1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. CDK
  3. NG 52

NG 52  (Synonyms: Compound 52)

目录号: HY-15154 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南

NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28pPho85p 激酶抑制剂,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。

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NG 52 Chemical Structure

NG 52 Chemical Structure

CAS No. : 212779-48-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1596
In-stock
1 mg ¥659
In-stock
5 mg ¥1451
In-stock
10 mg ¥2604
In-stock
25 mg ¥4400
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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    NG 52 purchased from MCE. Usage Cited in: Acta Pharmacol Sin. 2020 Jul 31.  [Abstract]

    Inhibition of NG52 on the phosphorylation of PDHK1 and PDH in glioma cells is examined by Western blot after glioma cells are treated with NG52 for 12 h under hypoxic conditions.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    NG 52 is a potent, cell-permeable, selective, ATP-compatible and orally active Cdc28p and Pho85p kinase inhibitor with IC50s of 7 μM and 2 μM, respectively. NG 52 also inhibits the activity of phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) with an IC50 of 2.5 μM. NG 52 is inactive against yeast kinases Kin28p, Srb10, and Cak1p[1][2].

    IC50 & Target[1][2]

    cdc2-cyclin B

    0.34 μM (IC50)

    Pho85p

    2 nM (IC50)

    Cdc28p

    7 μM (IC50)

    Phosphoglycerate kinase 1 (PGK1)

    2.5 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    NG 52 (Compound 52) 抑制药物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生长,GI50 为 30 μM。NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性,IC50 值为 340 nM[1]
    NG 52 剂量依赖性地抑制神经胶质瘤 U87 的增殖和 U251 细胞株的 GI50 值分别为 7.8 μM 和 5.2 μM,同时有效抑制原代胶质瘤细胞的增殖[2]
    NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 细胞中 PDHK1 在 Thr338 位点的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位点的磷酸化,导致更多的丙酮酸进入克雷布斯循环,增加 ATP 和 ROS 的产生[2]
    NG 52通过抑制 PGK1 的活性增强丙酮酸脱氢酶 (PDH) 的活性,从而逆转 Warburg 效应,将细胞葡萄糖代谢从厌氧模式转变为有氧模式[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[2]

    Cell Line: Glioma U87 and U251 cells
    Concentration: 0 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM
    Incubation Time: 6 days
    Result: Potently inhibited the proliferation of primary glioma cells.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: Glioma U87 and U251 cells
    Concentration: 0 μM, 12.5 μM, 25 μM, 50 μM
    Incubation Time: 12 hours or 24 hours
    Result: Potently inhibited the proliferation of primary glioma cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    NG 52 (50-150 mg/kg;口服给药;每天;持续 13 天) 抑制剂量依赖性地抑制神经胶质瘤异种移植物的生长[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female nu/nu mice (5-week-old) injected with glioma cells[2]
    Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg, 150 mg/kg
    Administration: Oral administration; daily; for 13 days
    Result: Dose-dependently suppressed the growth of glioma xenograft.
    分子量

    346.81

    Formula

    C16H19ClN6O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 75 mg/mL (216.26 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.8834 mL 14.4171 mL 28.8342 mL
    5 mM 0.5767 mL 2.8834 mL 5.7668 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.21 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.97%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.8834 mL 14.4171 mL 28.8342 mL 72.0856 mL
    5 mM 0.5767 mL 2.8834 mL 5.7668 mL 14.4171 mL
    10 mM 0.2883 mL 1.4417 mL 2.8834 mL 7.2086 mL
    15 mM 0.1922 mL 0.9611 mL 1.9223 mL 4.8057 mL
    20 mM 0.1442 mL 0.7209 mL 1.4417 mL 3.6043 mL
    25 mM 0.1153 mL 0.5767 mL 1.1534 mL 2.8834 mL
    30 mM 0.0961 mL 0.4806 mL 0.9611 mL 2.4029 mL
    40 mM 0.0721 mL 0.3604 mL 0.7209 mL 1.8021 mL
    50 mM 0.0577 mL 0.2883 mL 0.5767 mL 1.4417 mL
    60 mM 0.0481 mL 0.2403 mL 0.4806 mL 1.2014 mL
    80 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3604 mL 0.9011 mL
    100 mM 0.0288 mL 0.1442 mL 0.2883 mL 0.7209 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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