2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. Sodium Channel GABA Receptor
  4. Riluzole

Riluzole  (Synonyms: 利鲁唑; PK 26124)

目录号: HY-B0211 纯度: 99.61%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。

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Riluzole Chemical Structure

Riluzole Chemical Structure

CAS No. : 1744-22-5

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥960
In-stock
500 mg ￥2850
In-stock
1 g ￥4200
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Riluzole is an anticonvulsant agent and belongs to the family of use-dependent Na+ channel blocker which can also inhibit GABA uptake with an IC50 of 43 μM.

IC50 & Target

Sodium channel[1]
IC50: 43 μM (GABA receptor)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
786-0 IC50
> 25 μM
Compound: 1b
Mitochondrial toxicity in human 786-O cells measured after 6 hrs by MitoTracker Red chloromethyl-X-rosamine based assay
Mitochondrial toxicity in human 786-O cells measured after 6 hrs by MitoTracker Red chloromethyl-X-rosamine based assay
[PMID: 30908048]
A549 GI50
10 μM
Compound: 1b
Cytotoxicity against human A549 cells after 48 hrs by Celltiter-glo assay
Cytotoxicity against human A549 cells after 48 hrs by Celltiter-glo assay
[PMID: 30908048]
CHO-K1 IC50
310 μM
Compound: Riluzole
Cytotoxicity against CHOK1 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against CHOK1 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 27287370]
CHO-K1 IC50
480 μM
Compound: Riluzole
Cytotoxicity against CHOK1 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by LDH assay
Cytotoxicity against CHOK1 cells assessed as reduction in cell viability after 24 hrs by LDH assay
[PMID: 27287370]
HEK293 IC50
160 μM
Compound: Riluzole
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in estradiol 3-glucuronidation by LC-MS/MS method
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in estradiol 3-glucuronidation by LC-MS/MS method
[PMID: 21030469]
HEK293 IC50
180 μM
Compound: Riluzole
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in bilirubin glucuronidation by LC-MS/MS method
Inhibition of human recombinant UGT1A1 expressed in HEK293 cells assessed as reduction in bilirubin glucuronidation by LC-MS/MS method
[PMID: 21030469]
MRC5 ED50
27.88 μg/mL
Compound: 5c
Cytotoxicity against human MRC5 cells after 72 hrs by Alamar blue assay
Cytotoxicity against human MRC5 cells after 72 hrs by Alamar blue assay
[PMID: 21126022]
体外研究
(In Vitro)

Riluzole 是一种抗惊厥药，属于使用依赖性 Na+ 通道阻滞剂家族，也可抑制 GABA 摄取，IC50 为 43 μM。在 20 μM 时，Riluzole 仅轻微抑制峰值自触 IPSC，但可靠地延长 IPSC。还发现 Riluzole 引起强烈的、浓度依赖性的、容易可逆的对 2 μM GABA 反应的增强。在较高浓度的 Riluzole 下，尤其是 300 μM，GABA 电流在长时间共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole 时表现出明显的脱敏。Riluzole 增强 GABA 反应的 EC50 约为 60 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Riluzole 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在正常幼稚大鼠中，全身注射 Riluzole (8 mg/kg，腹腔注射；n=6 只大鼠) 与在相同大鼠中测试的载体相比，减少了膝关节有害刺激诱发的超声波持续时间，但不减少可听见的发声 (P< 0.05)。全身应用 Riluzole (8 mg/kg，ip；n=19 只大鼠) 与给药前和赋形剂相比显著降低关节炎大鼠的发声 (P<0.05 至 0.001)。与给药前的值相比，将 Riluzole 给药到 CeA 中可显著缩短膝关节伤害性刺激诱发的可听和超声发声的持续时间 (n=8 只大鼠；P<0.05 至 0.01)[2]。

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Clinical Trial
分子量

234.20

Formula

C8H5F3N2OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

利鲁唑
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (426.99 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (4.27 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈3))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2699 mL 21.3493 mL 42.6985 mL
5 mM 0.8540 mL 4.2699 mL 8.5397 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.80%

COA (282 KB) HNMR (127 KB) LCMS (136 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Two-electrode voltage clamp of Xenopus oocytes expressing exogenous GABAA receptors is performed with a CA-1B high performance oocyte clamp. The extracellular recording solution is ND-96 medium. Riluzole is applied from a common tip via a gravity-driven multibarrel drug-delivery system. Data acquisition and analysis are performed with pCLAMP 6 software[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Adult male Sprague-Dawley rats (180 to 350 g) are housed in a temperature-controlled room and maintained on a 12-h day/night cycle with unrestricted access to food and water. Pain behaviors are measured before and 5 h after induction of a mono-arthritis in the left knee joint. To test the effects of systemic (intraperitoneal, i.p.) application of Riluzole, pain behaviors are measured 1 h postinjection of Riluzole in normal and arthritic animals. To determine effects of Riluzole into the amygdala, pain behaviors are measured 15 min after starting Riluzole application through a stereotaxically implanted microdialysis probe. To investigate site of action in the amygdala of systemically applied Riluzole, potassium channel blockers are administered into the amygdala 45 min after systemic application of Riluzole and pain behaviors are measured 15 min later, i.e., 1 h postinjection of riluzole (i.p.)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Riluzole 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 4.2699 mL 21.3493 mL 42.6985 mL 106.7464 mL
DMSO 5 mM 0.8540 mL 4.2699 mL 8.5397 mL 21.3493 mL
10 mM 0.4270 mL 2.1349 mL 4.2699 mL 10.6746 mL
15 mM 0.2847 mL 1.4233 mL 2.8466 mL 7.1164 mL
20 mM 0.2135 mL 1.0675 mL 2.1349 mL 5.3373 mL
25 mM 0.1708 mL 0.8540 mL 1.7079 mL 4.2699 mL
30 mM 0.1423 mL 0.7116 mL 1.4233 mL 3.5582 mL
40 mM 0.1067 mL 0.5337 mL 1.0675 mL 2.6687 mL
50 mM 0.0854 mL 0.4270 mL 0.8540 mL 2.1349 mL
60 mM 0.0712 mL 0.3558 mL 0.7116 mL 1.7791 mL
80 mM 0.0534 mL 0.2669 mL 0.5337 mL 1.3343 mL
100 mM 0.0427 mL 0.2135 mL 0.4270 mL 1.0675 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Riluzole1744-22-5PK 26124利鲁唑PK26124PK-26124Sodium ChannelGABA ReceptorNa channelsNa+ channelsGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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