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57

抑制剂 & 激动剂

2

抗体抑制剂

1

同位素标记物

2

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13479
    EC144

    		HSP Cancer
    EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
    EC144
  • HY-145734A
    AMXI-5001 hydrochloride

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001 hydrochloride
  • HY-145734
    AMXI-5001

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001
  • HY-160047
    AX102 sodium

    		PDGFR Cancer
    AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
    AX102 sodium
  • HY-120264
    YPC-22026

    		Others Cancer
    YPC-22026 是一种锌指蛋白 143 (ZNF143) 抑制剂，IC50 值为 9.0 μM。YPC-22026 是一种有效的肿瘤消退诱导剂。YPC-22026 表现出抗肿瘤活性。
    YPC-22026
  • HY-161373
    PI3Kα-IN-22

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-22
  • HY-160048
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium

    		PDGFR Cancer
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度，可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium
  • HY-126932
    TTC-352

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够在三维条件下抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞培养的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小，并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位，模仿 E2 的作用。
    TTC-352
  • HY-117707
    EBI-907

    		Raf Cancer
    EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
    EBI-907
  • HY-162881
    DS06652923

    		EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-143881
    FGFR4-IN-6

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6
  • HY-164490
    LS-106

    		EGFR Apoptosis Cancer
    LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR19del/T790M/C797S 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
    LS-106
  • HY-132234
    M-1211

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退。
    M-1211
  • HY-132922
    EEDi-5273

    APG-5918

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EEDi-5273 是一种强效且口服有效的 EED 抑制剂（IC50 = 0.2 nM），能够实现肿瘤的完全和持续消退。
    EEDi-5273
  • HY-151559
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1

    		Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-136447
    ASP4132
    1 篇文献验证

    		 AMPK Cancer
    ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
    ASP4132
  • HY-111965
    PF-06647263

    anti-EFNA4-ADC

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) DNA Alkylator/Crosslinker Antibiotic Apoptosis Cancer
    PF-06647263 是一种靶向 EFNA4 的 ADC，由 ADC 抗体 EFNA4 Antibody、ADC 毒素 Calicheamicin (HY-19609) 和连接子组成。PF-06647263 表现出抗肿瘤活性并诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。
    PF-06647263
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-P99776
    Plamotamab

    XmAb-13676

    		 CD20 CD3 Cancer
    帕拉莫妥单抗 Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb)，可结合 CD3 和 CD20。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR)，并导致体内的肿瘤消退。
    Plamotamab
  • HY-10984A
    (S)-Pomalidomide

    (S)-CC-4047

    		 Others Cancer
    (S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物，具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKitt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂，对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
    (S)-Pomalidomide
  • HY-12885
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp)
    50 篇以上引用文献

    ADU-S100; MIW815; ML RR-S2 CDA

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) (ADU-S100) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp)
  • HY-12885B
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt
    50 篇以上引用文献

    ADU-S100 ammonium salt; MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt (ADU-S100 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt
  • HY-111145
    RD162

    		Androgen Receptor Cancer
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
  • HY-122315
    Oncrasin-60

    NSC-741909

    		 Others Others
    Oncrasin-60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，在体外对多种癌细胞系有活性，在体内可使肿瘤消退，其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
    Oncrasin-60
  • HY-156681
    STX-478

    		PI3K Cancer
    STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
    STX-478
  • HY-114440
    Belapectin

    GR-MD-02

    		 Galectin Apoptosis Cancer
    Belapectin (GR-MD-02) 是一种半乳凝素-3 (Gal-3) 抑制剂。Belapectin 通过诱导 T 细胞凋亡 (Apoptosis) 来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。Belapectin 通过 CD8+ T 细胞依赖机制，促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠生存率。Belapectin 结合 Gal-3 的 Ki 为 2.8 μM。
    Belapectin
  • HY-110201
    Estrogen receptor modulator 1

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
    Estrogen receptor modulator 1
  • HY-100765
    BI-0252

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
    BI-0252
  • HY-141523
    Vociprotafib

    RMC-4630; SHP2-IN-7

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
    Vociprotafib
  • HY-161952
    JAB-3312

    		SHP2 Cancer
    JAB-3312 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50: 1.9 nM)，具有抗癌活性。JAB-3312 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
    JAB-3312
  • HY-147250A
    Lirafugratinib hydrochloride

    RLY-4008 hydrochloride

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib hydrochloride
  • HY-147250
    Lirafugratinib

    RLY-4008

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib
  • HY-136927
    MSA-2
    10 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
    MSA-2
  • HY-148274
    KTX-582

    		PROTACs IRAK Apoptosis Cancer
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
    KTX-582
  • HY-114277S
    Sotorasib-d7

    AMG-510-d7

    		 Ras Cancer
    索托拉西布-d7 Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib 是一种口服有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 可导致 KRAS G12C 肿瘤的消退。
    Sotorasib-d7
  • HY-145414
    DYSP-C34

    		Others Cancer
    DYSP-C34 是一种有效的、生物相容的和超声波 (US) 触发的多功能分子机器。DYSP-C34 具有多种有利特性，例如改善亲脂/亲水平衡、增强超声波诱导的 ROS 产生能力和更好的细胞通透性，从而导致出色的肿瘤靶向效率和显着的声动力疗法 (SDT) 介导的肿瘤消退。 DYSP-C34 通过直接刺激 APC 表现出温和的免疫原性。
    DYSP-C34
  • HY-144070
    ErSO-DFP

    		Others Cancer
    ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性，其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
    ErSO-DFP
  • HY-101519
    BETd-260
    2 篇文献验证

    ZBC 260

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    BETd-260
  • HY-131909
    CJ-2360

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
    CJ-2360
  • HY-114277
    Sotorasib
    最多引用文献
    59 篇文献验证

    AMG-510

    		 Ras Cancer
    索托拉西布 Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
    Sotorasib
  • HY-10517A
    (Z)-Orantinib

    (Z)-SU6668; (Z)-TSU-68

    		 VEGFR PDGFR FGFR Cancer
    (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
    (Z)-Orantinib
  • HY-168088
    DNMT1/HDAC-IN-1

    		HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
    DNMT1/HDAC-IN-1
  • HY-16231
    GGTI-2418

    		Apoptosis Cancer
    GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
    GGTI-2418
  • HY-155537
    YK-029A

    		EGFR Cancer
    YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
    YK-029A
  • HY-159730
    ERG245

    		Others Cancer
    ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS)，从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
    ERG245
  • HY-102087
    JPM-OEt
    3 篇文献验证

    		 Cathepsin Cancer
    JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
    JPM-OEt
  • HY-118899
    XR5944

    		Others Cancer
    XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
    XR5944
  • HY-155356
    YN14

    		PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-131328
    Pirtobrutinib
    2 篇文献验证

    LOXO-305

    		 Btk Cancer
    Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂，可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上，并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
    Pirtobrutinib
  • HY-149695
    EGFR-IN-91

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    EGFR-IN-91

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