2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT Receptor拮抗剂

5-HT Receptor拮抗剂

5-HT Receptor Isoform Comparison

5-HT Receptor拮抗剂 (480):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-12708
    Chlorpromazine

    氯丙嗪

    		Antagonist 99.61%
    Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride

    盐酸氯丙嗪

    		Antagonist 99.90%
    Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
  • HY-N0145
    Puerarin

    葛根素

    		Antagonist 98.92%
    Puerarin 是从葛根中提取的异黄酮，是5-HT2C受体拮抗剂。Puerarin 抑制迷走神经背运动核 (DMV)-迷走神经通路，进而导致脂肪吸收减少。
  • HY-162677
    MT-1207 Antagonist 99.96%
    MT-1207 是一种具有口服活性的，选择性肾上腺素能 α1 和 5-HT2A 受体拮抗剂。MT-1207 对 α1A、α1B、α1D 和 5-HT2A 的 IC50 分别为 <0.1 nM、0.15 nM、1.40 nM 和 0.27 nM。MT-1207 在 2K2C 大鼠模型中有效降低血压 (BP)，且不损害肾功能。MT-1207 是一种多靶点抑制剂，具有用于血管扩张研究的潜力。
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    		Antagonist 99.83%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-12560A
    PNU-282987 Antagonist 99.70%
    PNU-282987 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，EC50 为 154 nM。PNU-282987 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂，IC50 为 4541 nM。PNU-282987 可用于中枢和外周神经系统的研究。
  • HY-B0002B
    Ondansetron

    昂丹司琼

    		Antagonist 99.37%
    Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
  • HY-14564A
    GTS-21 dihydrochloride Antagonist 99.92%
    GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。
  • HY-B0965
    Thioridazine hydrochloride

    盐酸硫利达嗪

    		Antagonist 99.96%
    Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
  • HY-14940
    Volinanserin

    氟利色林

    		Antagonist 99.76%
    Volinanserin 是一种有效的，选择性的 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 0.36 nM，对其选择性是对 5-HT1c，alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍，可用于精神疾病的研究。
  • HY-10349
    WAY-100635 Antagonist 99.44%
    WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
  • HY-15370A
    SB-269970 hydrochloride Antagonist 98.62%
    SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 值为 8.3，对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
  • HY-10562
    Ketanserin

    酮色林

    		Antagonist 99.89%
    Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。
  • HY-13409
    SB 242084 Antagonist 99.88%
    SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-A0019
    Paliperidone

    9-羟基利培酮

    		Antagonist 99.69%
    Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。
  • HY-17038
    Agomelatine

    阿戈美拉汀

    		Antagonist 99.88%
    Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-B1371
    Spiperone

    螺哌隆

    		Antagonist 99.00%
    Spiperone (Spiroperidol) 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT1A 和血清素 5-HT2A 拮抗剂。Spiperone 还是一种标记的神经阻滞剂受体配体。Spiperone 可以增强细胞内钙的水平，并抑制 Wnt 信号通路。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。
  • HY-14542
    Ziprasidone

    齐拉西酮

    		Antagonist 99.81%
    Ziprasidone (CP-88059) 是一种具有口服活性的精神类化合物，是 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
  • HY-70050C
    Alosetron Hydrochloride

    阿洛司琼盐酸盐

    		Antagonist 99.76%
    Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
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