2. GPCR/G Protein
  3. Endothelin Receptor
  4. Darusentan

Darusentan  (Synonyms: Lu-135252)

目录号: HY-15404 纯度: 98.67%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Darusentan Chemical Structure

Darusentan Chemical Structure

CAS No. : 171714-84-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1430
In-stock
1 mg ￥495
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2200
In-stock
25 mg ￥4060
In-stock
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Darusentan 相关抗体

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ETA ETB

  • 生物活性

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生物活性

Darusentan (Lu-135252) is a selective endothelin receptor A (ET-A) receptor antagonist, which binds with a Ki of 1.4 nM to the ET-A receptor and a Ki of 184 nM to ET-B receptor, respectively with a 100-fold selectivity for ETA rather than ETB receptors[1]. Darusentan competes for radiolabeled endothelin binding in rat aortic vascular smooth muscle cells (RAVSMs) membranes with single-site kinetics, exhibiting a Ki of 13 nM[2].

体外研究
(In Vitro)

Darusentan ((S)-Darusentan) competes for radiolabeled endothelin binding in rat aortic vascular smooth muscle cells (RAVSMs) membranes with single-site kinetics, exhibiting a Ki=13 nM. In isolated endothelium-denuded rat aortic rings, Darusentan inhibits endothelin-induced vascular contractility with a pA2=8.1±0.14. Darusentan ( 0.001-1μM) inhibits ET-1-induced signaling in cultured RAVSMs[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Darusentan 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Darusentan (30 mg/kg per day orally for weeks 3 and 4) reverses aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg per min subcutaneously for 2 and 4 weeks) in male Sprague Dawley rats[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Twenty-four (eight per group) male Sprague Dawley rats weighing 175±200 g[3]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Administered orally in rat food for weeks 3 and 4
Result: Reversed aortic alterations produced by infusion of Norepinephrine (2.5 μg/kg).
Clinical Trial
分子量

410.42

Formula

C22H22N2O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

达卢生坦；达洛生坦；达鲁生坦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (243.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4365 mL 12.1826 mL 24.3653 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4365 mL 4.8731 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.67%

COA (203 KB) LCMS (288 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Darusentan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4365 mL 12.1826 mL 24.3653 mL 60.9132 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4365 mL 4.8731 mL 12.1826 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2183 mL 2.4365 mL 6.0913 mL
15 mM 0.1624 mL 0.8122 mL 1.6244 mL 4.0609 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6091 mL 1.2183 mL 3.0457 mL
25 mM 0.0975 mL 0.4873 mL 0.9746 mL 2.4365 mL
30 mM 0.0812 mL 0.4061 mL 0.8122 mL 2.0304 mL
40 mM 0.0609 mL 0.3046 mL 0.6091 mL 1.5228 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2437 mL 0.4873 mL 1.2183 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4061 mL 1.0152 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1523 mL 0.3046 mL 0.7614 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2437 mL 0.6091 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Darusentan171714-84-4Lu-135252达卢生坦达洛生坦达鲁生坦Lu135252Lu 135252Endothelin ReceptorendothelinreceptorET-ArataorticvascularsmoothmuscleRAVSMsInhibitorinhibitorinhibit

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