2. Metabolic Enzyme/Protease GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Drug Metabolite Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor
  4. Paliperidone

Paliperidone  (Synonyms: 9-羟基利培酮; 9-Hydroxyrisperidone)

目录号: HY-A0019 纯度: 99.43%
Data Sheet SDS COA 产品使用指南 技术支持

溶解度

动物溶解方案

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Paliperidone Chemical Structure

Paliperidone Chemical Structure

CAS No. : 144598-75-4

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥715
In-stock
50 mg ￥650
In-stock
100 mg ￥1100
In-stock
200 mg ￥1972
In-stock
500 mg ￥4278
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone), the major active metabolite of Risperidone, is a dopamine D2 antagonist and 5-HT2A antagonist. Paliperidone is also active as an antagonist at α1 and α2 adrenergic receptors and H1-histaminergic receptors. Paliperidone, a antipsychotic agent, shows efficacy against schizophrenia[1].

IC50 & Target[1]

D2 Receptor

 

α adrenergic receptor

 

5-HT2A Receptor

 

α1 adrenergic receptor

 

α2 adrenergic receptor

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
193.9 μM
Compound: paliperidone
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
Inhibition of Cav1.2 current measured using QPatch automatic path clamp system in CHO cells expressing Cav1.2, beta-2 and alpha-2/delta-1 subunits
[PMID: 23812503]
体外研究
(In Vitro)

Paliperidone (10-100 μM, 12-24 h) 增加神经母细胞瘤细胞中 caspase-3 活性[5]。
Paliperidone (50-200 μM, 3 h) 可通过调节 Akt1/GSK3β 通路，有效保护小鼠 SK-N-SH 细胞免受谷氨酸损伤[6]。
Paliperidone (100 μM, 24 h) 对谷氨酸诱导的 SK-N-SH 细胞凋亡有保护作用[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Paliperidone 相关抗体:

Cell Viability Assay[6]

Cell Line: SK-N-SH cells
Concentration: 50-200 μM
Incubation Time: 3 h
Result: Increased cell viability at dose of 100 and 200 μM.
体内研究
(In Vivo)

Paliperidone (0.1-6 mg/kg, 腹腔注射, 1次) 显著提高雌性 Sprague-Dawley 大鼠空腹血糖水平[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
NCT NumberSponsorConditionStart DatePhase
NCT00645307Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
Schizophrenia
May 2004Phase 3
NCT00518323Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
Schizophrenia
August 2007Phase 3
NCT00791193Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.
Schizophrenia
March 2007Phase 1
分子量

426.48

Formula

C23H27FN4O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

帕潘立酮；9-羟基利培酮；帕利哌酮
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3448 mL 11.7239 mL 23.4478 mL
5 mM 0.4690 mL 2.3448 mL 4.6896 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

扫码获得
动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料

纯度： 99.43%

Data Sheet (637 KB) SDS (419 KB)

COA (286 KB)HNMR (284 KB)LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Paliperidone 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3448 mL 11.7239 mL 23.4478 mL 58.6194 mL
5 mM 0.4690 mL 2.3448 mL 4.6896 mL 11.7239 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1724 mL 2.3448 mL 5.8619 mL

Keywords:

Paliperidone144598-75-49-Hydroxyrisperidone帕潘立酮9-羟基利培酮帕利哌酮Drug MetaboliteDopamine Receptor5-HT ReceptorAdrenergic ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorBeta ReceptorantipsychoticmetaboliteschizophreniaatypicalSK-N-SH cellsAkt1/GSK3βcaspase-3Inhibitorinhibitorinhibit

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Paliperidone
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