2. NF-κB Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. NF-κB CDK Apoptosis
  4. Nimbolide

Nimbolide  (Synonyms: 印苦楝内酯)

目录号: HY-116035 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4/CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。

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Nimbolide Chemical Structure

Nimbolide Chemical Structure

CAS No. : 25990-37-8

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In-stock
5 mg ￥2663
In-stock
10 mg ￥4600
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Nimbolide is a triterpene compound that can be isolated from neem (Azadirachta indica), possesses anticancer and antiproliferative activity. Nimbolide induces tumor cell apoptosis by inhibiting NF-κB and CDK4/CDK6 kinase. Nimbolide suppresses the Wnt, PI3K-Akt, MAPK and JAK-STAT signaling pathways[1][2].

IC50 & Target[1]

NF-κB

 

CDK4

 

CDK6

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BC1 cell line ED50
0.39 μg/mL
Compound: 1
Cytotoxicity against human BC1 cells after 72 hrs
Cytotoxicity against human BC1 cells after 72 hrs
[PMID: 2614419]
Col2 ED50
0.41 μg/mL
Compound: 1
Cytotoxicity against human Col2 cells after 72 hrs
Cytotoxicity against human Col2 cells after 72 hrs
[PMID: 2614419]
HT-1080 ED50
0.31 μg/mL
Compound: 1
Cytotoxicity against human HT1080 cells after 48 hrs
Cytotoxicity against human HT1080 cells after 48 hrs
[PMID: 2614419]
KB ED50
0.25 μg/mL
Compound: 1
Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs
Cytotoxicity against human KB cells after 72 hrs
[PMID: 2614419]
MCF7 IC50
4 μM
Compound: 11o
Antiproliferative activity against human MCF7 cells incubated for 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells incubated for 24 hrs by MTT assay
[PMID: 33289552]
MDA-MB-231 IC50
6 μM
Compound: 11o
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells incubated for 24 hrs by MTT assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells incubated for 24 hrs by MTT assay
[PMID: 33289552]
P388 ED50
0.065 μg/mL
Compound: 1
Cytotoxicity against mouse P388 cells after 48 hrs
Cytotoxicity against mouse P388 cells after 48 hrs
[PMID: 2614419]
SK-MEL-2 ED50
0.53 μg/mL
Compound: 1
Cytotoxicity against human SK-MEL-2 cells after 72 hrs
Cytotoxicity against human SK-MEL-2 cells after 72 hrs
[PMID: 2614419]
体外研究
(In Vitro)

Nimbolide (2 μM, 1-2 h) 可阻断 U87EGFRvIII 细胞中生长因子诱导的 Akt、ERK1/2 和 STAT3 磷酸化[2]。
Nimbolide (2-6 μM, 24 h) 抑制 MCF-7/MDA-MB-231 细胞中 IGF-I 介导的乳腺癌细胞增殖[3]。
Nimbolide (2-6 μM, 24 h) 在MCF-7/MDA-MB-231 细胞中通过抑制细胞周期蛋白 (A1/B/C/D1/E1)，抑制增殖并引起 G0/G1 期阻滞[3]。
Nimbolide (0-6 μM, 12 h) 增加了DUSP4的表达，减少 E-cadherin、Snail 和 MMP-3 的表达[4]。
Nimbolide (0-6 μM, 12 h) 抑制NSCLC 细胞的迁移和侵袭[4]。
Nimbolide (0-10 μM, 12 h) 抑制结直肠癌细胞增殖，诱导细胞凋亡[5]。
Nimbolide (10 μM, 0-12 h) 以时间依赖的方式抑制 HCT-116/HT-29/Caco-2 细胞中 NF-κB 的激活[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Nimbolide 相关抗体:

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: U87EGFRvIII cells
Concentration: 5-20 μg/μL
Incubation Time: 2-12 h
Result: Inhibited CDK4/6 activity in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Breast cancer cell lines (MCF-7/MDA-MB-231)
Concentration: 2-4 μM for MCF-7 cells, 4-6 μM for MDA-MB-231 cells
Incubation Time: 24 h
Result: Decreased protein levels of IGF-IRβ, IRS-2, PI3K, β-catenin, c-Myc, N-Ras, Raf-1, Mek, pERK1/2, cyclin (A1, B, C, D1 and E1) and PCNA.
Increased p38, p21, IGFBP-3 and PTEN protein expression.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: Breast cancer cell lines (MCF-7/MDA-MB-231)
Concentration: 2-4 μM for MCF-7 cells, 4-6 μM for MDA-MB-231 cells
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the G0/G1-phase population in MCF-7 cells by 68.43 and 62.06% at 2 and 4 μM, in MDA-MB-231 cells by 57.56 and 59.35% at 4 and 6 μM.
Increased the dead cells accumulation in MCF-7 cells by 7.62 and 22.91% at 2 and 4 μM, in MDA-MB-231 cells by 6.28 and 7.73% at 4 and 6 μM.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: Colorectal cancer cells (HCT-116/HT-29)
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 12 h
Result: Inhibited the expression of anti-apoptotic proteins (Bcl-2/Bcl-xL/c-IAP-1/survivin) and cell proliferative proteins (cyclin D1/c-Myc).
Inhibited the expression of proteins involved in tumor cell invasion, metastasis, and angiogenesis (MMP-9, ICAM-1, CXCR4, and VEGF) in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Nimbolide (10 mg/kg, 静脉注射, 每天一次, 7 天) 在U87EGFRvⅢ异种移植小鼠模型中抑制多形性胶质母细胞瘤的生长[2]。
Nimbolide (5 mg/kg, 20 mg/kg; 腹腔注射; 每天一次, 10 天) 抑制 HCT-116 衍生的异种移植小鼠肿瘤生长，减少了参与侵袭、转移和血管生成的蛋白(MMP-9、CXCR4、ICAM-1和VEGF)的表达[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HCT-116-derived xenograft mouse[5]
Dosage: 5 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), daily, 10 days
Result: Suppressed tumor growth in nude mice at a dose as low as 5 mg/kg.
Reduced tumor growth by almost 90% on day 10 at a dose as low as 20 mg/kg.
Didn’t affect the body weight of mice.
分子量

466.52

Formula

C27H30O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

印苦楝内酯
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (107.18 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1435 mL 10.7177 mL 21.4353 mL
5 mM 0.4287 mL 2.1435 mL 4.2871 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (299 KB) HNMR (140 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Nimbolide 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1435 mL 10.7177 mL 21.4353 mL 53.5883 mL
5 mM 0.4287 mL 2.1435 mL 4.2871 mL 10.7177 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0718 mL 2.1435 mL 5.3588 mL
15 mM 0.1429 mL 0.7145 mL 1.4290 mL 3.5726 mL
20 mM 0.1072 mL 0.5359 mL 1.0718 mL 2.6794 mL
25 mM 0.0857 mL 0.4287 mL 0.8574 mL 2.1435 mL
30 mM 0.0715 mL 0.3573 mL 0.7145 mL 1.7863 mL
40 mM 0.0536 mL 0.2679 mL 0.5359 mL 1.3397 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2144 mL 0.4287 mL 1.0718 mL
60 mM 0.0357 mL 0.1786 mL 0.3573 mL 0.8931 mL
80 mM 0.0268 mL 0.1340 mL 0.2679 mL 0.6699 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1072 mL 0.2144 mL 0.5359 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Nimbolide25990-37-8印苦楝内酯NF-κBCDKApoptosisNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBCyclin dependent kinaseCDK InhibitorU87EGFRvIII cellsERK1/2AntiproliferativeInhibitorinhibitorinhibit

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Nimbolide
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