2. 点击化学
  3. 炔烃
  4. Tirasemtiv

Tirasemtiv  (Synonyms: CK-2017357)

目录号: HY-15964 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tirasemtiv 是一种快速骨骼肌型肌钙蛋白复合物激活剂。Tirasemtiv 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Tirasemtiv Chemical Structure

Tirasemtiv Chemical Structure

CAS No. : 1005491-05-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
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Customer Review

Tirasemtiv 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tirasemtiv is an activator of the fast skeletal muscle troponin complex. Tirasemtiv is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

Troponin[1]

体外研究
(In Vitro)

Tirasemtiv is a fast skeletal troponin activator that sensitizes the sarcomere to calcium; this mechanism of action amplifies the response of muscle to neuromuscular input producing greater force when nerve input is reduced. Tirasemtiv selectively sensitizes fast skeletal muscle troponin to calcium (Ca2+), and slows the rate of Ca2+ release from the regulatory troponin complex of fast skeletal muscle[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tirasemtiv 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

A single dose of Tirasemtiv significantly increases submaximal isometric force, forelimb grip strength, grid hang time, and rotarod performance in a female transgenic mouse model (B6SJL-SOD1G93A) of ALS with functional deficits. Additionally, diaphragm force and tidal volume are significantly higher in Tirasemtiv-treated female B6SJL-SOD1G93A mice. At the 25% deficit milestone, vehicle-treated B6SJL-SOD1G93A mice demonstrated forelimb grip strength of 49.6±4.6 g. Tirasemtiv increases grip strength by 38% to 68.6±8.1g (p<0.05, single tailed t-test). Tirasemtiv doses of 2, 2, 2, and 4 mg/kg given at approximately 20 min intervals to achieve a cumulative dose of 10 mg/kg. Regression analysis of the log dose vs. response relationship indicated that Tirasemtiv significantly increased muscle force in WT and mid-stage B6SJL-SOD1G93A mice (WT p<0.0001; mid-stage p=0.0028). At later stages of disease, the mice exhibited a trend for increased muscle function in response to Tirasemtivcompared to baseline (p=0.064)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

230.27

Formula

C12H14N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10.91 mg/mL (47.38 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3427 mL 21.7136 mL 43.4273 mL
5 mM 0.8685 mL 4.3427 mL 8.6855 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.09 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.09 mg/mL (4.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.09 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (288 KB) HNMR (248 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Wild-type background strain B6SJLF1/J mice and B6SJL-SOD1G93A mice over-expressing the human SOD-1 gene with mutation G93A are group-housed in a 12-hour light cycle and fed standard chow and water ad libitum. Tirasemtiv is administered in solution (50% PEG300/10% EtOH/40% Cavitron cyclodextrin formulation) as a single slow bolus over a 2 minute period via a catheter in the contralateral femoral artery placed above the aortic bifurcation. Tirasemtiv bolus injections (2, 2, 2, and 4 mg/kg) are given at approximately 20 min intervals to achieve a cumulative dose of 10 mg/kg in order to assess the dose response, with a maximal dosage volume of 5 mL/kg. At the end of each experiment, a single terminal blood sample is drawn via cardiac puncture for compound concentration analysis.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Tirasemtiv 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.3427 mL 21.7136 mL 43.4273 mL 108.5682 mL
5 mM 0.8685 mL 4.3427 mL 8.6855 mL 21.7136 mL
10 mM 0.4343 mL 2.1714 mL 4.3427 mL 10.8568 mL
15 mM 0.2895 mL 1.4476 mL 2.8952 mL 7.2379 mL
20 mM 0.2171 mL 1.0857 mL 2.1714 mL 5.4284 mL
25 mM 0.1737 mL 0.8685 mL 1.7371 mL 4.3427 mL
30 mM 0.1448 mL 0.7238 mL 1.4476 mL 3.6189 mL
40 mM 0.1086 mL 0.5428 mL 1.0857 mL 2.7142 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tirasemtiv1005491-05-3CK-2017357CK2017357CK 2017357OthersInhibitorinhibitorinhibit

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