1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. CDK
  3. CDK5 inhibitor 20-223

CDK5 inhibitor 20-223  (Synonyms: CP668863)

目录号: HY-123772 纯度: 99.78%
COA 产品使用指南

CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2CDK5 抑制剂,IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CDK5 inhibitor 20-223 Chemical Structure

CDK5 inhibitor 20-223 Chemical Structure

CAS No. : 865317-30-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2200
In-stock
1 mg ¥909
In-stock
5 mg ¥2000
In-stock
10 mg ¥3200
In-stock
25 mg ¥6000
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CDK5 inhibitor 20-223 is a potent CDK2 and CDK5 inhibitor with IC50s of 6.0 and 8.8 nM, respectively. CDK5 inhibitor 20-223 is an effective anti-colorectal cancer (CRC) agent[1].

IC50 & Target[1]

CDK2

6.0 nM (IC50)

CDK5

8.8 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
ASPC1 IC50
1163 nM
Compound: 21
Antiproliferative activity against human AsPC1 cells after 72 hrs by prestoblue assay
Antiproliferative activity against human AsPC1 cells after 72 hrs by prestoblue assay
[PMID: 30343954]
BXPC-3 IC50
> 2000 nM
Compound: 21
Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs by prestoblue assay
Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs by prestoblue assay
[PMID: 30343954]
MIA PaCa-2 IC50
861 nM
Compound: 21
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 72 hrs by prestoblue assay
Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 72 hrs by prestoblue assay
[PMID: 30343954]
体外研究
(In Vitro)

CDK5 inhibitor 20-223 (10 nM-10 μM;72 h) 有效抑制一组结直肠癌 (CRC) 细胞系的细胞生长[1]
CDK5 inhibitor 20-223 (0.3125 -20 μM;6 h) 在三种 CRC 细胞系中诱导 pRB (S807/811) 和 pFAK (S732) 水平的剂量依赖性降低[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: CRC cell lines SW620, DLD1, HT29, HCT116, FET, CBS, and GEO cells
Concentration: 10 μM, 1 μM, 100 nM, 10 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Reduced cell growth. IC50s of 168±20, 480±41, 360±72, 763±92, 117±49, 568±49, 79±31 nM for SW620, DLD1, HT29, HCT116, FET, CBS, and GEO cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CRC cell lines GEO, HCT116 and HT29
Concentration: 20, 10, 5, 2.5, 1.25, 0.625, 0.3125 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Did not affect the total levels of CDK2/5, and the levels of total FAK or total Retinoblastoma protein (Rb).
Induced a dose-dependent decrease in pRB (S807/811) and pFAK (S732) levels.
体内研究
(In Vivo)

CDK5 inhibitor 20-223 (8mg/kg; subcutaneously; for 14 injections) 显示在裸鼠中的人 CRC 异种移植肿瘤中的抗肿瘤活性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Athymic nude mice[1]
Dosage: 8 mg/kg
Administration: Injections were given subcutaneously daily for the first week and every other day for two more weeks for a total of 14 injections.
Result: Reduced tumor growth and tumor weight in vivo.
分子量

305.37

Formula

C19H19N3O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (327.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2747 mL 16.3736 mL 32.7472 mL
5 mM 0.6549 mL 3.2747 mL 6.5494 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (16.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2747 mL 16.3736 mL 32.7472 mL 81.8679 mL
5 mM 0.6549 mL 3.2747 mL 6.5494 mL 16.3736 mL
10 mM 0.3275 mL 1.6374 mL 3.2747 mL 8.1868 mL
15 mM 0.2183 mL 1.0916 mL 2.1831 mL 5.4579 mL
20 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6374 mL 4.0934 mL
25 mM 0.1310 mL 0.6549 mL 1.3099 mL 3.2747 mL
30 mM 0.1092 mL 0.5458 mL 1.0916 mL 2.7289 mL
40 mM 0.0819 mL 0.4093 mL 0.8187 mL 2.0467 mL
50 mM 0.0655 mL 0.3275 mL 0.6549 mL 1.6374 mL
60 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5458 mL 1.3645 mL
80 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4093 mL 1.0233 mL
100 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3275 mL 0.8187 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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