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pancreatic protein " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-138364
HSP Apoptosis
Cancer
YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78 ) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
HY-P4928A
HY-114492
GSK'547
RIP kinase
Cancer
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-134616
HY-160038
LXR
Cancer
GAC0003A4 是一种 LXR 反向激动剂，能抑制 LXR 的转录活性。GAC0003A4 还能有效降解 LXRβ 蛋白。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤的潜力。
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-P4928
HY-118621
HY-164186
Cyclophilin
Others
M9-5 sodium 是靶向亲环素B cyclophilin B 的核酸适配体。M9-5 可与 MiaPaCa-2 分泌蛋白高亲和力结合，可作为检测胰腺癌的血液生物标志物使用。
HY-114492A
RIP kinase
Cancer
(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-A0036
TSE-424 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-B1273
1-Phenyl-1-pentanol
Fluorescent Dye
Endocrinology
苯戊醇
HY-145900
MDM-2/p53
Cancer
S100A2-p53-IN-1 (化合物 51) 是一种 S100A2-p53 相互作用抑制剂。S100A2 是一种 Ca2+ 结合蛋白，与细胞信号传导有关，已知在胰腺癌中上调。S100A2-p53-IN-1 可以抑制 MiaPaCa-2 胰腺癌细胞系的生长 (GI50 of 1.2-3.4 μM)。
HY-A0031
TSE-424
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-A0031A
TSE-424 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
盐酸巴多昔芬
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-138295
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
HY-169006
Apoptosis PKC
Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达，引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡 。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用，IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-124404A
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白，破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌，胰腺癌，甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白，可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-A0031S
HY-A0031S2
TSE-424-d4 acetate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬-d4
4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-A0031R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-A0036R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
醋酸巴多昔芬(Standard)
SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
HY-147207C
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物，可用于修饰脂质体和细胞表面，以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类；PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物；生物素是一种酶辅因子，可用于标记蛋白质。
HY-112816
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂，Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶（例如胰蛋白酶，蛋白酶3，胰弹性蛋白酶，纤溶酶，凝血酶，胶原酶，组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶）的活性低 100 倍以上，并具有有效的抗炎活性。
HY-147207A
Liposome
Others
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类；PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物；生物素是一种酶辅因子，可用于标记蛋白质。
HY-W133898
Biochemical Assay Reagents
Others
胰蛋白胨
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂，Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶（例如胰蛋白酶，蛋白酶3，胰弹性蛋白酶，纤溶酶，凝血酶，胶原酶，组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶）的活性低 100 倍以上，并具有有效的抗炎活性。
HY-167931
Others
Metabolic Disease
Cinnamohydrazide 是一种不饱和羧酸衍生物，通过酶介导的胺化作用转化为苯丙氨酸，是阿斯巴甜的前体。Cinnamohydrazide 可能通过促进胰岛素分泌、增强胰腺β细胞功能、抑制肝糖异生、促进葡萄糖吸收、增强胰岛素信号通路、延缓碳水化合物消化和葡萄糖吸收、减少蛋白质糖化和胰岛素纤维化，为糖尿病的预防和抑制带来潜在益处。
HY-112816A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-157458
ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC )，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-162749
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂，在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM，并且不会直接干扰 GLP 蛋白，DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色：靶蛋白的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273)；黑色：连接子；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
HY-161346
ADC Cytotoxin Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) 蛋白质降解剂 (EBET)，由 BET 抑制剂 (EBET-590，HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
HY-131203
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink:
Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
HY-16993
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-B0481
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽，属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM)，并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
HY-120272
HY-13755
HY-107543
Ras
Others
8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange protein s activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂，Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC50 =2.2 μM)，但不激活 PKA(EC50 >10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca2+ 在胰腺 β 细胞中的释放。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein )，由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合，该片段结合 Wnt 配体，阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长，减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用，比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-160799
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂，靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合，降低其蛋白质水平，从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴，造成 DNA 损伤，导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时，它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时，5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-117085
Phosphatase TMV Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物，具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基（IC50 =97.9 μM），并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL）。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B；人重组酶的 IC50 =0.87 μM）和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE（IC50 =28.5 μM）。Lobaric acid（250 μM）还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-L077
2,805 compounds
胰腺癌是一种预后较差，死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展，但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近，靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras（74-100%）、p16INK4a（高达98%）、p53（43-76%）、DPC4（约50%）、HER-2/neu（约65%）和FHIT（70%）。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2,805 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物，这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1273
1-Phenyl-1-pentanol
Dyes
苯戊醇
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W133898
Microbial Culture
胰蛋白胨
HY-147207C
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物，可用于修饰脂质体和细胞表面，以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类；PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物；生物素是一种酶辅因子，可用于标记蛋白质。
HY-147207A
Drug Delivery
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类；PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物；生物素是一种酶辅因子，可用于标记蛋白质。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4928A
HY-P3509A
Peptides
Cancer
PNC-28 acetate 是一种 p53 肽，来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26)，其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 acetate 可用于胰腺癌研究。
HY-P1133
Rat galanin(2-29)
Peptides
Others
Galanin (2-29) (rat) 抑制大鼠胰腺蛋白和 CCK-8 刺激的淀粉酶分泌。Galanin (2-29) (rat) 是一种 GAL2R 激动剂 (Ki : 3.5 nM)。
HY-P4928
HY-P3509
Peptides
Cancer
PNC-28 是一种 p53 肽，来自 p53 蛋白的 mdm-2 结合结构域(残基 17-26)，其包含膜交叉穿透蛋白序列。PNC-28 可用于胰腺癌研究。
HY-P10505
Somatostatin Receptor
Cancer
Tau conotoxin CnVA 是一种存在于 Conus consors 蝮蛇的毒液中的小肽，属于 T1 蝮蛇肽超家族。Tau conotoxin CnVA 显示出对生长抑素 sst3 受体的高选择性相互作用 (Ki =1.5 µM)，并且是已知唯一与这种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 亚家族相互作用的毒素。Tau conotoxin CnVA 可用于与 sst3 受体相关疾病 (如胰腺癌或垂体腺瘤) 的研究中。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein )，由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合，该片段结合 Wnt 配体，阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长，减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用，比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0031S
Bazedoxifene-d4 是 Bazedoxifene 氘代物。Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究
HY-A0031S2
Bazedoxifene-d4 (acetate) 是 Bazedoxifene 的氘代物。 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
Cat. No.
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克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164186
核酸适配体
M9-5 sodium 是靶向亲环素B cyclophilin B 的核酸适配体。M9-5 可与 MiaPaCa-2 分泌蛋白高亲和力结合，可作为检测胰腺癌的血液生物标志物使用。
HY-147207C
PEG化脂质
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 5000) 是一种磷脂 PEG 衍生物，可用于修饰脂质体和细胞表面，以及胰岛细胞移植。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类；PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物；生物素是一种酶辅因子，可用于标记蛋白质。
HY-147207A
PEG化脂质
Phospholipid-PEG-Biotin (MW 2000) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Phospholipid 是一类含有亲水“头”和疏水“尾”的脂类；PEG 是一种低毒性的亲水水溶性聚合物；生物素是一种酶辅因子，可用于标记蛋白质。
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