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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145239
    PD-1/PD-L1-IN-13

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-13
  • HY-137655
    BMS-P5

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    BMS-P5 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成，并延缓肿瘤进程。
    BMS-P5
  • HY-119823
    PGP-4008

    		P-glycoprotein Cancer
    PGP-4008 是一种特异性的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。当与Doxorubicin联合给药时，PGP-4008 在小鼠同系 Pgp 介导的多药耐药 (MDR) 实体瘤模型中抑制肿瘤生长。
    PGP-4008
  • HY-114409
    GB1107
    10 篇以上引用文献

    		 Galectin Cancer
    GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂，其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
    GB1107
  • HY-137655A
    BMS-P5 free base

    		Protein Arginine Deiminase Cancer
    BMS-P5 free base 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 free base 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成，并延缓肿瘤进程。
    BMS-P5 free base
  • HY-145306
    DX3-234

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    DX3-234 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。DX3-234 在胰腺癌的 Pan02 同基因模型中显示出显着的肿瘤抑制作用。
    DX3-234
  • HY-155176
    SP-2-225

    		HDAC Cancer
    SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
    SP-2-225
  • HY-163081
    PARP7-IN-17

    		PARP Cancer
    PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂，IC50 为 4.5 nM，具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
    PARP7-IN-17
  • HY-156109
    PDK-IN-2

    		PDHK Mitochondrial Metabolism Cancer
    PDK-IN-2 (Compound 1F) 是一种 PDK 抑制剂 (IC50: 68 nM)。PDK-IN-2 抑制 PDK1 和 PDK4 的细胞内表达。PDK-IN-2 增强线粒体生物能，减弱糖酵解表型，并诱导线粒体途径中的细胞凋亡 (apoptosis)。PDK-IN-2 抑制 4T1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
    PDK-IN-2
  • HY-162554
    CD73-IN-15

    		CD73 Inflammation/Immunology Cancer
    CD73-IN-15 (compound 12f) 是 CD73 的有效抑制剂，IC50 为 60 nM。CD73-IN-15 在癌症研究中发挥着重要作用。
    CD73-IN-15
  • HY-163719
    PARP7-IN-22

    		PARP Cancer
    PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性，能够增强体外的 I 型干扰素信号传导，恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织，对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
    PARP7-IN-22
  • HY-13545
    ABT-510

    		Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物)，能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
    ABT-510
  • HY-13545B
    ABT-510 acetate

    		Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物)，能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
    ABT-510 acetate
  • HY-136927
    MSA-2
    10 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
    MSA-2
  • HY-138742
    HPK1-IN-7

    		MAP4K Cancer
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
    HPK1-IN-7
  • HY-155457
    Enpp-1-IN-19

    		Phosphodiesterase (PDE) STING Cancer
    Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂，可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应，在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应，诱导免疫记忆，防止肿瘤复发。
    Enpp-1-IN-19
  • HY-149667
    BMS-332

    		DGK Cancer
    BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.005 μM (DGKα) 和 0.001 μM (DGKζ)。
    BMS-332
  • HY-149666
    BMS-496

    		DGK Cancer
    BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂，IC50 分别为 0.09 μM (DGKα) 和 0.006 μM (DGKζ)。
    BMS-496
  • HY-158438
    MNK1/2-IN-8

    		MNK Cancer
    MNK1/2-IN-8 (compound 15b) 是一种 MNK1/2 抑制剂，对 Mnk1 和 Mnk2 的 IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM。MNK1/2-IN-8 表现出抗增殖活性并诱导细胞周期阻滞。
    MNK1/2-IN-8
  • HY-145774
    PD-1/PD-L1-IN-23

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
    PD-1/PD-L1-IN-23
  • HY-150609
    SHP2/CDK4-IN-1

    		SHP2 Phosphatase CDK Cancer
    SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    SHP2/CDK4-IN-1
  • HY-169921
    c-Myc inhibitor 15

    		c-Myc Apoptosis Cancer
    c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis)。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
    c-Myc inhibitor 15
  • HY-163507
    ALK5-IN-79

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-79 (compound 57) 是一种具有抗癌活性的 ALK 抑制剂，通过阻断 TGF-β1/SMAD 信号通路。ALK5-IN-79 减弱细胞外基质 (ECM) 的产生和胶原蛋白的沉积。ALK5-IN-79 具有良好的药代动力学特性和体内耐受性。
    ALK5-IN-79

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