2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation Metabolic Enzyme/Protease Anti-infection
  3. Histamine Receptor Endogenous Metabolite SARS-CoV Influenza Virus
  4. Ketotifen fumarate

Ketotifen fumarate  (Synonyms: 富马酸酮替芬; HC 20511 fumarate)

目录号: HY-B0157A 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Ketotifen fumarate Chemical Structure

Ketotifen fumarate Chemical Structure

CAS No. : 34580-14-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ketotifen (HC 20-511) fumarate is an orally active second-generation noncompetitive histamine 1 (H1) receptor blocker and mast cell stabilizer. Ketotifen fumarate can block 6-phosphogluconate dehydrogenase (PGD) in vitro. Ketotifen fumarate also has antiviral activity against SARS-CoV-2 and Influenza virus. Ketotifen fumarate can be used to the research of autoimmune encephalomyelitis (EAE) and asthma attack prevention[1][2][3][4].

IC50 & Target

H1 Receptor

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 IC50
1 nM
Compound: Ketotifen
Displacement of [3H]pyrilamine from human histamine H1 receptor expressed in CHO-K1 cells after 60 mins by scintillation counting
Displacement of [3H]pyrilamine from human histamine H1 receptor expressed in CHO-K1 cells after 60 mins by scintillation counting
[PMID: 21470866]
RBL-2H3 IC50
35.2 μM
Compound: 6
Inhibition of DNP-BSA-induced degranulation in rat RBL2H3 cells assessed as reduction in beta-hexosaminidase release after 20 mins by spectrophotometry
Inhibition of DNP-BSA-induced degranulation in rat RBL2H3 cells assessed as reduction in beta-hexosaminidase release after 20 mins by spectrophotometry
[PMID: 22543029]
体外研究
(In Vitro)

Ketotifen (0-100 μM；2 或 4 天) 抑制 SARS-CoV-2，EC50 为 48.9 μM；当与 25、50 和 100 μM Indomethacin联合给药时，SARS-CoV-2 的抑制百分比分别增加到 79%、83% 和 93%[3]。
Ketotifen (0-50 μM；24 h) 对 PR8、pH1N1 和 H3N2 具有抑制活性，EC50 分别为 5.9 μM、33.7 μM 和 48.5 μM；在 MDCK 细胞中表现出相对较低的细胞毒性 (EC50=291 μM)[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ketotifen fumarate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Ketotifen (80 mg/kg；ig；每日一次，持续 3 天) 可降低感染流感病毒的小鼠的终末器官损伤和死亡率[4]。
Ketotifen (0.4 mg/kg；ip；每天服用 10 天) 可降低脑脊髓炎 (EAE) 的患病率和严重程度[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6 mice (4-6 weeks; intranasal infection with 1×103 TCID50 of PR8 in 30 μL of DMEM)[4]
Dosage: 80 mg/kg
Administration: i.g.; daily for 3 days
Result: Reduced end organ damage and mortality in infected mice.
Animal Model: Female C57BL/6 mice (5-6 weeks old; subcutaneously immunized with 150 μg of MOG35-55 peptide containing 4 mg/mL of Mycobacterium tuberculosis)[5]
Dosage: 0.4 mg/kg
Administration: i.p.; daily for 10 days (from the 7th day of infection)
Result: Reduced EAE prevalence and severity; reduced oxidative stress status and inflammasome activation at the CNS; reduced the amount of T cells, especially Th1, in the CNS; downregulated local mRNA expression for mast cell enzymes and preserves blood-CNS barrier permeability; triggered lymphocyte accumulation in draining lymph nodes.
Clinical Trial
分子量

425.50

Formula

C23H23NO5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

富马酸酮替芬
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (235.02 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (39.18 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3502 mL 11.7509 mL 23.5018 mL
5 mM 0.4700 mL 2.3502 mL 4.7004 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 37.5 mg/mL (88.13 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Ketotifen fumarate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.3502 mL 11.7509 mL 23.5018 mL 58.7544 mL
5 mM 0.4700 mL 2.3502 mL 4.7004 mL 11.7509 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1751 mL 2.3502 mL 5.8754 mL
15 mM 0.1567 mL 0.7834 mL 1.5668 mL 3.9170 mL
20 mM 0.1175 mL 0.5875 mL 1.1751 mL 2.9377 mL
25 mM 0.0940 mL 0.4700 mL 0.9401 mL 2.3502 mL
30 mM 0.0783 mL 0.3917 mL 0.7834 mL 1.9585 mL
DMSO 40 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5875 mL 1.4689 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2350 mL 0.4700 mL 1.1751 mL
60 mM 0.0392 mL 0.1958 mL 0.3917 mL 0.9792 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1469 mL 0.2938 mL 0.7344 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1175 mL 0.2350 mL 0.5875 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ketotifen34580-14-8HC 20511富马酸酮替芬HC20511HC-20511Histamine ReceptorEndogenous MetaboliteSARS-CoVInfluenza VirusSARS coronavirusH1mast cellantiviralPR8pH1N1H3N2encephalomyelitisasthmaInhibitorinhibitorinhibit

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