Metergoline (Synonyms: 甲麦角林)

目录号: HY-B1033 纯度: 99.89%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT_2A、5-HT_2B 和 5-HT_2C 作用的 pK_i 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT₇ 受体的高亲和力配体，K_i 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na⁺ 通道 (Na⁺ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Metergoline Chemical Structure

CAS No. : 17692-51-2

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥332	In-stock
5 mg	￥302	In-stock
10 mg	￥424	In-stock
50 mg	￥800	In-stock
100 mg	￥1100	In-stock
200 mg		询价
500 mg		询价

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•SSRN. 2023 Dec 27.

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Na_v1.1 Na_v1.2 Na_v1.3 Na_v1.4 Na_v1.5 Na_v1.6 Na_v1.7 Na_v1.8

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Metergoline is a serotonin (5-HT) receptor and dopamine receptors antagonist, with pK_is of 8.64, 8.75 and 8.75 for 5-HT_2A, 5-HT_2B and 5-HT_2C, respectively. Metergoline is a high-affinity ligand for the h5-HT₇ receptor, with a K_i of 16 nM. Metergoline is also a reversible neural Na⁺ channels inhibitor. Metergoline is commonly used for the research of seasonal affective disorder, prolactin hormone regulation^[1]^[2]^[3].

IC₅₀ & Target^[1]^[2]

5-HT_2A Receptor

8.64 (pKi)

5-HT_2B Receptor

8.75 (pKi)

5-HT_2C Receptor

8.75 (pKi)

Human 5-HT₇ Receptor

16 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
Astrocyte	EC₅₀	3.285 μM Compound: Metergoline	Antiproliferative activity against mouse astrocyte cells by MTT assay Antiproliferative activity against mouse astrocyte cells by MTT assay	[PMID: 17417631]
CHO	IC₅₀	16.6 μM Compound: 1	Cytotoxicity against CHO cells by MTT assay Cytotoxicity against CHO cells by MTT assay	10.1039/C3MD00310H
CHO-K1	IC₅₀	4.1 nM Compound: metergoline	Displacement of [3H]8-OH-DPAT from human recombinant 5HT1A receptor expressed in CHOK1 cells after 60 mins Displacement of [3H]8-OH-DPAT from human recombinant 5HT1A receptor expressed in CHOK1 cells after 60 mins	[PMID: 23403082]

体外研究
(In Vitro)

Metergoline (3 μM) 引起 Na⁺ 电流稳态激活曲线的 6.8±1.2 mV 去极化偏移，并且不改变失活曲线^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Metergoline (5 mg/kg；ip) 完全阻断对鞘内注射 5-HT (2 μg) 的反应^[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male albino mice (25-40 g)^[4]
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Inhibited bites or scratches induced by 5-HT (2 μg).

分子量

403.52

Formula

C₂₅H₂₉N₃O₂

CAS 号

17692-51-2

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

甲麦角林；甲麦角灵；美塔可宁

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (165.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4782 mL	12.3910 mL	24.7819 mL
5 mM	0.4956 mL	2.4782 mL	4.9564 mL
10 mM	0.2478 mL	1.2391 mL	2.4782 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

选择批次：

Data Sheet (635 KB) SDS (393 KB)

COA (283 KB) HNMR (285 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Antony R Knight, et al. Pharmacological characterisation of the agonist radioligand binding site of 5-HT(2A), 5-HT(2B) and 5-HT(2C) receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 Aug;370(2):114-23. [Content Brief]

[2]. Jessica A. Knight, et al. Pharmacological Analysis of the Novel, Rapid, and Potent Inactivation of the Human 5-Hydroxytryptamine7 Receptor by Risperidone, 9-OH-Risperidone, and Other Inactivating Antagonists. Mol Pharmacol. 2009 Feb; 75(2): 374-380. [Content Brief]

[3]. Jun-ho Lee, et al. Metergoline inhibits the neuronal Nav1.2 voltage-dependent Na+ channels expressed in Xenopus oocytes. Acta Pharmacol Sin. 2014 Jul; 35(7): 862-868. [Content Brief]

[4]. P K Eide, et al. The behavioural response to intrathecal serotonin is changed by acute but not by repeated treatment with zimelidine or metergoline. Pharmacol Toxicol. 1991 Nov;69(5):361-4. [Content Brief]

Metergoline 相关分类

Neurological Disease

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.4782 mL	12.3910 mL	24.7819 mL	61.9548 mL
	5 mM	0.4956 mL	2.4782 mL	4.9564 mL	12.3910 mL
	10 mM	0.2478 mL	1.2391 mL	2.4782 mL	6.1955 mL
	15 mM	0.1652 mL	0.8261 mL	1.6521 mL	4.1303 mL
	20 mM	0.1239 mL	0.6195 mL	1.2391 mL	3.0977 mL
	25 mM	0.0991 mL	0.4956 mL	0.9913 mL	2.4782 mL
	30 mM	0.0826 mL	0.4130 mL	0.8261 mL	2.0652 mL
	40 mM	0.0620 mL	0.3098 mL	0.6195 mL	1.5489 mL
	50 mM	0.0496 mL	0.2478 mL	0.4956 mL	1.2391 mL
	60 mM	0.0413 mL	0.2065 mL	0.4130 mL	1.0326 mL
	80 mM	0.0310 mL	0.1549 mL	0.3098 mL	0.7744 mL
	100 mM	0.0248 mL	0.1239 mL	0.2478 mL	0.6195 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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