease
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DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
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HY-137818
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HY-114208A
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
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HY-114208
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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BI-9321 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用,IC50 为 1.2 μM。
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HY-P0295
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GRGDS
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Integrin
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Others
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Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (GRGDS) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。
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HY-13956R
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PPAR
Ferroptosis
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Metabolic Disease
Cancer
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吡格列酮(Standard)
Pioglitazone (Standard)是 Pioglitazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
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HY-P0295A
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GRGDS TFA
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
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HY-P99155
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EGFR
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Cancer
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扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
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HY-P0316
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HY-P0316A
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HY-P99339
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IMCgp100
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Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
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HY-111161
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nAChR
Parasite
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Infection
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GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
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HY-115739
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Ras
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Neurological Disease
Cancer
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RTIL 13 是一种有效的动力蛋白 GTPase 抑制剂,抑制动力蛋白 I GTPase 的 IC50 值为 2.3 μM。RTIL 13 还靶向 pleckstrin 同源脂质结合域。RTIL 13 可以抑制受体介导和突触囊泡内吞作用,IC50 分别为 9.3 μM 和 7.1 μM。
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HY-W684904
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TGF-β Receptor
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Cancer
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LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase),具有异芳香环,能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路,从而影响基因表达,最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
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HY-117182
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HY-136242
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
Cancer
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UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
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HY-116501
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Androgen Receptor
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Cancer
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VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂,对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。
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HY-120087
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
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Cancer
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KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF-β。
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HY-103565
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mGluR
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Neurological Disease
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AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
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HY-P10413
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Androgen Receptor
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Metabolic Disease
Endocrinology
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SHBG 141–161 是一种 GPRC6A 受体激动剂。SHBG 141–161 能够模拟 GPRC6A 的内源性激动剂未羧基化的骨钙素的作用,通过与 GPRC6A 结合并促进下游信号传导,增加睾酮和胰岛素的分泌。SHBG 141–161 也通过与 GPRC6A 的外细胞域结合,减少 GPRC6A 与 GDP 蛋白的亲和力,从而影响信号转导的动态。SHBG 141–161 可用于 GPRC6A 在能量代谢和内分泌调节中的研究。
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HY-117903A
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Smo
Hedgehog
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Cancer
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MRT-92 是一种 Smoothened (Smo) 拮抗剂 (Ki=0.7 nM),具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50=0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
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HY-157251A
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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UNC8153 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
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HY-122611
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
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HY-122611A
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
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HY-118175
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Others
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Others
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RG 14921是一种与erbstatin结构相关的化合物,通过动力学分析研究了其对表皮生长因子(EGF)受体酪氨酸激酶和CAMP依赖性激酶活性的抑制机制。这两种化合物都是EGF受体激酶的慢结合抑制剂。Erbstatin作为部分竞争性抑制剂抑制EGF受体激酶,相对于ATP和肽底物,表明它结合在酶的ATP和肽底物结合位点不同的位置,从而降低酶对两种底物的结合亲和力。相比之下,衍生物RG 14921以非竞争性抑制剂的方式抑制EGF受体激酶活性,相对于ATP和肽底物。结构上相关的化合物表现出不同的抑制模式,这表明受体激酶域的催化中心可能具有动态和可能扩展的结构。Erbstatin和RG 14921对CAMP依赖性蛋白激酶活性产生了类似的影响。在这个系统中,这两种化合物都表现出强烈的抑制作用,并且以竞争性抑制ATP和非竞争性抑制肽底物的方式起作用。
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HY-161670
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
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HY-103565A
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mGluR
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Neurological Disease
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AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
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HY-157251
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
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HY-145644
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C-135-LS; BMS-986414
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SARS-CoV
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Infection
Cancer
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Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
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HY-121372
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用,GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
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HY-50867
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CEP-701; KT-5555
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JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
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Cancer
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来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
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HY-P2264
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HY-122742
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iGluR
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Neurological Disease
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HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
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HY-144120
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SARS-CoV
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Infection
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αGalCer-RBD 是一种佐剂脂蛋白结合物。αGalCer-RBD 可诱导对 SARS-CoV-2 及其变异毒株的有效免疫。αGalCer-RBD 结合物诱导 RBD 特异性、产生细胞因子的T细胞发育。αGalCer-RBD 有望成为一种有效的 COVID-19 疫苗候选化合物。α-Galactosylceramide (αGalCer) 是一种有效的不变自然杀伤T细胞 (iNKT) 激动剂。
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HY-P99165
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IGF-1R
TSH Receptor
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Endocrinology
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替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
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HY-133830
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(3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol
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Endogenous Metabolite
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Others
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7α,24(S)-Dihydroxycholesterol ((3β,7α,24S)-Cholest-5-ene-3,7,24-triol) 是肝X受体 (LXR) 的配体,可特异性结合 LXRα 和 LXRβ 的配体结合域。该化合物由 E-α,β-烯酮合成,利用砷叶立德和 J-叔丁基二甲基硅氧基-双正-5-胆烯醛作为起始材料,然后经过一系列转化生成 7α,24(S)-二羟基胆固醇。
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HY-147914
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Apoptosis
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Cancer
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NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂, IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合,进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。
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HY-161574
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PROTACs
Histone Methyltransferase
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Cancer
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LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2,DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。(蓝色:CRBN 配体(HY-14658),黑色:连接子(HY-40002);粉色:NSD2 抑制剂(HY-161575))。
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HY-122611R
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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CSRM617 (Standard)是 CSRM617 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好
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HY-148611
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Others
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Neurological Disease
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NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
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HY-145479
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PROTACs
Androgen Receptor
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Cancer
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PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
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HY-146034
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HY-P99025
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HY-156190
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Others
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Cancer
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NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
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HY-162308
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Histone Methyltransferase
Apoptosis
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Cancer
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NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-164373
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Androgen Receptor
Apoptosis
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Cancer
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SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
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HY-156190A
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Others
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Cancer
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NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合,并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子(包括 FOXA1)的相互作用,从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
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HY-155816
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
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HY-164552
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Apoptosis
Androgen Receptor
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Cancer
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ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis),具有体内和体外抗癌活性。
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HY-W017113
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Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
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Metabolic Disease
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2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
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HY-153357
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PROTACs
Btk
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Cancer
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NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM,DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A);靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-P2975
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Human laminin
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Native Proteins
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层粘连蛋白
Laminin β2 (Human laminin) 是动物组织中的关键结构元素,是支撑组织结构的支架的一部分。它通过内切蛋白和基底膜蛋白聚糖与 IV 型胶原蛋白相互作用,通过整合素受体、肌营养不良蛋白复合物和路德血型糖蛋白与细胞膜连接,并含有促进胶原蛋白结合、细胞粘附、肝素相互作用和促进神经突生长的功能域。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99435
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BRII-196
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SARS-CoV
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Infection
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安巴韦单抗
Amubarvimab (BRII-196) 是一种人 IgG1 mAb,可结合刺突蛋白受体结合域 (RBD) 上的非竞争表位,KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
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- HY-P99556
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AZD8895
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SARS-CoV
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Infection
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替沙格韦单抗
Tixagevimab (AZD8895) 是一种人源单克隆抗体, 可以靶向SARS-CoV-2 受体结合结构域(RBD)。通过与 RBD 和 S 糖蛋白外域结合,并阻断 S 糖蛋白介导的与受体的结合而表现出对 SARS-CoV-2 的中和活性。
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- HY-P99969
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EGFR
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Cancer
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伊尼妥单抗
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
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- HY-P99346
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- HY-P99155
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EGFR
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Cancer
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扎芦木单抗
Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
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- HY-P99104
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COVI-AMG; STI-2020
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SARS-CoV
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Infection
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Plutavimab 是一种人源 IgG1-κ 抗 SARS-CoV-2 抗体,靶向 Spike (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD)。
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- HY-P990052
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MAD-0004J08
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SARS-CoV
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Infection
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Simaravibart (MAD-0004J08) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1κ 抗体。
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- HY-P9806
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MERS-D12; MERS Antibody-D12
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SARS-CoV
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Infection
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Anti-MERS-D12 mAb (MERS-D12; MERS Antibody-D12) 是一种人源的单克隆抗体 IgG1,直接与二聚体 MERS-CoV Spike 蛋白结合域 (RBD) 的 DPP4 相互作用区结合,并通过直接阻断受体结合实现中和作用。
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- HY-145641
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BMS-986413; C-144-LS
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SARS-CoV
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Infection
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Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1λ2 抗体。
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- HY-P99467
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BMS 4182137; VIR 7832
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SARS-CoV
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Infection
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贝芦达韦单抗
Beludavimab (BMS 4182137; VIR 7832) 是一种针对 SARS-CoV-2 刺突糖蛋白的单克隆抗体。Beludavimab 与重组刺突蛋白受体结合域 (S-RBD) 结合,EC50 值为 14.9 ng/mL,Kd 为 0.21 nM。
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- HY-P99339
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IMCgp100
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Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
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- HY-P990031
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- HY-145644
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C-135-LS; BMS-986414
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SARS-CoV
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Infection
Cancer
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Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性,能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
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- HY-P99165
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IGF-1R
TSH Receptor
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Endocrinology
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替妥木单抗
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
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- HY-P99025
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Species: |
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Tag: |
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Source: |
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Cat. No. |
Compare |
Product Name |
Species |
Source |
产品对比
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