1. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease Immunology/Inflammation NF-κB
  2. Apoptosis Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family Mitochondrial Metabolism
  3. Azoramide

Azoramide 是一种口服有效的未折叠蛋白反应 (UPR) 小分子调节剂。Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力,共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激,并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能,从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。

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Azoramide Chemical Structure

Azoramide Chemical Structure

CAS No. : 932986-18-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥408
In-stock
1 mg ¥273
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
25 mg ¥1600
In-stock
50 mg ¥2560
In-stock
100 mg ¥4096
In-stock
500 mg 现货 询价
1 g   询价  
5 g   询价  

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Customer Review

    Azoramide purchased from MCE. Usage Cited in: Stem Cell Res Ther. 2018 Mar 9;9(1):57.  [Abstract]

    Western blot of Runx2 protein in C3H10T1/2 cells subjected to 15 μM Azoramide.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Azoramide is a potent, orally active small-molecule modulator of the unfolded protein response (UPR). Azoramide improves ER protein folding and elevates ER chaperone capacity, which together protects cells against ER stress. Azoramide alleviates PLA2G6 mutant-induced ER stress through modulating unfolded protein response, and enhances the CERB signaling to rescue mitochondrial function, thereby preventing apoptosis of DA neurons. Azoramide has antidiabetic activity[1][2].

    体外研究
    (In Vitro)

    Azoramide (0.01-100 μM;0-24 小时;Huh7 细胞) 在不诱导 ER 应激的情况下调节 ER 折叠和分泌能力[1]
    Azoramide (15 μM;2-16 小时;Huh7 细胞) 保护细胞免受诱导的 ER 应激。Azoramide 抵消 Tunicamycin (HY-A0098) -诱导的 ATF6LD-Cluc 分泌和 Tunicamycin 诱导的 ASGR-Cluc 分泌减少。Azoramide 抑制 Tunicamycin 诱导的 GRP78 和 CHOP 蛋白表达[1]
    Azoramide (15 μM;2-16 小时;Hepa 1-6 细胞) 改变 ER 钙稳态并在 ER[1] 中保留更多的 Ca2+
    Azoramide (0-10 μM;5 天) 减轻 PLA2G6D331Y/D331Y iPSC 衍生的中脑 DA 神经元的损失[2]
    Azoramide (10 μM;5 天) 减少 PLA2G6D331Y/D331Y 中脑 DA 神经元中 ROS 的增加并改善线粒体膜电位的下降[2]
    Azoramide (10 μM;0-30 d) 抑制 PLA2G6D331Y/D331Y 中脑 DA 神经元中的线粒体断裂[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: DA neurons
    Concentration: 0, 0.1, 0.3, 1, 3, and 10 µM
    Incubation Time: 5 days
    Result: Enhanced cell viability with 27 and 39% for 3 and 10 μM, respectively.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: DA neurons
    Concentration: 10 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Decreased the cleaved level of caspase 3 and the ratio of Bax/Bcl2 in PLA2G6 mutant neurons.
    Enhanced expression of CREB in PLA2G6 mutant neurons.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: DA neurons
    Concentration: 10 μM
    Incubation Time: 30 days
    Result: Suppressed increased expression of UPR proteins, elevated the decreased expression level of mfn1, and inhibited the elevated expression levels of DRP1 and Fis1 in PLA2G6 mutant neurons
    体内研究
    (In Vivo)

    Azoramide (150 mg/kg;口服;每日一次,持续 7 天;Huh7 细胞;ob/ob 小鼠) 改善遗传性肥胖小鼠的葡萄糖稳态并在代谢性 ER 应激期间保持 β 细胞功能和存活[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male ob/ob mice (9-12 weeks of age)[1]
    Dosage: 150 mg/kg
    Administration: Oral administration; daily, for 7 days
    Result: Reduces ER stress and improves metabolism in ob/ob mice.
    Increased the levels of Pdx1 mRNA and improved beta cell function.
    分子量

    308.83

    Formula

    C15H17ClN2OS

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (97.14 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.2380 mL 16.1899 mL 32.3799 mL
    5 mM 0.6476 mL 3.2380 mL 6.4760 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.09 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.72%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.2380 mL 16.1899 mL 32.3799 mL 80.9496 mL
    5 mM 0.6476 mL 3.2380 mL 6.4760 mL 16.1899 mL
    10 mM 0.3238 mL 1.6190 mL 3.2380 mL 8.0950 mL
    15 mM 0.2159 mL 1.0793 mL 2.1587 mL 5.3966 mL
    20 mM 0.1619 mL 0.8095 mL 1.6190 mL 4.0475 mL
    25 mM 0.1295 mL 0.6476 mL 1.2952 mL 3.2380 mL
    30 mM 0.1079 mL 0.5397 mL 1.0793 mL 2.6983 mL
    40 mM 0.0809 mL 0.4047 mL 0.8095 mL 2.0237 mL
    50 mM 0.0648 mL 0.3238 mL 0.6476 mL 1.6190 mL
    60 mM 0.0540 mL 0.2698 mL 0.5397 mL 1.3492 mL
    80 mM 0.0405 mL 0.2024 mL 0.4047 mL 1.0119 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    Azoramide
    目录号:
    HY-18705
    需求量: