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transmembrane proteins " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-100613
HY-N3540
Others
Inflammation/Immunology
Caraphenol A 是一种白藜芦醇三聚体，能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM ) 蛋白的表达。 Caraphenol A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Caraphenol A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS ) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE )，IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。
HY-16587
IPI-926; Patidegib
Smo
Cancer
Saridegib 是 Smo 的特异性有效抑制剂，这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。
HY-109152
GLPG 3067; ABBV-3067
CFTR
Others
Navocaftor (GLPG 3067) 作为一种囊性纤维化跨膜调节剂 (CFTR )，是一种蛋白调节剂 (US 20200377491 Al，例 1)。
HY-109187A
PTI-801 sodium
CFTR
Inflammation/Immunology
Posenacaftor (PTI-801) sodium 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR ) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor sodium 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
HY-109187B
(R)-PTI-801 sodium
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体。Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR ) 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
HY-N10661
Ipom-F
SARS-CoV
Infection Cancer
Ipomoeassin F 是一种有效的、选择性内质网 (ER ) 蛋白易位抑制剂，通过靶向 ER 膜上的 Sec61 复合物 (Sec61α) 的成孔亚基。Ipomoeassin F 选择性抑制 SARS-CoV-2 蛋白的 ER 膜转位。Ipomoeassin F 阻断分泌蛋白和 I 型跨膜蛋白 (TMP) 的内质网易位，但不阻断 III 型 TMP。
HY-16587A
IPI 926 hydrochloride; Patidegib hydrochloride
Smo
Cancer
Saridegib hydrochloride 是 Smo 的特异性有效抑制剂，这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。
HY-148806
HY-109187
HY-P0204A
HY-170019
RET
Cancer
RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂。RET-IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET-V804M) 活性，可应用于癌症研究。
HY-P1985A
Notch
Cardiovascular Disease Cancer
Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征，包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白，在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-126394B
VX-659 potassium
CFTR
Endocrinology
Bamocaftor potassium 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR ) 校正器，被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor potassium 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
HY-126394
VX-659
CFTR
Endocrinology
Bamocaftor (VX-659) 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR ) 校正器，被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
HY-100612
Chloride Channel
Others
T16Ainh-A01 是一类氨基苯基噻唑，是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂，抑制TMEM16A介导的氯离子电流，IC50 约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-117187
CFTR
Others
Corr4A 是一种化学校正剂，可用于治疗囊性纤维化。Corr4A 直接与囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR ) 相互作用或间接影响其折叠过程。Corr4A 可增加细胞表面 CFTR ΔF508 的表达，从而改善其向质膜的运输，并增加获救突变蛋白的稳定性。
HY-A0257A
CaMK
Neurological Disease
Prenylamine lactate 是钙调蛋白（CaM ）拮抗剂，抑制 CaM 依赖性酶并能够缓慢放松平滑肌制剂。Prenylamine lactate 对平滑肌的作用不会被钙激动剂 Bay k 8644 (HY-10588) 抑制。据报道，在低心率的情况下，Prenylamine 似乎可以增加电位依赖性跨膜钙电流。
HY-161895
CFTR
Others
CFTR corrector 14 (Compound SVQ26) 是囊性纤维化跨膜传导调节剂 (CFTR ) 的 3 类校正剂，可促进 CFTR 活性 (在 C1 类校正剂 VX-809 存在的情况下提高 CFTR 活性，EC50 为 3.08 μM)。CFTR corrector 14 可调节突变引起的 CFTR 蛋白错误折叠和功能受损。CFTR corrector 14 可用于囊性纤维化研究。
HY-153508
Chloride Channel
Others
ANO1-IN-4 (Compound 10bm) 是钙激活氯离子通道跨膜蛋白 16A（TMEM16A ，也称为 ANO1 ）的可逆抑制剂，IC50 为 0.030 µM。ANO1-IN-4 在大鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。ANO1-IN-4 可抑制小鼠离体回肠的自发收缩。
HY-15206
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂，其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况，在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-145603
VX-121
CFTR Chloride Channel
Neurological Disease
Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR )。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输，并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好，可改善囊性纤维化的肺功能，呼吸道症状和 CFTR 功能，有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
HY-117005
Bacterial
Infection
C450-0730 是靶向 AHL 膜结合传感器激酶的拮抗剂，是哈维弧菌的九跨膜蛋白 LuxN 的拮抗剂。C450-0730 能够竞争性结合 LuxN AI-1 结合位点，特异性拮抗哈维氏弧菌中的 LuxN/AI-1 群体感应的信号。C450-0730 对 LuxNI209F 的抑制活性不显著。
HY-150407
HY-A0257AR
CaMK
Neurological Disease
Prenylamine (lactate) (Standard)是 Prenylamine (lactate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prenylamine lactate 是钙调蛋白（CaM ）拮抗剂，抑制 CaM 依赖性酶并能够缓慢放松平滑肌制剂。Prenylamine lactate 对平滑肌的作用不会被钙激动剂 Bay k 8644 (HY-10588) 抑制。据报道，在低心率的情况下，Prenylamine 似乎可以增加电位依赖性跨膜钙电流。
HY-111224
HIV CXCR
Infection
GSK812397是一种CXCR4拮抗剂，对HIV感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力，需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大，以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4（CXCR4）是一种7跨膜蛋白，部分作为HIV-1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为，针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制；因此，CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂，因此是抑制HIV感染的研究对象。
HY-15206S1
HY-15206S
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
CD38 ，一种在血液系统恶性细胞，包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性，这与许多细胞功能有关。
HY-15206R
HY-162923
Bacterial Antibiotic
Infection
Antibacterial agent 244 是一种具有具有口服活性和广谱抗菌活性的化合物，主要针对革兰氏阳性菌，MIC 值为 1-4 μg/mL，并具有低溶血毒性 (HC50 为 111.6 μg/mL)。Antibacterial agent 244 通过破坏细菌的跨膜电位，增加膜通透性，导致细胞内容物如 DNA 和蛋白质泄漏，从而导致细菌死亡。Antibacterial agent 244 可用于革兰氏阳性菌感染领域的研究。
HY-168258
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-13 (compound 14b) 是一种具有广谱抗菌活性的强效抗菌剂。Antibiofilm agent-13 可通过破坏跨膜电位和增强膜通透性来破坏细菌细胞膜的完整性，并导致细胞内 ROS 的产生以及 DNA 和蛋白质的泄漏，最终导致细菌死亡。Antibiofilm agent-13 可抑制革兰氏阳性菌（MIC 为 0.5-1 μg/mL）和革兰氏阴性菌（MIC 为 1-32 μg/mL）。
HY-12326A
Cyclic diadenylate disodium; Cyclic-di-AMP disodium
STING Bacterial Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸(联胺)钠盐
STING 激动剂，其与 STING 结合，从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径，随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP sodium 是一种细菌第二信使，主要在革兰氏阳性细菌中，可调节细胞生长，存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP sodium 可作为一种有效的粘膜佐剂，刺激体液和细胞反应
HY-12326B
Cyclic diadenylate diammonium; Cyclic-di-AMP diammonium
STING Bacterial Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸(联胺)
STING 激动剂，其与 STING 结合，从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径，随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP diammonium 是一种细菌第二信使，主要在革兰氏阳性细菌中，可调节细胞生长，存活以及毒力。c-di-AMP diammonium 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP diammonium 可作为一种有效的粘膜佐剂，刺激体液和细胞反应。
HY-P10495
Transmembrane Glycoprotein
Others Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P99172
HY-12326
Cyclic diadenylate; Cyclic-di-AMP
STING Bacterial Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸
STING 激动剂，其与 STING 结合，从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径，随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是一种细菌第二信使，主要在革兰氏阳性细菌中，可调节细胞生长，存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 可作为一种有效的粘膜佐剂，刺激体液和细胞反应。
HY-P1925A
PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-L150
5,417 compounds
膜受体，也称为细胞表面受体或跨膜受体，是嵌入质膜的跨膜蛋白，在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用，与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体：离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供5,417种膜受体靶向化合物，可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L016
1,212 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,212 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L008
510 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 510 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L062
2,050 compounds
神经递质受体（neurotransmitter receptors，NT receptors）是一类广泛存在的膜蛋白，可以与神经递质结合，进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体：促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道，受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化，从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体（GPCR），神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,050 种神经递质受体相关的化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0204A
HY-P3333
HY-P3333A
HY-P0207A
Endothelin-2 (49-69) (human, canine) TFA; Human endothelin-2 TFA
Peptides
Cardiovascular Disease Cancer
Endothelin-2 (49-69), human (TFA) (Endothelin-2 (49-69) (human, canine) (TFA)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽，可与 G 蛋白连接的跨膜受体，ET-RA 和 ET-RB 结合。
HY-P1985A
Notch
Cardiovascular Disease Cancer
Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征，包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白，在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-P0204
HY-P0207
Endothelin-2 (human, canine); Human endothelin-2
Peptides
Cardiovascular Disease Cancer
Endothelin-2 (49-69), human (Endothelin-2 (human, canine)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽，可与 G 蛋白连接的跨膜受体，ET-RA 和 ET-RB 结合。
HY-P3051
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P10495
Transmembrane Glycoprotein
Others Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P10495A
Peptides
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 acetate 是 GPR110 peptide agonist P12 (HY-P10495) 的醋酸盐形式。GPR110 peptide agonist P12 acetate 是一种可以作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 acetate 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 acetate 通过模拟自然配体的作用，导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离，暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域，该区域作为激动剂激活 G 蛋白信号传导。GPR110 peptide agonist P12 acetate 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-P1925A
PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
CD38 ，一种在血液系统恶性细胞，包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性，这与许多细胞功能有关。
HY-P99172
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
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