1. Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease
  2. Arginase
  3. Arginase inhibitor 1

Arginase inhibitor 1 

目录号: HY-15775 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

Arginase inhibitor 1 是一种有效的人精氨酸酶 (arginases III)抑制剂,IC50 分别为 223 和 509 nM。

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Arginase inhibitor 1 Chemical Structure

Arginase inhibitor 1 Chemical Structure

CAS No. : 1345808-25-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2518
In-stock
2 mg ¥1600
In-stock
5 mg ¥2400
In-stock
10 mg ¥4200
In-stock
50 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Arginase inhibitor 1 is a potent inhibitor of human arginases I and II with IC50s of 223 and 509 nM, respectively.

IC50 & Target

IC50: 223 nM (arginases I), 509 nM (arginases II)[1]

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
3 μM
Compound: 9
Inhibition of human arginase 1 transfected in CHO cells assessed as inhibition of urea formation after 24 hrs by spectrophotometric analysis
Inhibition of human arginase 1 transfected in CHO cells assessed as inhibition of urea formation after 24 hrs by spectrophotometric analysis
[PMID: 23472952]
体外研究
(In Vitro)

Arginase inhibitor 1 抑制人精氨酸酶 I 和 II,IC50 分别为 223±22.3 和 509±85.1 nM,并且在过表达人精氨酸酶 I (CHO 细胞) 的重组细胞测定中具有活性。Arginase inhibitor 1 是一种新型第二代精氨酸酶抑制剂,在大鼠心肌缺血/再灌注损伤 (MI/RI) 模型中具有显著活性。Arginase inhibitor 1 在体外酶和细胞测定中均有效对抗 hARG I。在过表达 hArgI 的 CHO 细胞中,Arginase inhibitor 1 的 IC50 为 8 μM。[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

在禁食动物中以 10 mg/kg 静脉内给药后,Arginase inhibitor 1 的终末消除半衰期 (t1/2) 为 3.3 小时,分布容积和全身清除率为 1.86 L/公斤和 7.89 mL/分钟/公斤,分别。Arginase inhibitor 1 (10 mg/kg,po) 的口服生物利用度为 28%,Cmax 为 0.45 mg/L[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

286.18

Formula

C13H27BN2O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 48 mg/mL (167.73 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (104.83 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4943 mL 17.4715 mL 34.9430 mL
5 mM 0.6989 mL 3.4943 mL 6.9886 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 65 mg/mL (227.13 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Single dose pharmacokinetics are evaluated in male Sprague-Dawley rats by intravenous bolus (i.v.) and oral (p.o.) dosing. Three rats are evaluated per dose group. Arginase inhibitor 1 is freshly formulated in 0.9% saline prior to dosing, at 10 mg/mL for i.v. dosing at a dose volume of 1 mL/kg animal body weight, and at 5 mg/mL for p.o. dosing at a dose volume of 2 mL/kg. Animals are fasted overnight prior to dosing, with water given ad libitum. Arginase inhibitor 1 is administered i.v. through a preimplanted cannula or orally by gavage. Food is reintroduced to animals 4 h following dosing. Blood samples are collected through preimplanted cannulae (dual cannulated animals used for i.v. dosing; blood collection separate from dosing cannula) at 0.25 mL per draw, followed by volume replacement with 0.9% saline. Samples are collected at predose 0.083 (i.v. only), 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, and 24 h following dosing. Blood samples are maintained on ice and centrifuged at 10 000g to obtain plasma. Plasma is frozen at -20 °C prior to analysis. Analysis is performed by LC/MS/MS. Pharmacokinetic evaluation is performed using standard noncompartmental analyses in Phoenix WinNonlin software.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 3.4943 mL 17.4715 mL 34.9430 mL 87.3576 mL
5 mM 0.6989 mL 3.4943 mL 6.9886 mL 17.4715 mL
10 mM 0.3494 mL 1.7472 mL 3.4943 mL 8.7358 mL
15 mM 0.2330 mL 1.1648 mL 2.3295 mL 5.8238 mL
20 mM 0.1747 mL 0.8736 mL 1.7472 mL 4.3679 mL
25 mM 0.1398 mL 0.6989 mL 1.3977 mL 3.4943 mL
30 mM 0.1165 mL 0.5824 mL 1.1648 mL 2.9119 mL
40 mM 0.0874 mL 0.4368 mL 0.8736 mL 2.1839 mL
50 mM 0.0699 mL 0.3494 mL 0.6989 mL 1.7472 mL
60 mM 0.0582 mL 0.2912 mL 0.5824 mL 1.4560 mL
80 mM 0.0437 mL 0.2184 mL 0.4368 mL 1.0920 mL
100 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3494 mL 0.8736 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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