2. Cell Cycle/DNA Damage Metabolic Enzyme/Protease
  3. CDK Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
  4. BMS-265246

BMS-265246 是一种有效且选择性的周期蛋白依赖性激酶 CDK1 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制 CHI3L1 刺激 ACE2 (血管紧张素转换酶 2) 和 SPP (病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BMS-265246 Chemical Structure

BMS-265246 Chemical Structure

CAS No. : 582315-72-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1540
In-stock
1 mg ￥636
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
25 mg ￥4359
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

BMS-265246 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 CDK 亚型特异性产品:

查看所有亚型
CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-265246 is a potent and selective cyclin-dependent kinase CDK1 and CDK2 inhibitor, with IC50 values of 6 and 9 nM, respectively. BMS-265246 inhibits CHI3L1 (chitinase 3-like-1) stimulation of ACE2 (angiotensin converting enzyme 2) and SPP (viral spike protein priming proteases). BMS-265246 can be used for ovarian cancer and COVID-19 research[1][2][3].

IC50 & Target[1]

CDK1/cycB

6 nM (IC50)

CDK2/Cyc E

9 nM (IC50)

CDK4/cycD

230 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Sf9 IC50
0.006 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of His-tagged CDK2/cyclin E (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of His-tagged CDK2/cyclin E (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
0.014 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of His-tagged CDK1/cyclin B1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of His-tagged CDK1/cyclin B1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
0.222 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of GST-tagged CDK4/cyclin D1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using RPPTLSPIPHIPR peptide as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of GST-tagged CDK4/cyclin D1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using RPPTLSPIPHIPR peptide as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
0.258 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of GST-tagged CDK5/p25 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of GST-tagged CDK5/p25 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using histone H1 as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
1.6 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of GST-tagged CDK7/cyclinH/MAT1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using YSPTSPS-2 KK peptide as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of GST-tagged CDK7/cyclinH/MAT1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using YSPTSPS-2 KK peptide as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
Sf9 IC50
1.8 μM
Compound: BMS265246
Inhibition of GST-tagged CDK9/CyclinT1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using YSPTSPS-2 KK peptide as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
Inhibition of GST-tagged CDK9/CyclinT1 (unknown origin) expressed in Baculovirus infected Sf9 cells using YSPTSPS-2 KK peptide as substrate as substrate in presence of [gamma-33P]-ATP by radiometric filter binding assay
[PMID: 30234987]
体外研究
(In Vitro)

BMS-265246 结合 ATP 位点，在卵巢癌细胞 (A2780) 中表现出细胞毒活性，IC50 为 0.76 μM[1]。
BMS-265246 (0-10 μM) 可以剂量依赖性地增加 iTreg 细胞分化[2]。
BMS-265246 (9 nM，24 h) 抑制 CHI3L1 刺激上皮细胞 ACE2 的能力和 SPP[3]。
BMS-265246 (1 μM，1 h) 阻止 E2 在 MCF7 细胞中诱导 EGF3、AREG 和 CXCL12[4]。
BMS-265246 可与 Tamoxifen 协同诱导 MCF7 细胞凋亡[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BMS-265246 相关抗体:

RT-PCR[3]

Cell Line: Calu-3 cells
Concentration: 9 nM
Incubation Time: 24 hours
Result: Abrogated the ability of CHI3L1 (chitinase 3-like-1) to stimulate epithelial cells ACE2 (angiotensin converting enzyme 2) and SPP (viral spike protein priming proteases).
分子量

345.34

Formula

C18H17F2N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (36.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8957 mL 14.4785 mL 28.9570 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8957 mL 5.7914 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.02 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.92%

COA (287 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

BMS-265246 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8957 mL 14.4785 mL 28.9570 mL 72.3924 mL
5 mM 0.5791 mL 2.8957 mL 5.7914 mL 14.4785 mL
10 mM 0.2896 mL 1.4478 mL 2.8957 mL 7.2392 mL
15 mM 0.1930 mL 0.9652 mL 1.9305 mL 4.8262 mL
20 mM 0.1448 mL 0.7239 mL 1.4478 mL 3.6196 mL
25 mM 0.1158 mL 0.5791 mL 1.1583 mL 2.8957 mL
30 mM 0.0965 mL 0.4826 mL 0.9652 mL 2.4131 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BMS-265246582315-72-8BMS265246BMS 265246CDKAngiotensin-converting Enzyme (ACE)Cyclin dependent kinaseiTreg cellA2780MCF7 cellsCalu-3 cellsPyrazolopyridineovarian cancerCOVID-19SARS-CoV-2CHI3L1chitinase 3-like-1Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
BMS-265246
目录号：
HY-15275
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z