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tumor tissue " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-155685
HY-N13080
Others
Cancer
3-Oxo-bufalin 是一种活性化合物,可以从蟾蜍肝组织培养物中分离得到。3-Oxo-bufalin 能够通过代谢途径产生,其是差异立体选择性 3β-脱氢酶催化 Bufalin (HY-N0877) 的代谢物。Bufalin 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-125836
CCR
Endocrinology
Cancer
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-D1719A
Fluorescent Dye
Cancer
Cypate 是一种近红外荧光染料,属于光敏剂家族。Cypate 具有较高的光稳定性和光学特性,常用于近红外光学成像,以及光学显影、肿瘤标记、药物输送等方面。此外,Cypate 也被用作分子探针,并与靶向分子结合 (例如 CBT 或小干扰 RNA),实现对特定的细胞或组织进行高效检测和成像。
HY-105017
HY-125858B
Drug-Linker Conjugates for ADC
MDM-2/p53
Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的
MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂
(IC50 =4.4 nM;
Ki =0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-159067
DEAE-dextran, MW 500000 (hydrochloride), from bacterial (Leuconostoc mesenteroides); Diethylaminoethyl-dextran, MW 500000 hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Cancer
二乙胺乙基-葡聚糖(MW 500000)盐酸盐
DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride (DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride, from bacterial (Leuconostoc mesenteroides)) 是一种高分子量的带正电荷的聚合物,能显著增加组织培养细胞对病毒 RNA 的摄取。DEAE-dextran 用于“肿瘤免疫” RNA-脾细胞转移的输送系统时,能显著延长肿瘤动物寿命,媲美主动免疫动物。DEAE-dextran 可以作为核酸的络合剂,与 DNA/RNA 一起形成复合颗粒,广泛用于基因传递。DEAE-dextran 还可用作脂质体的涂层。
HY-139874
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2 ) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力,并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润,并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696E
mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-126758
Apoptosis
Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
Ludartin 是一种倍半萜内酯,可从植物 Artemisia carruthii wood 中分离得到。Ludartin 可降低脊髓组织中髓过氧化物酶和丙二醛的表达,增强谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的表达。Ludartin 可抑制神经元细胞凋亡 (apoptosis )。Ludartin 可抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素-1β (IL-1β) 和白细胞介素-6 (IL-6) 的上调。Ludartin 可改善脊髓损伤大鼠的运动功能。
HY-145288
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-36 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-36 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-36 通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-36 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-145289
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-37 具有有效的抗增殖和抗转移活性。Antitumor agent-37 诱导严重的 DNA 损伤并进一步导致 γ-H2AX 和 p53 的高表达。Antitumor agent-37通过线粒体凋亡通路 Bcl-2/Bax/caspase3 促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-37 通过抑制 PD-L1 的表达以增加肿瘤组织中 CD3+ 和 CD8+ T 浸润细胞显著改善免疫反应。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-162828
STAT
HDAC
Cancer
STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂,能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物,是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒,与游离态相比,具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-N5034
Monoaminoethyl phosphate; NSC 254167; O-Phosphoethanolamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
1,2-十四酰基磷脂酰乙醇胺
Phosphorylethanolamine (Monoaminoethyl phosphate) 是一种膜磷脂,是Phosphatidylcholine (HY-B2233B) 的重要前体,存在于大多数动物组织中,也存在于各种人类颅外肿瘤中,对膜完整性、细胞分裂、线粒体呼吸功能等至关重要。研究证明Phosphorylethanolamine 丰度变化与阿尔茨海默氏症和帕金森氏病有关。肝脏中 Phosphorylethanolamine 与 Phosphatidylcholine 比率降低可改善胰岛素信号传导。Phosphorylethanolamine 有望用于癌症、神经退行性疾病与代谢疾病领域研究。
HY-144746
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1 /PD-L1 抑制剂,具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-E70005I
Type VI collagenase
MMP
Cancer
胶原酶VI
Collagenase, Type VI (EC 3.4.24.3) 是胶原酶,可以降解 VI 型胶原蛋白。VI 型胶原蛋白是各种组织 (如皮肤、心脏、血管、软骨和滑液中的细胞膜成分),胶原酶过量会导致细胞外基质病变。胶原酶也是肿瘤侵袭和转移的生物标志物。Collagenase, Type VI 能够特异性作用于脯氨酸和甘氨酸之间的肽键,利用这一特点,能够用对应修饰的电极在实验中快速、灵敏地检测其浓度水平。
HY-113081R
Endogenous Metabolite
PPAR
Hedgehog
Cancer
1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine is an RNA modification that can serve as a tumor marker, with elevated levels in the body associated with cancer development. Following 1-methyladenosine methylation, upregulation of PPARδ expression regulates cholesterol metabolism and activates Hedgehog signaling pathway, driving liver tumor igenesis.
HY-117991
Others
Cancer
DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂,它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路,该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法,用于癌症抑制。研究发现,DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活,从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外,DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成,并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性,其IC50值范围从2.2μmol/L(针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞)到22.2μmol/L(针对A375黑色素瘤细胞)。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中,口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述,DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂,值得进一步开发。
HY-Y0121
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯
Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-B1610J
Biochemical Assay Reagents
Others
柠檬酸钠缓冲液, 0.5M, pH 5.0
Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是一种常用的缓冲液,主要成分为柠檬酸和磷酸氢二钠。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 用于热诱导表位修复 (HIER),以逆转福尔马林固定石蜡包埋组织中某些表位抗原性的丧失。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是大多数抗体的首选溶液。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 可以在动物肿瘤模型中溶解 captisol。
HY-109076
EBC-46
PKC
Cancer
Tigilanol tiglate (EBC-46) 是一种蛋白激酶 C (PKC )/C1 结构域激活剂。Tigilanol tiglate 是一种具有抗肿瘤活性的天然产物用于局部给药各种皮肤恶性肿瘤。Tigilanol tiglate 与线粒体/内质网 (ER) 功能障碍相关,导致未折叠蛋白反应 (UPRmt/ER) 的激活和随后的 ATP 耗竭,细胞器膨胀,caspase 激活,gasdermin E 裂解和终末坏死的诱导。Tigilanol tiglate 作为一种具有免疫调节作用的抗肿瘤小分子,可用于头颈鳞状细胞癌和软组织肉瘤的研究。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-N13866
Others
Cancer
Cucumarioside A2-2是一种三萜糖苷,具有抗肿瘤活性。Cucumarioside A2-2能够诱导小鼠巨噬细胞向M1表型极化。Cucumarioside A2-2预处理的巨噬细胞能够有效选择性地靶向并杀死多种类型的癌细胞。Cucumarioside A2-2诱导的M1巨噬细胞能有效靶向和穿透肿瘤组织,提高了小鼠在同种异体模型中的生存率。Cucumarioside A2-2的外源性激活为后续的抗肿瘤细胞免疫抑制开发提供了有用的模型。
HY-116330
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-Y0121R
Parasite
VEGFR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
肉桂酸乙酯 (Standard)
Ethyl cinnamate (Standard) 是 Ethyl cinnamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Others
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶的抑制剂。它可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平,但不会增加缺乏中性神经酰胺酶的 MEF 中的总神经酰胺水平。当浓度为 5 和 10 μM 时,它会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但不会诱导非癌性 RIE-1 细胞的凋亡和自噬。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中的总 β-catenin,增加磷酸化 β-catenin,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位,但不会诱导 RIE-1 细胞中的共定位。当以 1.25、2.5 和 5 mg/kg 的剂量给药五天时,它可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-117051
Others
Cancer
STA-2842是一种小分子试剂,通过抑制热休克蛋白90(HSP90)来抑制常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建,我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内,STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中,我们发现,每周给予STA-2842 10周,可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低,这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明,HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达,HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留,这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
HY-D1291
Fluorescent Dye
Cancer
Photoacoustic contrast agent-1 (Compound F-1) 是一种光/声敏剂,在光照条件下可以产生明显的细胞杀伤作用。Photoacoustic contrast agent-1 可以用于肿瘤诊疗的研究。 Photoacoustic contrast agent-1 也是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology
Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的,具有口服活性的,且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR,Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-L174
164 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 164 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L161
849 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 849 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L017
1,870 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1,870 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L020
377 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 377 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L101
1,890 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1,890 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L045
2,691 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,691 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0251
Uranine
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素
Fluorescein (Uranine) 广泛用作活性分子和生物应用中的荧光示踪剂以及肿瘤感染组织的示踪剂。Fluorescein (Uranine) 是一种具有代表性的绿色荧光团,已被广泛用作实用绿色荧光探针的支架。
HY-D0001
Dyes
阿尔新蓝8GX
Alcian Blue 8GX 是一种常用的酞菁染料,可与糖蛋白和葡糖胺聚糖结合。Alcian Blue 8GX 在生物染色中有广泛的应用,包括脑肿瘤中的蛋白质和细胞和组织中的 DNA。
HY-D1905
Fluorescent Dyes/Probes
ICG acid 是一种用于医学诊断的荧光染料。ICG acid 在 800 nm 处有吸收峰,可以吸收近红外激光能量,并在染色组织中释放热量。ICG acid 已在荧光引导手术中用于识别关键结构,包括腹腔内肿瘤。
HY-D0251R
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素 (Standard)
Fluorescein (Standard)是 Fluorescein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluorescein (Uranine) 广泛用作活性分子和生物应用中的荧光示踪剂以及肿瘤感染组织的示踪剂。Fluorescein (Uranine) 是一种具有代表性的绿色荧光团,已被广泛用作实用绿色荧光探针的支架。
HY-D2285
Fluorescent Dyes/Probes
MOR-CES2 是一种近红外荧光探针 (Ex = 630 nm, Em =735 nm),能够识别癌细胞和组织,并对炎症作出灵敏反应。MOR-CES2 具有作为一种高效的成像工具,在协助 CES2 相关肿瘤手术切除方面的潜力 (E)。
HY-D1291
Dyes
Photoacoustic contrast agent-1 (Compound F-1) 是一种光/声敏剂,在光照条件下可以产生明显的细胞杀伤作用。Photoacoustic contrast agent-1 可以用于肿瘤诊疗的研究。 Photoacoustic contrast agent-1 也是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-D1291A
Dyes
Photoacoustic contrast agent-1 perchlorate (Compound F-1) 是一种光/声敏剂,在光照条件下可以产生明显的细胞杀伤作用。Photoacoustic contrast agent-1 perchlorate 可以用于肿瘤诊疗的研究。Photoacoustic contrast agent-1 perchlorate 也是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696E
mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-B1610J
Buffer Reagents
柠檬酸钠缓冲液, 0.5M, pH 5.0
Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是一种常用的缓冲液,主要成分为柠檬酸和磷酸氢二钠。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 用于热诱导表位修复 (HIER),以逆转福尔马林固定石蜡包埋组织中某些表位抗原性的丧失。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 是大多数抗体的首选溶液。Sodium Citrate Buffer, 0.5M, pH 5.0 可以在动物肿瘤模型中溶解 captisol。
HY-159067
DEAE-dextran, MW 500000 (hydrochloride), from bacterial (Leuconostoc mesenteroides); Diethylaminoethyl-dextran, MW 500000 hydrochloride
Carbohydrates
二乙胺乙基-葡聚糖(MW 500000)盐酸盐
DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride (DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride, from bacterial (Leuconostoc mesenteroides)) 是一种高分子量的带正电荷的聚合物,能显著增加组织培养细胞对病毒 RNA 的摄取。DEAE-dextran 用于“肿瘤免疫” RNA-脾细胞转移的输送系统时,能显著延长肿瘤动物寿命,媲美主动免疫动物。DEAE-dextran 可以作为核酸的络合剂,与 DNA/RNA 一起形成复合颗粒,广泛用于基因传递。DEAE-dextran 还可用作脂质体的涂层。
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0122B
Peptides
Cancer
iRGD peptide 1 TFA 是一种原型肿瘤特异性组织穿透肽,可将活性分子深深地输送到血管外肿瘤组织中,并具有抗转移活性。
HY-P0122
c(CRGDKGPDC)
Integrin
Cancer
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 αv-integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进活性分子的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
HY-P4092
Peptides
Cancer
HN-1 是一种 12-mer 肽,对头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞具有特异性活性。HN-1 作为肿瘤特异性肽,能够穿透肿瘤组织。HN-1 能在细胞膜上转移活性分子。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P2524
Peptides
Cancer
MAGE-3 (271-279) 是一个由 MAGE-3 编码的黑色素瘤抗原的 271-279 序列的短肽。MAGE-3 是一种 CTL 定义的 MAGE-3 蛋白,与人类白细胞抗原 (HLA)-A2 分子相关。MAGE-3 在包括恶性黑色素瘤在内的不同人类肿瘤类型中过表达,但在睾丸和胎盘以外的正常组织中没有过表达。
HY-K3010
MCE 红细胞裂解液 (10×) 的主要成分是氯化铵,为即用型溶液,能快速、有效的从人或鼠等的血液或组织样品中裂解并去除无核红细胞,不影响白细胞、正常组织或肿瘤细胞。
HY-K6011
MCE 肿瘤组织消化液能够温和且高效地将肿瘤组织样本消化成细胞悬液或细胞团块,进而用于后续肿瘤类器官的构建。
HY-K6012
MCE 组织消化液能够温和且高效地将正常组织样本消化成细胞悬液或细胞团块,进而用于后续类器官的构建。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99157
CD276/B7-H3
Cancer
奥博妥单抗
Omburtamab 是一种 anti-CD276 (也被称为 B7-H3 ) 的单克隆抗体,CD276 是一种在人类实体肿瘤中表达的 B7/CD28 免疫球蛋白家族成员。Omburtamab 可以与肿瘤组织相结合,用于各种癌症的研究。
HY-P99271
Anti-Human F3 Recombinant Antibody
ADC Antibody
Cancer
替索妥单抗
Tisotumab (Anti-Human F3 Recombinant Antibody) 是一种人 IgG1 单克隆抗体,靶向组织因子 (TF )。Tisotumab 可用于实体肿瘤的研究。
HY-P99231
HY-P99233
HuMax-TAC
Interleukin Related
Cancer
卡利尤单抗
Camidanlumab (HuMax-TAC) 是一种 CD25 单克隆抗体。Camidanlumab 靶向细胞表面抗原 CD25,该抗原在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。 Camidanlumab 可用于合成抗体活性分子偶联物 (ADCs),研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16938S
5'-Methylthioadenosine-13 C6 是一种 13 C 标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-16938S1
5'-Methylthioadenosine-d3 是 5'-Methylthioadenosine 的氘代物。 5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-W654139
5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine-d3 是氘代标记的 5'-Methylthioadenosine。5'-Methylthioadenosine (5'-(Methylthio)-5'-deoxyadenosine) 是由 S-腺苷蛋氨酸 (SAM) 在多胺合成过程中生成的核苷。5'-Methylthioadenosine 通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-Methylthioadenosine 及其相关化合物对肿瘤发生具有显着的调节作用。
HY-159176
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性,且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长,对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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