2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. XL413

XL413  (Synonyms: BMS-863233)

目录号: HY-15260 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

XL413 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

XL413 Chemical Structure

XL413 Chemical Structure

CAS No. : 1169558-38-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1330
In-stock
10 mg ￥1860
In-stock
50 mg ￥5580
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Other Forms of XL413:

XL413 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    XL413 purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018 Sep 1;315(3):L360-L370.  [Abstract]

    Representative Western blot for Endo180 expression in U937 cells treated overnight with XL413.

    查看 CDK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    XL413 is a potent, selective and ATP competitive inhibitor of Cdc7, with an IC50 of 3.4 nM, and also shows potent effect with IC50s of 215, 42 nM on CK2, PIM1, respectively, and an EC50 of 118 nM on pMCM.

    IC50 & Target[1]

    Cdc7

    3.4 nM (IC50)

    PIM1

    42 nM (IC50)

    CK2

    215 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    XL413 inhibits the cell proliferation (IC50 = 2685 nM), decreases cell viability (IC50 = 2142 nM) and elicits the caspase 3/7 activity (EC50 = 2288 nM) in Colo-205 cells. XL413 also significantly inhibits the anchorage-independent growth of colo-205 in soft agar (IC50 = 715 nM)[1]. XL413 shows cytotoxic effects on tumors, with IC50 of 22.9 µM in HCC1954 cells and 1.1 µM in Colo-205 cells. XL413 induces apoptosis in the Colo-205 cells, but not in HCC1954 cells. XL413 is effective DDK inhibitors in vitro, with IC50 of 22.7 nM. XL413 is defective in inhibiting DDK-dependent Mcm2 phosphorylation in HCC1954 cells but is effective in Colo-205 cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    XL413 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    XL413 (100 mg/kg, p.o.) shows excellent plasma exposures in mice and possesses good PK properties. XL413 (10, 30, or 100 mg/kg, p.o.) is well tolerated at all the doses, with no significant body weight loss[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    289.72

    Formula

    C14H12ClN3O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 3.45 mg/mL (11.91 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.4516 mL 17.2580 mL 34.5161 mL
    5 mM 0.6903 mL 3.4516 mL 6.9032 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 0.35 mg/mL (1.21 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.35 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.34 mg/mL (1.17 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.34 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 3.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    20 ng of purified human DDK is pre-incubated with increasing concentrations of each DDK inhibitor for 5 min. Then 10 µCi (γ)-32P ATP and 1.5 µM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. Auto-phosphorylation of DDK is used as an indicator of its kinase activity. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [2]

    For assays in 96 well plates 2500 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for 72 hours at 37°C. Subsequently the cells are lysed and the ATP content is measured as an indicator of metabolically active cells using the CellTiter-Glo assay. IC50 values are calculated using the GraphPad software. For assays in six well plates, 100,000 cells are plated per well. After 24 hours, cells are treated with small molecule inhibitors and incubated for varying time points. Cells are trypsinized and a suspension is made in 5 mL of phosphate buffered saline. 30 µL of this suspension is mixed with 30 µL of CellTiter-Glo reagent followed by a 10-minute incubation at room temperature. Luminescence is measured using EnVision 2104 Multilabel Reader and BioTek Synergy Neo Microplate Reader.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    XL413 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.4516 mL 17.2580 mL 34.5161 mL 86.2902 mL
    5 mM 0.6903 mL 3.4516 mL 6.9032 mL 17.2580 mL
    10 mM 0.3452 mL 1.7258 mL 3.4516 mL 8.6290 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    XL4131169558-38-6BMS-863233XL 413XL-413BMS863233BMS 863233CDKCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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