2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK
  4. TG003

TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TG003 Chemical Structure

TG003 Chemical Structure

CAS No. : 719277-26-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1535
In-stock
5 mg ￥871
In-stock
10 mg ￥1395
In-stock
50 mg ￥4185
In-stock
100 mg ￥5115
In-stock
200 mg   询价  
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TG003 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TG003 is a potent inhibitor of Clk1/Sty; inhibits Clk1 and Clk4 with IC50 values of 20 and 15 nM, respectively[1].

IC50 & Target[1]

CLK1

20 nM (IC50)

CLK2

200 nM (IC50)

CLK4

15 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

TG003, shows the most potent effect on Clk1/Sty and Clk4 (IC50, 15–20 nM) and lesser on Clk2 (200 nM). TG003 inhibits SF2/ASF-dependent splicing of β-globin pre-mRNA in vitro by suppression of Clk-mediated phosphorylation. It suppresses serine/arginine-rich protein phosphorylation, dissociation of nuclear speckles, and Clk1/Sty-dependent alternative splicing in mammalian cells[1]. The small drug TG003 increases endogenous expression of p53β and p53γ protein isoforms by modulation of TP53 intron 9 alternative splicing[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TG003 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Intrathecal injection of either TG003 (1-100 pM) or IC261 (0.1-1 nM) dose-dependently decreases mechanical allodynia and thermal hyperalgesia induced by carrageenan or CFA[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

249.33

Formula

C13H15NO2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (501.34 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0107 mL 20.0537 mL 40.1075 mL
5 mM 0.8021 mL 4.0107 mL 8.0215 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.57%

COA (284 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

Kinase activity of Clks and SRPKs is assayed in a reaction mixture, containing 200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl2, 8 mM dithiothreitol, 4 mM EGTA, 1–20 μM ATP, 1 μCi of [γ-32P]ATP, 1 μg of synthetic peptide of SF2/ASF RS domain and 0.1-1 μg of purified kinases in a final volume of 40 μL. The final concentration of Me2SO is adjusted to 1% regardless of inhibitor concentration. The reaction mixture is incubated at 30 or 25 °C for mammalian or Xenopus recombinant proteins, respectively, for 10 min, and a half-portion is spotted on P81 phosphocellulose membrane. The kinase assay conditions, including the incubation period and concentration of kinases and substrates, are optimized to maintain the linearity during incubation. The membrane is washed with 5% phosphoric acid solution or 5% trichloroacetic solution at least over 15 min. The radioactivity is measured using a liquid scintillation counter[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

2×105 HeLa cells or 1.5×105 COS-7 cells re-suspended in 2 mL of medium are plated on 6-well dishes, and 2 μL of 10 mM TG003 dissolved in Me2SO (final concentration at 10 mM), or 2 μL of Me2SO, is added to some wells. Cells are trypsinized, and the density is counted every 24 h for 3 days. Cells are then fixed with 1 mL of ice-cold 70% ethanol, washed with PBS, incubated in 1 mL of PBS containing 1 μg/mL DNase-free RNase A and 50 μg/mL propidium iodide for 20 min at 37 °C, and proceeded to cell cycle analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

TG003 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0107 mL 20.0537 mL 40.1075 mL 100.2687 mL
5 mM 0.8021 mL 4.0107 mL 8.0215 mL 20.0537 mL
10 mM 0.4011 mL 2.0054 mL 4.0107 mL 10.0269 mL
15 mM 0.2674 mL 1.3369 mL 2.6738 mL 6.6846 mL
20 mM 0.2005 mL 1.0027 mL 2.0054 mL 5.0134 mL
25 mM 0.1604 mL 0.8021 mL 1.6043 mL 4.0107 mL
30 mM 0.1337 mL 0.6685 mL 1.3369 mL 3.3423 mL
40 mM 0.1003 mL 0.5013 mL 1.0027 mL 2.5067 mL
50 mM 0.0802 mL 0.4011 mL 0.8021 mL 2.0054 mL
60 mM 0.0668 mL 0.3342 mL 0.6685 mL 1.6711 mL
80 mM 0.0501 mL 0.2507 mL 0.5013 mL 1.2534 mL
100 mM 0.0401 mL 0.2005 mL 0.4011 mL 1.0027 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TG003719277-26-6TG 003TG-003CDKCyclin dependent kinasebreastcancerWilm'stumormutationsplicesiteInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
TG003
目录号：
HY-15338
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