1. Immunology/Inflammation
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  3. Tolmetin sodium dihydrate

Tolmetin sodium dihydrate  (Synonyms: 痛灭定)

目录号: HY-B1489 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

Tolmetin sodium dehydrate 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1COX-2IC50 值分别为 0.35 μM 和 0.82 μM。Tolmetin sodium dehydrate 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tolmetin sodium dihydrate Chemical Structure

Tolmetin sodium dihydrate Chemical Structure

CAS No. : 64490-92-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
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100 mg ¥500
In-stock
200 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tolmetin sodium dihydrate is an orally active and potent COX inhibitor with IC50s of 0.35 μM and 0.82 μM human COX-1 and COX-2, respectively. Tolmetin sodium dihydrate is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID)[1][2].

IC50 & Target[1]

Human COX-1

0.35 μM (IC50)

Human COX-2

0.82 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Tolmetin sodium dihydrate (0.25 mM) does not attenuate lipid peroxidation in rat brain homogenate. Tolmetin (0.25, 0.5, 0.75, 1 mM) shows radical scavenging properties but without superoxide anion generation in rat brain homogenat[3].
Tolmetin sodium dihydrate (0.001-100 μM) shows anticancer activity againts HT-29 colon cancer cell line in a dose-dependent manner[4].
Tolmetin sodium dihydrate (0-100 μM) shows no effect on osteoblast growth[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Tolmetin sodium dihydrate (30,100 mg/kg; gavage; single dose or twice daily for 3 and 14 days) shows maximal ulcerogenic effect 4 h after the single dose, while potently decreases after 3 and 14 days of repeated administration in male Wistar rats weighing 180-200 g. Tolmetin causes gastric lesions in 100 mg/kg[2].
Tolmetin sodium dihydrate (5 mg/kg twice a day for 5 days) pre-treatment considerably attenuates quinolinic acid (QA)-induced neurotoxicity[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

315.30

Formula

C15H18NNaO5

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

中文名称

托美丁钠二水;痛灭定;托麦汀钠二水

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (317.16 mM)

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (39.64 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1716 mL 15.8579 mL 31.7158 mL
5 mM 0.6343 mL 3.1716 mL 6.3432 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 25 mg/mL (79.29 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献
Animal Administration
[1]

Rats[1]
After 2 weeks of acclimatization, rats are randomized to different groups and given the non-selective COX inhibitors, amtolmetin guacyl (AMG) (50 and 150 mg/kg) and Tolmetin (30 and 100 mg/kg) as well as the selective COX-2 inhibitor, celecoxib (CXIB; 20 and 60 mg/kg). The compounds are suspended in 1% carboxymethylcellulose (CMC) immediately before use and administered by gavage in a 10-mL/kg volume. Control groups receive CMC in the same volume. Rats from each group are divided into 3 subgroups, consisting each of at least 10 animals. Subgroups are dosed either with a single dose (acute treatment group) or twice daily for 3 and 14 days (chronic treatment groups). To ensure that all groups are dosed for the same period of time, those receiving less than 14 days of NSAIDs are given CMC until they are due to start the assigned treatment. Rats are killed by cervical dislocation 4 h after the last administration. Stomachs are immediately removed, opened along the lesser curvature and gently rinsed[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 3.1716 mL 15.8579 mL 31.7158 mL 79.2896 mL
5 mM 0.6343 mL 3.1716 mL 6.3432 mL 15.8579 mL
10 mM 0.3172 mL 1.5858 mL 3.1716 mL 7.9290 mL
15 mM 0.2114 mL 1.0572 mL 2.1144 mL 5.2860 mL
20 mM 0.1586 mL 0.7929 mL 1.5858 mL 3.9645 mL
25 mM 0.1269 mL 0.6343 mL 1.2686 mL 3.1716 mL
30 mM 0.1057 mL 0.5286 mL 1.0572 mL 2.6430 mL
H2O 40 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7929 mL 1.9822 mL
50 mM 0.0634 mL 0.3172 mL 0.6343 mL 1.5858 mL
60 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5286 mL 1.3215 mL
80 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9911 mL
100 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3172 mL 0.7929 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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