2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-144981
    HQ461 Inhibitor 98.10%
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-W050154
    Kojic acid

    曲酸

    		Inhibitor 99.99%
    Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
    Kojic acid
  • HY-101611
    MSC2530818 Inhibitor 99.62%
    MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
    MSC2530818
  • HY-115470
    CLK-IN-T3 Inhibitor 98.63%
    CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
    CLK-IN-T3
  • HY-111388A
    SEL120-34A monohydrochloride Inhibitor 99.29%
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
    SEL120-34A monohydrochloride
  • HY-15166
    (E/Z)-Zotiraciclib Inhibitor 99.96%
    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
    (E/Z)-Zotiraciclib
  • HY-111556
    BSJ-03-123 Inhibitor 98.12%
    BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
    BSJ-03-123
  • HY-123954
    BTX-A51 Inhibitor 98.58%
    BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。
    BTX-A51
  • HY-11009
    CGP60474 Inhibitor 99.23%
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
    CGP60474
  • HY-124760
    hSMG-1 inhibitor 11e Inhibitor 99.81%
    hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
    hSMG-1 inhibitor 11e
  • HY-128587
    Mevociclib Inhibitor 99.27%
    Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂，其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
    Mevociclib
  • HY-116035
    Nimbolide

    印苦楝内酯

    		Inhibitor 99.79%
    Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4/CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
    Nimbolide
  • HY-144875
    CTX-712 Inhibitor 98.60%
    CTX-712 是一种口服有效的 CLK 2 抑制剂，IC50 为 1.4 nM，具有抗肿瘤活性。
    CTX-712
  • HY-15260A
    XL413 monohydrochloride Inhibitor 99.72%
    XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
    XL413 monohydrochloride
  • HY-136252
    BSJ-04-132 Inhibitor 99.07%
    BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
    BSJ-04-132
  • HY-N0417
    Cucurbitacin E

    葫芦素 E

    		Inhibitor 99.92%
    Cucurbitacin E 是来自葫芦科的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。
    Cucurbitacin E
  • HY-15004
    AUZ 454 Inhibitor 99.57%
    AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂，Kd 值是 8.2 nM。
    AUZ 454
  • HY-N7364
    (E)-β-Farnesene

    (E)-β-法呢烯

    		Ligand 99.43%
    (E)-β-Farnesene (trans-β-Farnesene) 是一种蚜虫报警信息素，发现于 Phlomis aurea Decne 精油中。(E)-β-Farnesene 与 CDK2 receptor 的结合评分为 -30.64 kcal/mol。(E)-β-Farnesene 对气味结合蛋白 3 (OBP3) 也表现出良好的亲和力。(E)-β-Farnesene 可用作沙蝇 Lutzomyia longipalpis 的摄食促进剂。
    (E)-β-Farnesene
  • HY-114177
    Ebvaciclib Inhibitor 99.98%
    PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂，其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
    Ebvaciclib
  • HY-130709
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 Inhibitor 99.85%
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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