Aurora Kinase (极光激酶)

Aurora 激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C）。Aurora 激酶控制细胞周期进程中的多个事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。

Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂期间具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A 主要控制着丝粒成熟和双极纺锤体的组装，而 Aurora-B 和 Aurora-C 是 (前) 中期和细胞分裂期间染色体凝聚、附着于着丝粒和排列所必需的。在人类肿瘤中，所有 Aurora 激酶成员都发挥与其有丝分裂活动相关的致癌作用，并促进癌细胞存活和增殖。针对 Aurora 激酶的抑制剂已引起癌症研究的关注。

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison

Aurora Kinase 相关产品 (148)
抗体 (4)
Aurora Kinase Isoform Comparison

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (137) 降解剂 (4) 调节剂 (2) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-RS01274

Aurkc Mouse Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Aurkc Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Aurkc (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Aurkc Mouse Pre-designed siRNA Set A Aurkc Mouse Pre-designed siRNA Set A

HY-168718

FAK-IN-22	Inhibitor
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK，JAK3，Aurora B 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 50.94 nM，9.99 nM 和 0.49 nM，有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖，其 IC₅₀ 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路，在 PANC-1 细胞中诱导凋亡和 G2/M 期阻滞。

HY-149694

Aurora kinase inhibitor-12	Inhibitor
Aurora kinase inhibitor-12 (Compound 1a ) 是极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，是参与肿瘤生长的关键酶。

HY-143713

Aurora A inhibitor 1	Inhibitor
Aurora A inhibitor 1 是一种有效的选择性Aurora A抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关，并且在过度表达时可能具有致癌特性。Aurora A inhibitor 1 具有研究 Aurora A 介导的癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021147974A1，化合物 49)。

HY-162837

AURKA against 1	Inhibitor
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA) 的抑制剂 (IC₅₀ 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。

HY-137344

dAURK-4	Inhibitor
dAURK-4 是 Alisertib (HY-10971) 的一种衍生物，是一种有效的选择性 PROTAC AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 具有抗癌作用。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10971)；黑色：连接子 (HY-W004640)；蓝色：E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597))。

HY-167854

KW-2450 free base	Inhibitor
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。

HY-150592

Aurora kinase-IN-2	Inhibitor
Aurora kinase-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases)，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC₅₀ 值分别为 90 和 152 nM。Aurora kinase-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora kinase-IN-2 可用于癌症研究。

HY-RS01268

Aurka Rat Pre-designed siRNA Set A	Inhibitor
Aurka Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Aurka (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Aurka Rat Pre-designed siRNA Set A Aurka Rat Pre-designed siRNA Set A

HY-B0712R

Ceftriaxone (Standard) 头孢曲松 (Standard)	Inhibitor
Ceftriaxone (Standard)是 Ceftriaxone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC₅₀ 值为 0.78 μM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有

HY-B0712S1

Ceftriaxone-¹³C₂,d₃ triethylammonium salt 头孢曲松-¹³C₂	Inhibitor
Ceftriaxone-¹³C₂,d₃ triethylammonium salt 是 ¹³C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC₅₀ 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

HY-10057

AT9283 hydrochloride	Inhibitor
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶，从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶，包括JAK2和Abl (T315I)。

HY-121998

Binucleine 2	Inhibitor
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。

HY-167114

(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1	Inhibitor
(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora A 和 PKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂。(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有抗转移活性。

HY-115862

Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one	Inhibitor
Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one 对人类腺苷受体 (AR) A₁ 和 hA_2A 表现出低微摩尔亲和力，Ki 分别为 4.6 和 4.8 μM。Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one 是聚 ADP-核糖聚合酶-1 (PARP-1) 和极光激酶 A 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.311 和 5.5 μM。

HY-B0712AR

Ceftriaxone (sodium hydrate) (Standard) 头孢曲松钠水合物(Standard)	Inhibitor
Ceftriaxone (sodium hydrate) (Standard)是 Ceftriaxone (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC₅₀ 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

HY-W100186

Win 47338	Control
Win 47338 (compound 14) 是有丝分裂激酶单极纺锤体 MPS1 和 Aurora 激酶 (AurA/AurB) 抑制剂的对照化合物 (K_i>100 μM)。

HY-122370A

Tripolin B	Inhibitor
Tripolin B 是一种 ATP 竞争性 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC₅₀ 值分别为 2.5 µM 和 6 µM。Tripolin B 在细胞中不发挥抑制作用。

HY-W395613

TY-011	Inhibitor
TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着，从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis)，并最终抑制癌细胞增殖，对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。

HY-13072B

Cenisertib benzoate	Inhibitor
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

Aurora Kinase Isoform Comparison

Aurora Kinase

Aurora A

Aurora B

Aurora C

Aurora Kinase (极光激酶) Degraders & Inhibitors

Product Name	Aurora Kinase	Aurora A	Aurora B	Aurora C	Purity

Alisertib		Aurora A, IC₅₀: 1.2 nM	Aurora B, IC₅₀: 396.5 nM		99.84%
Barasertib-HQPA			Aurora B, IC₅₀: 0.37 nM		99.47%
Barasertib			Aurora B, IC₅₀: 0.37 nM		99.62%
Reversine		Aurora A, IC₅₀: 400 nM	Aurora B, IC₅₀: 500 nM	Aurora C, IC₅₀: 400 nM	99.22%
Tozasertib		Aurora A, Ki: 0.6 nM	Aurora B, Ki: 18 nM	Aurora C, Ki: 4.6 nM	99.92%
PF 477736		Aurora-A, IC₅₀: 23 nM			99.21%
JNJ-7706621		Aurora A, IC₅₀: 11 nM	Aurora B, IC₅₀: 15 nM		99.91%
Hesperadin			Aurora B, IC₅₀: 250 nM		98.00%
AT9283		Aurora A, IC₅₀: 3 nM	Aurora B, IC₅₀: 3 nM		99.67%
KW-2449		Aurora A, IC₅₀: 48 nM			99.69%
MK-5108		Aurora A, IC₅₀: 64 pM			99.89%
AMG 900		Aurora A, IC₅₀: 5 nM	Aurora B, IC₅₀: 4 nM	Aurora C, IC₅₀: 1 nM	99.05%
ZM-447439		Aurora A, IC₅₀: 110 nM	Aurora B, IC₅₀: 130 nM		99.19%
GSK-1070916			Aurora B, Ki: 0.38 nM	Aurora C, Ki: 1.5 nM	99.55%
LY3295668		Aurora A, IC₅₀: 0.8 nM			99.48%
Danusertib		Aurora A, IC₅₀: 13 nM	Aurora B, IC₅₀: 79 nM	Aurora C, IC₅₀: 61 nM	99.44%
MLN8054		Aurora A, IC₅₀: 4 nM			99.54%
PF-03814735		Aurora 1, IC₅₀: 0.8 nM	Aurora 2, IC₅₀: 5 nM		99.58%
TAK-632			Aurora B, IC₅₀: 66 nM		98.84%
SNS-314 mesylate		Aurora A, IC₅₀: 9 nM	Aurora B, IC₅₀: 31 nM	Aurora C, IC₅₀: 6 nM	99.53%
JB170		Aurora A, DC₅₀: 28 nM Aurora A, Kd: 99 nM Aurora A, EC₅₀: 193 nM			98.97%
XL228		Aurora A, IC₅₀: 3.1 nM			99.64%
SP-96		Aurora A, IC₅₀: 18.975 nM	Aurora B, IC₅₀: 0.316 nM		99.42%
ENMD-2076		Aurora A, IC₅₀: 14 nM			99.99%
Ilorasertib hydrochloride		Aurora A, IC₅₀: 120 nM	Aurora B, IC₅₀: 7 nM Aurora B (Y156H), IC₅₀: 12 nM	Aurora C, IC₅₀: 1 nM	98.48%
BI-847325				Aurora C, IC₅₀: 15 nM	98.15%
TCS7010		Aurora A, IC₅₀: 3.4 nM	Aurora B, IC₅₀: 3.4 μM		99.82%
TAK-901		Aurora A, IC₅₀: 21 nM	Aurora B, IC₅₀: 15 nM		99.84%
Cenisertib		Aurora-A	Aurora-B		99.86%
CCT 137690		Aurora A, IC₅₀: 15 nM	Aurora B, IC₅₀: 25 nM	Aurora C, IC₅₀: 19 nM	99.54%
CCT129202		Aurora A, IC₅₀: 42 nM	Aurora B, IC₅₀: 198 nM	Aurora C, IC₅₀: 227 nM	≥98.0%
CYC-116		Aurora A, Ki: 8 nM	Aurora B, Ki: 9.2 nM		99.03%
SCH-1473759 hydrochloride		Aurora A, IC₅₀: 4 nM	Aurora B, IC₅₀: 13 nM		99.79%
GRK2 Inhibitor 2		Aurora A, IC₅₀: 137 nM			98.88%
GW779439X		Aurora A			99.85%
CD532		Aurora A, IC₅₀: 45 nM			98.78%
MK-8745		Aurora A, IC₅₀: 0.6 nM			99.08%
NU6140		Aurora A, IC₅₀: 67 nM	Aurora B, IC₅₀: 35 nM		99.07%
Chiauranib			Aurora B, IC₅₀: 9 nM		99.28%
TAS-119		Aurora A, IC₅₀: 1 nM	Aurora B, IC₅₀: 95 nM		98.03%
DB0614	Aurora Kinase				98.80%
PHA-680632		Aurora A, IC₅₀: 27 nM	Aurora B, IC₅₀: 135 nM	Aurora C, IC₅₀: 120 nM	98.07%
dAURK-4 hydrochloride		Aurora A			99.44%
GSK2646264		Aurora A, pIC₅₀: <4.3	Aurora B, pIC₅₀: <4.6		98.39%
Aurora kinase inhibitor-3		Aurora A, IC₅₀: 42 nM			99.05%
Ilorasertib		Aurora A, IC₅₀: 120 nM	Aurora B, IC₅₀: 7 nM Aurora B (Y156H), IC₅₀: 12 nM	Aurora C, IC₅₀: 1 nM	99.86%
Aurkin A		Aurora A, Kd: 3.77 μM			≥98.0%
ENMD-2076 Tartrate		Aurora A, IC₅₀: 1.86 nM			99.42%
SCH-1473759		Aurora A, IC₅₀: 4 nM	Aurora B, IC₅₀: 13 nM		98.20%
CCT241736		Aurora-A, IC₅₀: 38 nM Aurora-A, Kd: 7.5 nM	Aurora-B, Kd: 48 nM		99.88%
Aurora kinase inhibitor-2		Aurora A, IC₅₀: 310 nM	Aurora B, IC₅₀: 240 nM		99.08%
AKI603		Aurora A, IC₅₀: 12.3 nM			98.03%
TC-A 2317 hydrochloride		Aurora A, Ki: 1.2 nM	Aurora B, Ki: 101 nM		99.57%
Phthalazinone pyrazole		Aurora-A, IC₅₀: 0.031 μM			≥98.0%
AurkA allosteric-IN-1		Aurora A, IC₅₀: 6.5 μM (^[1])
Alisertib sodium		Aurora A, IC₅₀: 12.5 nM	Aurora B, IC₅₀: 396.5 nM
Hesperadin hydrochloride			Aurora B, IC₅₀: 250 nM
AT9283 lactic acid		Aurora A, IC₅₀: 3 nM	Aurora B, IC₅₀: 3 nM
Aurora kinase inhibitor-10			Aurora B, IC₅₀: 8 nM
Aurora kinase-IN-5		Aurora A, IC₅₀: 5.6 nM	Aurora B, IC₅₀: 18.4 nM	Aurora C, IC₅₀: 24.6 nM
Aurora kinase inhibitor-9		Aurora A, IC₅₀: 0.093 μM	Aurora B, IC₅₀: 0.09 μM
Glycyl H-1152 hydrochloride		Aurora A, IC₅₀: 2.35 μM
SAR156497		Aurora A, IC₅₀: 0.6 nM	Aurora B, IC₅₀: 1 nM
Aurora A inhibitor 2		Aurora A, IC₅₀: 21.94 nM	Aurora B, IC₅₀: 273.18 nM
TAK-901 hydrochloride		Aurora A, IC₅₀: 21 nM	Aurora B, IC₅₀: 15 nM
Aurora kinase inhibitor-13		Aurora A, IC₅₀: 2.3 μM
PROTAC MPS1 degrader 1		Aurora A, DC₅₀: 108.7 nM	Aurora B, DC₅₀: 570.3 nM
RET-IN-19		Aurora A, IC₅₀: 0.242 ± 0. μM	Aurora B, IC₅₀: 0.536 ± 45 μM
BRD-7880		Aurora A, IC₅₀: 2153 nM	Aurora B, IC₅₀: 7 nM	Aurora C, IC₅₀: 12 nM
Aurora A/PKC-IN-1		Aurora A, IC₅₀: 6.9 nM
SNS-314		Aurora A, IC₅₀: 9 nM	Aurora B, IC₅₀: 31 nM	Aurora C, IC₅₀: 6 nM
FAK-IN-22			Aurora B, IC₅₀: 0.49 nM
dAURK-4		Aurora A
Aurora kinase-IN-2		Aurora A, IC₅₀: 90 nM	Aurora B, IC₅₀: 152 nM
Binucleine 2			Aurora B
(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1		Aurora A, IC₅₀: 6.9 nM
Benzo[c][1,8]naphthyridin-6(5H)-one		Aurora A, IC₅₀: 5.5 μM
TY-011		Aurora A	Aurora B
Aurora A inhibitor 4		Aurora A
Aurora inhibitor 1		Aurora A, IC₅₀: 4 nM	Aurora B, IC₅₀: 13 nM
Aurora B inhibitor 1			Aurora B, Ki: 0.01 μM

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